гентамицина сульфат

инструкция по медицинскому применению
(Gentamicin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: гентамицин (смесь сульфатов гентамицинов С1, С2, С1а), продуцируемый Micromonospora purpurea;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит гентамицина сульфата – 40,0 мг;

вспомогательные вещества: пиросульфит натрия, динатриевая соль этилендиамина тетрауксусной кислоты (трилон Б), вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС: JО1G B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного бактерицидного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), в том числе штаммов, устойчивых к стрептомицину, канамицину, мономицину. Влияет на пенициллиноустойчивые штаммы стафилококков. Гентамицин менее активен в отношении различных видов стрептококков и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробы, грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), простейшие. Резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) микробов (микробы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) к препарату возникает медленно, и штаммы, устойчивые к нему, в этом случае резистентны также к неомицину и канамицину.
Гентамицина сульфату присущи антидеполяризующие свойства, вследствие чего при парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении препарата в редких случаях возможно развитие симптомов курареподобного действия.

Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, связь с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) – до 10 %.
При внутримышечном введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) обнаруживается через 30-60 мин после введения и сохраняется в течение 8-12 часов. При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) в течение первых 2-х часов превышает наблюдаемую при внутримышечной инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)).
Препарат выводится почками в неизмененном виде в большой концентрации. При нарушениях выделительной функции почек концентрация и время циркуляции гентамицина сульфата в крови значительно увеличиваются.
В норме гентамицина сульфат при парентеральном введении плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. В терапевтических концентрациях антибиотик обнаруживается в тканях почек, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), в плевральном и перитонеальном экссудатах. При беременности проникает через плацентарный барьер и в амниотическую жидкость.

Показания к применению

Гентамицина сульфат применяют при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатите и других заболеваниях, в том числе вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей (смешанная инфекция). Показанием к применению гентамицина являются гнойно-септические заболевания, возникающие у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и при применении иммунодепрессантов (Иммунодепрессанты – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)).
Важным аспектом назначения гентамицина являются не только смешанные инфекции, но и ситуации, когда не установлен возбудитель заболевания. В плане лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) последних антибиотик применяют совместно с полусинтетическими пенициллинами - карбенициллином, ампициллином.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно, внутривенно (капельно).
При тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит, абсцесс легких, менингит и др.) разовая доза для детей старше 14 лет и для взрослых равна 0,8-1 мг/кг массы тела, суточная - 2,4-3,2 мг/кг. Детям до 14 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: для новорожденных и грудных – 2-5 мг/кг массы тела, 1-5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг.
При пиелонефрите, уретрите, цистите и других инфекциях мочевыводящих путей разовая доза для детей старше 14 лет и взрослых больных равна 0,4 мг/кг, суточная - 0,8-1,2 мг/кг, а при тяжелом течении патологического процесса последняя может составлять 3 мг/кг.
Средняя продолжительность курса лечения – 7-10 дней.
В течение 2 - 3 дней препарат вводят внутривенно, переходя на 3-4-й день на внутримышечные инъекции.

Побочное действие

В месте внутримышечного введения гентамицина сульфата возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие перифлебитов и флебитов.
Возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (дерматит, кожные сыпи, зуд, отек). При их возникновении препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию (димедрол и др.). Кроме того, возможно появление кашля, угнетения дыхания, рвоты, повышение температуры тела.
Гентамицина сульфат при парентеральном введении может оказывать нефротоксическое действие, которое обычно является обратимым (проявляется в виде протеинурии, азотемии, реже - олигурии). Указанный эффект препарата чаще отмечается при нарушениях функций почек. При длительных курсах лечения гентамицином и при введении в дозах, превышающих установленные, наблюдается ототоксический эффект в виде вестибулярных нарушений, реже - снижения слуха. Поэтому препарат рекомендуется применять (особенно у детей) под контролем функции почек, вестибулярного аппарата и слуха.
При парентеральном введении гентамицина сульфата иногда возникает такое осложнение, как блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания. В этих случаях применяют антихолинэстеразные препараты, в частности прозерин, а также препараты кальция внутривенно.

Противопоказания

Детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату и другим антибиотикам-аминогликозидам, тяжелые нарушения функции почек, прежде всего у больных с уремией, неврит слухового нерва, беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается).. Препарат нельзя применять при выраженной азотемии, при заболеваниях слухового нерва, вестибулярного аппарата, при миастении, при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями. Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими средствами различных лекарственных групп.

Передозировка

Симптомы передозировки: Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащение пульса и через 1,5 - 2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект от этой дозы оказался недостаточен, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция.
В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких.
При острой передозировке гентамицина для ускорения его выведения можно проводить гемо- и перитонеальный диализ.

Особенности применения

Пациентам, применяющим гентамицин рекомендуется принимать повышенное количество жидкости, особенно пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей. При острой передозировке гентамицина для ускорения его выведения возможно проведение гемо- и перитонеального диализа.
Препарат следует применять (особенно у детей) под контролем функции почек, вестибулярного аппарата и аудиометрия. При незначительных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.
С осторожностью следует назначать препарат при паркинсонизме, миастении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, эктакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, при этом возрастает риск развития токсичного (токсичный – ядовитый, вредный для организма) действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) возрастает - риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
При одновременном применении гентамицина и “петлевых” диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи, с чем повышается риск развития токсических (Токсический – ядовитый, вредный для организма) побочных реакций. Одновременное применение гентамицина и миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) – вероятность паралича дыхания.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25оС.
Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл, 2 мл в ампулах № 5х2 в контурной ячейковой упаковке, № 10 в картонной пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua