Гентамицина сульфат

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: гентамицин (смесь сульфатов гентамицинов С1, С2, С1а), продуцируемый Micromonospora purpurea;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит гентамицина сульфата – 40,0 мг;

вспомогательные вещества: пиросульфит натрия, динатриевая соль этилендиамина тетрауксусной кислоты (трилон Б), вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС: JО1G B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного бактерицидного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), в том числе штаммов, устойчивых к стрептомицину, канамицину, мономицину. Влияет на пенициллиноустойчивые штаммы стафилококков. Гентамицин менее активен в отношении различных видов стрептококков и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробы (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях), грибы (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)), вирусы (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), простейшие. Резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) микробов (Микробы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) к препарату возникает медленно, и штаммы, устойчивые к нему, в этом случае резистентны также к неомицину и канамицину.
Гентамицина сульфату присущи антидеполяризующие свойства, вследствие чего при парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении препарата в редких случаях возможно развитие симптомов курареподобного действия.

Фармакокинетика. Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) - низкая, связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) – до 10 %.
При внутримышечном введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 30-60 мин после введения и сохраняется в течение 8-12 часов. При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) в крови в течение первых 2-х часов превышает наблюдаемую при внутримышечной инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)).
Препарат выводится почками в неизмененном виде в большой концентрации. При нарушениях выделительной функции почек концентрация и время циркуляции гентамицина сульфата в крови значительно увеличиваются.
В норме гентамицина сульфат при парентеральном введении плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), но при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. В терапевтических концентрациях антибиотик обнаруживается в тканях почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. При беременности проникает через плацентарный барьер и в амниотическую жидкость.

Показания к применению

Гентамицина сульфат применяют при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите (Эндокардит – воспаление эндокарда ), инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатите и других заболеваниях, в том числе вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей (смешанная инфекция). Показанием к применению гентамицина являются гнойно-септические заболевания, возникающие у больных с лейкозами (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях ) и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и при применении иммунодепрессантов (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство).
Важным аспектом назначения гентамицина являются не только смешанные инфекции, но и ситуации, когда не установлен возбудитель заболевания. В плане лечения последних антибиотик применяют совместно с полусинтетическими пенициллинами - карбенициллином, ампициллином.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно, внутривенно (капельно).
При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, абсцесс легких, менингит и др.) разовая доза для детей старше 14 лет и для взрослых равна 0,8-1 мг/кг массы тела, суточная - 2,4-3,2 мг/кг. Детям до 14 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: для новорожденных и грудных – 2-5 мг/кг массы тела, 1-5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг.
При пиелонефрите, уретрите, цистите и других инфекциях мочевыводящих путей разовая доза для детей старше 14 лет и взрослых больных равна 0,4 мг/кг, суточная - 0,8-1,2 мг/кг, а при тяжелом течении патологического процесса последняя может составлять 3 мг/кг.
Средняя продолжительность курса лечения – 7-10 дней.
В течение 2 - 3 дней препарат вводят внутривенно, переходя на 3-4-й день на внутримышечные инъекции.

Побочное действие

В месте внутримышечного введения гентамицина сульфата возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие перифлебитов и флебитов.
Возможны аллергические реакции (дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), кожные сыпи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости )). При их возникновении препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию (димедрол и др.). Кроме того, возможно появление кашля, угнетения дыхания, рвоты, повышение температуры тела.
Гентамицина сульфат при парентеральном введении может оказывать нефротоксическое действие, которое обычно является обратимым (проявляется в виде протеинурии, азотемии, реже - олигурии). Указанный эффект препарата чаще отмечается при нарушениях функций почек. При длительных курсах лечения гентамицином и при введении в дозах, превышающих установленные, наблюдается ототоксический эффект в виде вестибулярных нарушений, реже - снижения слуха. Поэтому препарат рекомендуется применять (особенно у детей) под контролем функции почек, вестибулярного аппарата и слуха.
При парентеральном введении гентамицина сульфата иногда возникает такое осложнение, как блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания. В этих случаях применяют антихолинэстеразные препараты, в частности прозерин, а также препараты кальция внутривенно.

Противопоказания

Детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к препарату и другим антибиотикам-аминогликозидам, тяжелые нарушения функции почек, прежде всего у больных с уремией, неврит слухового нерва, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой).. Препарат нельзя применять при выраженной азотемии, при заболеваниях слухового нерва, вестибулярного аппарата, при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями. Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими средствами различных лекарственных групп.

Передозировка

Симптомы передозировки: Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащение пульса и через 1,5 - 2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект от этой дозы оказался недостаточен, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция.
В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких.
При острой передозировке гентамицина для ускорения его выведения можно проводить гемо- и перитонеальный диализ.

Особенности применения

Пациентам, применяющим гентамицин рекомендуется принимать повышенное количество жидкости, особенно пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей. При острой передозировке гентамицина для ускорения его выведения возможно проведение гемо- и перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит).
Препарат следует применять (особенно у детей) под контролем функции почек, вестибулярного аппарата и аудиометрия. При незначительных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.
С осторожностью следует назначать препарат при паркинсонизме (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), миастении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, эктакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) гентамицина, увеличение его концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, при этом возрастает риск развития токсичного (токсичный - ядовитый, вредный для организма) действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), опиоидными анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) возрастает - риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
При одновременном применении гентамицина и “петлевых” диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи, с чем повышается риск развития токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) побочных реакций. Одновременное применение гентамицина и миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) – вероятность паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) дыхания.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25оС.
Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл, 2 мл в ампулах № 5х2 в контурной ячейковой упаковке, № 10 в картонной пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Гентамицина сульфат - "Дарница"
• Гентамицина сульфат - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.