Реклама
|
Средняя цена в аптеках
|
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое название: aciclovir;
2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-оно натриевая соль;
Состав: 1 флакон содержит ацикловира натриевой соли стерильной в пересчете на ацикловир – 0,25 г.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета;
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства прямого действия.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Препарат проявляет высокую степень активности в отношении вирусов (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) Herpes simplex 1 и 2 типов и вируса Varicella zoster. После проникновения в клетку, пораженную вирусом, ацикловир подвергается фосфорилированию с образованием ацикловира трифосфата (первая стадия указанного процесса осуществляется при наличии тимидинкиназы вируса). Образовавшийся ацикловира трифосфат выступает в роли ингибитора (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) и субстрата вирусной ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-полимеразы, что предотвращает дальнейший синтез ДНК вируса.
Фармакокинетика: Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) у лиц с нормальной функцией почек составляет 2,9 ч после внутривенного введения. Ацикловир в незначительной степени (15,4%) связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), выделяется из организма в основном в неизмененном виде с мочой.
Способ использования и дозы
Препарат вводят внутривенно медленно.
Перед применением содержимое 1 флакона следует растворить в 10 мл воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида; вводить при помощи инфузионного насоса. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов ex tempore растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или лактатного раствора Рингера; при необходимости введения дозы, превышающей 500 мг, добавляют адекватное количество растворителя.
Приготовление инфузионного раствора для детей, которым рекомендованы дозы по 10 мг и ниже, выполняют в два этапа: сначала содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия, а потом соответствующую дозу прибавляют к инфузионному раствору в соотношении 1:5 (например, 4 мл в 20 мл).
Инфекция |
Дозирование для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет |
Дозирование для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет |
Простой герпес |
5 мг/кг каждые 8 часов |
5 мг/кг каждые 8 часов (250 мг/м 2 поверхности тела) |
Герпетический энцефалит |
10 мг/кг каждые 8 часов |
10 мг/кг каждые 8 часов (500 мг/м 2 поверхности тела) |
Ветряная оспа (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет ) у пациентов с нормальным иммунным статусом |
5 мг/кг каждые 8 часов |
5 мг/кг каждые 8 часов (250 мг/м 2 поверхности тела) |
Ветряная оспа (Оспа – острое высококонтагиозное заболевание, протекающее с тяжелой интоксикацией и развитием везикулезно-пустулезных высыпаний на коже и слизистых оболочках. ) у пациентов с иммунодефицитом |
10 мг/кг каждые 8 часов |
10 мг/кг каждые 8 часов (500 мг/м 2 поверхности тела) |
Профилактика инфекций |
5 мг/кг каждые 8 часов |
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц пожилого возраста дозу уменьшают с учетом уровня выведения креатинина из организма.
Клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина |
Режим дозирования |
25–50 мл/мин (0,41–0,83 мл/с) |
Обычная доза каждые 12 ч |
10–25 мл/мин (0,16–0,41 мл/с) |
Обычная доза каждые 24 ч |
0–10 мл/мин (0–0,16 мл/с) |
Половина обычной дозы каждые 24 ч и сразу после процедуры диализа |
Побочные действия
При слишком быстром внутривенном введении ацикловира и дегидратации организма может наблюдаться временное повышение уровня мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в сыворотке крови, поэтому вливание (Вливание - парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) следует проводить медленно и обеспечить достаточную гидратацию организма.
Возможны энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) (нарушение сознания, возбуждение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), судороги, психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), кома), кожные высыпания, головная боль, развитие лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.
), острая почечная недостаточность, тошнота, рвота. При попадании раствора в подкожную клетчатку возникает местная реакция раздражения тканей или флебит.
Показания к использованию
Профилактика и лечения герпетических инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в том числе генитального герпеса (Генитальный герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом с поражением слизистых оболочек половых органов ), герпетического энцефалита, опоясывающего лишая (Опоясывающий лишай (Herpes zoster) – герпетическое поражение кожи, которое характеризуется групповым расположением мелких пузырьков на эритематозном или отечном основании ), генерализованного герпеса (Генерализированный герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом ) у больных со сниженным иммунитетом (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.)), а также ветряной оспы.
Взаимодействие с другими препаратами
Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови и удлиняет период его полувыведения. Одновременное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови. При одновременном применении ацикловира и нефротоксических препаратов следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), почечная недостаточность, летаргия (Летаргия – патологическое состояние, для которого свойственно ослабление всех проявлений жизни: полное прекращение движения, сильное нарушение обмена веществ, ослабление или отсутствие реакций на внешние раздражители
), судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций. Ацикловир выводится из организма при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов), перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) менее эффективен.
Особенности использования
Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, у лиц пожилого возраста, а также при назначении в высоких дозах, особенно у пациентов с дегидратацией. Назначение препарата в период беременности возможно только при угрожающих жизни инфекциях, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 часов
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 0,25 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Производитель. Корпорация "Артериум".
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Сайт. www.arterium.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Ацикловир таблетки - "Фармак"
- Герпевир таблетки - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Добавить отзыв