АТС классификация:

Международное название:

  • Aciclovir

Смотрите также:

Герпевир порошок

герпевир порошок

инструкция по медицинскому применению
(Herpevir-powder - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: aciclovir;
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-оно натриевая соль;

Состав: 1 флакон содержит ацикловира натриевой соли стерильной в пересчете на ацикловир – 0,25 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Препарат проявляет высокую степень активности в отношении вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) Herpes simplex 1 и 2 типов и вируса (Вирус – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) Varicella zoster. После проникновения в клетку, пораженную вирусом, ацикловир подвергается фосфорилированию с образованием ацикловира трифосфата (первая стадия указанного процесса осуществляется при наличии тимидинкиназы вируса). Образовавшийся ацикловира трифосфат выступает в роли ингибитора (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) и субстрата вирусной ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-полимеразы, что предотвращает дальнейший синтез ДНК вируса.

Фармакокинетика: Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) у лиц с нормальной функцией почек составляет 2,9 ч после внутривенного введения. Ацикловир в незначительной степени (15,4%) связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), выделяется из организма в основном в неизмененном виде с мочой.

Способ использования и дозы

Препарат вводят внутривенно медленно.
Перед применением содержимое 1 флакона следует растворить в 10 мл воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида; вводить при помощи инфузионного насоса. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов ex tempore растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или лактатного раствора Рингера; при необходимости введения дозы, превышающей 500 мг, добавляют адекватное количество растворителя.
Приготовление инфузионного раствора для детей, которым рекомендованы дозы по 10 мг и ниже, выполняют в два этапа: сначала содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия, а потом соответствующую дозу прибавляют к инфузионному раствору в соотношении 1:5 (например, 4 мл в 20 мл).

Инфекция

Дозирование для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет

Дозирование для детей в возрасте от

3 мес до 12 лет

Простой герпес

5 мг/кг каждые 8 часов

5 мг/кг каждые 8 часов (250 мг/м 2 поверхности тела)

Герпетический энцефалит

10 мг/кг каждые 8 часов

10 мг/кг каждые 8 часов (500 мг/м 2 поверхности тела)

Ветряная оспа у пациентов с нормальным иммунным статусом

5 мг/кг каждые 8 часов

5 мг/кг каждые 8 часов (250 мг/м 2 поверхности тела)

Ветряная оспа у пациентов с иммунодефицитом

10 мг/кг каждые 8 часов

10 мг/кг каждые 8 часов (500 мг/м 2 поверхности тела)

Профилактика инфекций

5 мг/кг каждые 8 часов


При нарушениях выделительной функции почек и у лиц пожилого возраста дозу уменьшают с учетом уровня выведения креатинина из организма.

Клиренс креатинина

Режим дозирования

25–50 мл/мин (0,41–0,83 мл/с)

Обычная доза каждые 12 ч

10–25 мл/мин (0,16–0,41 мл/с)

Обычная доза каждые 24 ч

0–10 мл/мин (0–0,16 мл/с)

Половина обычной дозы каждые 24 ч и сразу после процедуры диализа

Побочные действия

При слишком быстром внутривенном введении ацикловира и дегидратации организма может наблюдаться временное повышение уровня мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), поэтому вливание (Вливание – парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) следует проводить медленно и обеспечить достаточную гидратацию организма.
Возможны энцефалопатия (нарушение сознания, возбуждение, тремор, судороги, психозы, кома), кожные высыпания, головная боль, развитие лихорадки, острая почечная недостаточность, тошнота, рвота. При попадании раствора в подкожную клетчатку возникает местная реакция раздражения тканей или флебит.

Показания к использованию

Профилактика и лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) герпетических инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в том числе генитального герпеса, герпетического энцефалита, опоясывающего лишая, генерализованного герпеса у больных со сниженным иммунитетом (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери)), а также ветряной оспы.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и удлиняет период его полувыведения. Одновременное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови. При одновременном применении ацикловира и нефротоксических препаратов следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций. Ацикловир выводится из организма при гемодиализе, перитонеальный диализ менее эффективен.

Особенности использования

Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, у лиц пожилого возраста, а также при назначении в высоких дозах, особенно у пациентов с дегидратацией. Назначение препарата в период беременности возможно только при угрожающих жизни инфекциях, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 часов

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,25 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua