Кетолак

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства.Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кеторолака трометамин — ненаркотический анальгетик (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики). Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). После применения кеторолака трометамина не наблюдались явления, свидетельствующие об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика. Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста — 6,2 часа). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др). Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) кеторолака линейна. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном применении изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является моча (91,4%), а остаток выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды), но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания к применению

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или к какому-либо компоненту препарата;
• пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью, перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
• бронхиальная астма, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) или крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
• бронхиальная астма в анамнезе;
• не применяют как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) или бронхоспазма;
• не применяют после оперативного вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, которые получают антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов);
• печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) в сыворотке крови свыше 160 мкмоль/л);
• подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ), включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторыциклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), дегидратация.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды.

Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток). Для минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение короткого периода времени, который необходим для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетолак назначают по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает угнетение дыхания или седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие, которое оказывают опиоиды. Для пациентов, которые получают парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или с массой тела менее 50 кг), а доза пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки при изменении лекарственной формы (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например, 6–8 часов.

Особенности применения

Длительность лечения не должна превышать 7 дней.

Фертильность. Применение кеторолака, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О данных побочных реакциях, которые могут быть летальными, сообщалось в случае применения НПВС в течение лечения с или без симптомами-предвестниками или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это также касается пациентов пожилого возраста, применяющих кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Таким пациентам, а также для пациентов, применяющим одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протонной помпы (Помпа - ионный насос)). Кетолак с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, что может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетолак, курс лечения следует прекратить.

Нарушения дыхательной функции. Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки. Есть сообщения, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) могут оказывать нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), креатинина и калия во время приема кеторолака, что может случаться после приема одной дозы.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к изменению объема крови и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии (Перфузия - прохождение крови через сосудистое русло). У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое в сравнении с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели любых клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или остаточном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить.

Задержка жидкости и отеки. Были сообщения о задержке жидкости и отеке (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ), диагностированной ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз), заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под надзором врача.

Системная красная волчанка (Системная красная волчанка – системное аутоиммунное заболевание, при котором вырабатываемые иммунной системой человека антитела повреждают ДНК здоровых клеток, преимущественно повреждается соединительная ткань ) и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с данными заболеваниями повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты. Кетолак следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетолак. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), могут иметь повышенный риск кровотечения при одновременном применении кеторолака. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. Кеторолак ингибирует агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетолак не является средством для анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому он не рекомендуется как средство премедикации (Премедикация - применение лекарственных веществ для подготовки больного к общей или местной анестезии. Целями премедикации являются снятие психоэмоционального напряжения (используют транквилизаторы), уменьшение секреции слюны и слизи в дыхательных путях (М-холиноблокаторы), усиление анальгезии на стадии вводной анестезии (барбитураты - тиопентал натрий\; наркотические анальгетики), профилактика аспирации содержимого желудка во время вводной анестезии (метоклопрамид). После премедикации больной должен находиться в сознании, быть сонным, спокойным и контактным) перед операцией для поддержки анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно безопасности применения препарата в период беременности нет, поэтому препарат противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность увеличена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кеторолак проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Дети.

Не применяют детям до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут ощущать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушения зрения или депрессию (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями). Если пациенты ощущают такие или подобные побочные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда летальное, особенно в пожилом возрасте), рвота (в том числе с примесями крови), гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), отрыжка, запор, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), ощущение переполнения желудка, мелена (Мелена – обильное выделение крови с испражнениями. Если одновременно присутствует кровавая рвота - это указывает, что источник кровотечения должен располагаться выше тощей кишки ) или ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, тревожность, нарушение зрения и вкуса, неврит зрительного нерва (Неврит зрительного нерва – воспаление зрительного нерва. Различают интрабульбарные и ретробульбарные невриты ), повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), функциональные расстройства, депрессия, эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), судороги, усиленная жажда, неспособность к концентрации, бессонница, утомляемость, нарушение мышления, возбуждение, вертиго, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в том числе острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче )), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ), нефротический синдром, бесплодие.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) и печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), бледность (Бледность – симптом, который может быть связан с уменьшением кровотока в коже или недостаточным содержанием в крови пигмента гемоглобина. Может быть признаком многих заболеваний, а также отмечается у людей, ведущих малоподвижный образ жизни), артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке. Поступали сообщения о возможных случаях отеков, сердечной недостаточности при применении НПВС. Также клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют, что длительное применение некоторых НПВС в высоких дозах может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) или инсульт).

Со стороны системы дыхания: одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны кожи: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница, фоточувствительность, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз) (очень редко), эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), реактивность респираторного (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи (высыпания разных типов, ангионевротический отек и в единичных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма или полипы в носу). Анафилактоидные реакции могут иметь фатальные последствия.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость), носовое кровотечение, увеличение длительности кровотечения, астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, которые нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они могут ослаблять эффект мифепристона.

Комбинации, которые следует назначать с осторожностью с кеторолаком.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений). Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза (Гемартроз – наличие в полости сустава крови ) и гематомы у ВИЧ (ВИЧ (Вирус иммунодефицита человека) - ретровирус из рода лентивирусов, вызывающий медленно прогрессирующее заболевание - ВИЧ-инфекцию. Вирус поражает клетки иммунной системы, в результате работа иммунной системы угнетается, развивается синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД), организм больного теряет возможность защищаться от инфекций и опухолей )-инфицированных, страдающих гемофилией (Гемофилия - геморрагический диатез, обусловленный нарушением свертывания крови) и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак — высокоактивный препарат и явная его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, боли в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по меньшей мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного (токсичный - ядовитый, вредный для организма) количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кеторолак раствор - "Здоровье"
• Кеторолак таблетки - "Здоровье"
• Новалькет раствор - "Здоровье"
• Новалькет таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.