флуконазол

инструкция по медицинскому применению
(Fluconazol - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: fluconazolе; a-(2,4-дифторфенил)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-этанол;

основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2, корпус белый непрозрачный и крышечка белая непрозрачная (для дозировки 50 мг), крышечка желтая непрозрачная и желтый непрозрачный корпус (для дозировки 100 мг), корпус зеленый непрозрачный и крышечка зеленая непрозрачная (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул – порошок белого цвета с желтоватым оттенком. На капсуле допускается нанесение товарного знака предприятия;

состав: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг, 100 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Флуконазол. Код АТС J02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол является селективным ингибитором (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) синтеза стеролов в клетке грибов (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии). Препарат оказывает специфическое действие на грибковые ферменты (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), зависимые от цитохрома Р450. Активен при микозах, вызванных Candida spp. (включая висцеральный (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких)) кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата превышает 90%. Концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигает максимального значения через 0,5-1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе (Эпидермис – поверхностный слой кожи, состоящий из многослойного плоского эпителия) и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препарат определяется в ногтях.
Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению

Капсулы по 50 мг и 100 мг - криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунной системы, в том числе у больных, получающих цитостатическую или лучевую терапию; отрубевидный лишай и кожные кандидозные инфекции.
Капсулы по 150 мг - вагинальный кандидоз, кандидозный баланит; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, онихомикоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза Флуконазола-Здоровье зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависит от клинического и микологического эффекта.
Взрослые:
при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом-Здоровье в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного времени;
при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
при орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг;
для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери) доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска;
при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Дети с 5 лет:
при кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
при системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Пациенты пожилого возраста:
- при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Больные с почечной недостаточностью:
- при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе - от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы

> 50 100%

11–50 50%

Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа

Побочное действие

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, анафилактические реакции. Возможен гепатотоксический эффект.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату или триазольным соединениям; беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается); детский возраст до 5 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), поддерживающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать больным с выраженными нарушениями функции печени. Применение препарата у детей возможно только под контролем врача. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) следует контролировать протромбиновое время; с гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии; при сочетании с рифампицином дозу Флуконазола-Здоровье следует увеличивать; при одновременном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентраций в крови. Одновременный прием Флуконазола-Здоровье с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта – капсулы по 150 мг № 1.
По рецепту - капсулы по 50 мг и 100 мг № 10; капсулы по 150 мг № 2, № 3.

Упаковка. Капсулы по 50 мг и 100 мг № 10; капсулы по 150 мг №1, № 1х2, №1х3, №3 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua