Реклама
|
Средняя цена в аптеках
|
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое название: аciclovir;
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;
Состав: 1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 0,2 г или 0,4 г;
Дополнительные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с фаской (таблетки 0,2 г) или с фаской и риской (таблетки 0,4 г);
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина – компонента ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации). Особенно эффективный в отношении вирусов (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) простого герпеса (Герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом
) и опоясывающего герпеса (Опоясывающий герпес – острое вирусное заболевание, вызываемое Herpes Zoster) (лишая (Лишай – общее название дерматозов, которые проявляются в виде поверхностных шелушащихся пятен или папул
)). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) опоясывающего герпеса. Препарат оказывает иммуностимулирующее действие.
Активен также в отношении вируса Эпштейна–Барра, цитомегаловируса.
Фармакокинетика: После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Прием с едой мало влияет на всасывание. Относительно слабо связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (9–33%). Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при приеме внутрь составляет около 3 часов; при почечной недостаточности – увеличивается до 19,5 часов. С возрастом скорость выведения препарата замедляется, но увеличивается в незначительной мере период полувыведения.
Выводится, главным образом, почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита 9–карбоксиметоксиметилгуанина.
Способ использования и дозы
Герпевир применяют внутрь.
Рекомендуется начинать лечение при появлении самых первых признаков заболевания. Во время лечения необходим прием большого количества жидкости.
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов или костного мозга, при нарушении всасывания в кишечнике (Нарушение всасывания в кишечнике – нарушение активного процесса проникновения питательных веществ и микроэлементов через энтероциты кишечника во внутреннюю среду организма)) назначают по 0,4 г 5 раз в сутки; курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости – до 10 суток.
Детям: Детям при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в возрасте до 2-х лет назначают в дозе 0,5 г в сутки, старше 2-х лет – 1 г в сутки за 5 приемов.
Для детей при инфекциях, вызванных Varicella zoster, в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 0,8 г, для детей от 2 до 6 лет – 1,6 г, старше 6 лет – 3,2 г. Кратность приема – 4 раза. Курс лечения не менее 5 суток.
Взрослым при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, назначают по 0,2 г (1 таблетка) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза – 1 г). Курс лечения – 5 суток.
У взрослых для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетом (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.) суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в сутки с интервалом 6 часов или по 0,4 г 2 раза с интервалом 12 часов). В некоторых случаях суточная доза может быть уменьшена до 0,6 г (в 2–3 приема). Пациентам со значительным иммунодефицитом назначают по 0,4 г 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливают индивидуально.
Для взрослых при инфекциях, вызванных Varicella zoster, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 4 г (по 0,8 г 5 раз в сутки). Курс лечения не менее 7 суток.
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить согласно клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки):
• при лечении инфекций, вызванных Herpes simplex, при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между ними не менее 12 часов;
• при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) больных со значительным снижением иммунитета и клиренсе креатинина 10–25 мл/мин препарат назначают по 2,4 г в сутки в 3 приема с интервалом 8 часов;
• у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 часов.
Побочные действия
При приеме внутрь возможны:
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), кишечная колика;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов
), отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости
), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.
);
• со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головная боль, утомляемость, головокружение;
• изменение лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), креатинина, печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
• ухудшение гематологических показателей;
• редко – анорексия;
• очень редко – алопеция.
Показания к использованию
Герпевир назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (Генитальный герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом с поражением слизистых оболочек половых органов ); для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы; у больных с опоясывающим лишаем (Опоясывающий лишай (Herpes zoster) – герпетическое поражение кожи, которое характеризуется групповым расположением мелких пузырьков на эритематозном или отечном основании ) – при нормальной иммунной системе; при ветряной оспе.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксичными препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.
Передозировка
Головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), почечная недостаточность, летаргия (Летаргия – патологическое состояние, для которого свойственно ослабление всех проявлений жизни: полное прекращение движения, сильное нарушение обмена веществ, ослабление или отсутствие реакций на внешние раздражители
), судороги, кома.
Лечение: поддержание функции жизненно важных органов, гемодиализ.
Особенности использования
При применении Герпевира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1 недели состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом (у больных с герпесом половых органов повышенный риск развития рака шейки матки, поэтому следует проводить тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов.
При ветряной оспе (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет
) терапия более эффективна, если ее начинать на протяжении 24 часов после появления типичной (типичный - нормальный, обычный, наиболее вероятный) для нее сыпи.
Герпевир можно принимать с пищей.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения – 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: Таблетки по 0,4 г – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке;
таблетки по 0,2 г – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель. Корпорация "Артериум".
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Сайт. www.arterium.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Ацикловир таблетки - "Фармак"
- Герпевир порошок - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Добавить отзыв