Кеторолак раствор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты;

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или зеленовато-желтоватый раствор;

состав: 1 мл раствора содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) - 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство (Жаропонижающие средства - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-1, а также уменьшением образования других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены (Симптом отмены - осложнения вследствие быстрой отмены лекарств. Так, при быстрой отмене некоторых сильнодействующих средств возникают болезненные симптомы, которые тяжело переносятся больными. Синдром отмены характеризуются обострением тех симптомов, для устранения которых и было проведено лечение). Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия 4–6 часов.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40–50 мин. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 4–6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Купирование боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.).
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем по 10–30 мг каждые 4–6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении – 30 мг, при однократном внутримышечном введении– 60 мг, при многократном внутримышечном введении –30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) - 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочное действие

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, боли в эпигастрии, реже - метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ), описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость), послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения или в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств), беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), при этом их доза может быть уменьшена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с пенток-сифиллином, антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кетолак - "Киевский витаминный завод"
• Кеторолак таблетки - "Здоровье"
• Новалькет раствор - "Здоровье"
• Новалькет таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.