герпевир таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Herpevir-tablets - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: аciclovir;
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 0,2 г или 0,4 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с фаской (таблетки 0,2 г) или с фаской и риской (таблетки 0,4 г);

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ацикловир – аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина – компонента ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации). Особенно эффективный в отношении вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), что приводит к прерыванию размножения вируса (Вирус – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека). После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких)) осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает иммуностимулирующее действие.
Активен также в отношении вируса Эпштейна–Барра, цитомегаловируса.

Фармакокинетика: После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Прием с едой мало влияет на всасывание. Относительно слабо связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (9–33%). Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) в зависимости от дозы достигается через 1,5–2 часа. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при приеме внутрь составляет около 3 часов; при почечной недостаточности – увеличивается до 19,5 часов. С возрастом скорость выведения препарата замедляется, но увеличивается в незначительной мере период полувыведения.
Выводится, главным образом, почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита 9–карбоксиметоксиметилгуанина.

Способ использования и дозы

Герпевир применяют внутрь.
Рекомендуется начинать лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) при появлении самых первых признаков заболевания. Во время лечения необходим прием большого количества жидкости.
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) или костного мозга, при нарушении всасывания в кишечнике) назначают по 0,4 г 5 раз в сутки; курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости – до 10 суток.

Детям: Детям при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в возрасте до 2-х лет назначают в дозе 0,5 г в сутки, старше 2-х лет – 1 г в сутки за 5 приемов.
Для детей при инфекциях, вызванных Varicella zoster, в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 0,8 г, для детей от 2 до 6 лет – 1,6 г, старше 6 лет – 3,2 г. Кратность приема – 4 раза. Курс лечения не менее 5 суток.

Взрослым

Взрослым при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, назначают по 0,2 г (1 таблетка) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза – 1 г). Курс лечения – 5 суток.
У взрослых для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетом (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери) суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в сутки с интервалом 6 часов или по 0,4 г 2 раза с интервалом 12 часов). В некоторых случаях суточная доза может быть уменьшена до 0,6 г (в 2–3 приема). Пациентам со значительным иммунодефицитом назначают по 0,4 г 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливают индивидуально.
Для взрослых при инфекциях, вызванных Varicella zoster, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 4 г (по 0,8 г 5 раз в сутки). Курс лечения не менее 7 суток.
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить согласно клиренса креатинина:
• при лечении инфекций, вызванных Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между ними не менее 12 часов;
• при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) больных со значительным снижением иммунитета и клиренсе креатинина 10–25 мл/мин препарат назначают по 2,4 г в сутки в 3 приема с интервалом 8 часов;
• у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 часов.

Побочные действия

При приеме внутрь возможны:
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, отеки, лихорадка;
• со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головная боль, утомляемость, головокружение;
• изменение лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), креатинина, печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
• ухудшение гематологических показателей;
• редко – анорексия;
• очень редко – алопеция.

Показания к использованию

Герпевир назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы; у больных с опоясывающим лишаем – при нормальной иммунной системе; при ветряной оспе.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксичными препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.

Передозировка

Головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание функции жизненно важных органов, гемодиализ.

Особенности использования

При применении Герпевира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1 недели состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом (у больных с герпесом половых органов повышенный риск развития рака шейки матки, поэтому следует проводить тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов.
При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинать на протяжении 24 часов после появления типичной (типичный – нормальный, обычный, наиболее вероятный) для нее сыпи.
Герпевир можно принимать с пищей.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения – 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,4 г – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке;
таблетки по 0,2 г – по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua