ацикловир таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Aciclovir-tabs - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: aciclovir; 2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он;

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия кроскармелоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, полиэтиленгликоль 4000, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия для системного применения. Ацикловир. Код ATC J05A В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Противовирусное средство. Высокоизбирательно активен в отношении вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) герпеса человека (включая вирус (Вирус – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) Herpes simplex 1-го и 2-го типов), вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. Механизм противовирусной активности состоит в подавлении репликации вирусов путем конкурентного взаимодействия с вирусной тимидинкиназой, ингибированием ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-полимеразы и блокады репликации вирусной ДНК. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких)) осложнений, ускоряет образование корок, уменьшает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20% принятой дозы), независимо от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) незначительно (9-33%). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 85-90% в неизмененном виде, 10-15% — в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанина). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения увеличивается. При снижении клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин дозу ацикловира необходимо корректировать в сторону уменьшения.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и профилактика первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т. ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа). Препарат применяют также в составе комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при выраженном иммунодефиците, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, назначают пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2 лет для лечения герпетических поражений, вызванных вирусом Herpes simplex, по 1 таблетке (200 мг ацикловира) 5 раз в сутки каждые 4 ч. (за исключением периода ночного сна) в течение 5 дней. Курс может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците, в том числе после трансплантации костного мозга и при нарушении всасывания из кишечника), — по 2 таблетки (400 мг) 5 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 2 лет для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым с нормальным иммунным статусом — по 1 таблетке (200 мг) 3-4 раза в сутки каждые 6-8 ч. или по 2 таблетки (400 мг) 2 раза в сутки каждые 12 ч.. Пациентам с иммунодефицитом — по 1 таблетке 4 раза в сутки каждые 6 ч.. При выраженном иммунодефиците (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) 5 раз в сутки. Продолжительность профилактики определяется длительностью периода риска инфицирования. При пересадке органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) профилактическое лечение проводится в течение 6 недель.

Детям от 1 до 2 лет с нормальным иммунным статусом и при иммунодефиците для лечения и профилактикиинфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, назначают половину дозы для взрослых.

Взрослым при ветряной оспе и опоясывающем герпесе назначают по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 ч. (за исключением периода ночного сна); детям старше 6 лет — по 4 таблетки (800 мг) 4 раза в сутки; от 2 до 6 лет — по 2 таблетки (400 мг) 4 раза в сутки; от 1 до 2 лет — по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в сутки или из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг в сутки. Курс лечения — 7 дней.

При нарушении функции почек у взрослых (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в сутки. Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также пациентам с выраженным иммунодефицитом рекомендуется назначать: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 4 таблетки (800 мг) 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — по 4 таблетки (800 мг) 3 раза в сутки.

Побочное действие

Возможны головная боль, головокружение, утомляемость, одышка, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, лихорадка, транзиторное повышение в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) билирубина, мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), креатинина, активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожная сыпь, зуд), лимфоцитопения.

Противопоказания

Препарат не назначают при беременности, в период кормления грудью, детям до 1 года, при аллергии (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма)) на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с пробенецидом замедляется выведение ацикловира, с зидовудином — увеличивается риск поражения нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, бацитрацин, ванкомицин, метотрексат, полимиксины, препараты золота, лития, рентгенконтрастные препараты, рифампицин, стрептомицин, сульфаниламиды (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний), ципрофлоксацин и др.) — увеличивается токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) влияние на почки.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особенности применения

Лечение рекомендуется начинать при появлении первых симптомов заболевания. Для реализации лечебного эффекта ацикловира важное значение имеет состояние иммунной системы. Препарат наиболее эффективен у пациентов с нормальным иммунитетом (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери). При иммунодефиците после многократных повторных курсов терапии иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ^оС.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua