Флуконазол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: fluconazolе; a-(2,4-дифторфенил)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-этанол;

основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2, корпус белый непрозрачный и крышечка белая непрозрачная (для дозировки 50 мг), крышечка желтая непрозрачная и желтый непрозрачный корпус (для дозировки 100 мг), корпус зеленый непрозрачный и крышечка зеленая непрозрачная (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул – порошок белого цвета с желтоватым оттенком. На капсуле допускается нанесение товарного знака предприятия;

состав: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг, 100 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Флуконазол. Код АТС J02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Флуконазол является селективным ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) синтеза стеролов в клетке грибов (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)). Препарат оказывает специфическое действие на грибковые ферменты (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), зависимые от цитохрома Р450. Активен при микозах (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы), вызванных Candida spp. (включая висцеральный кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida )), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата превышает 90%. Концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигает максимального значения через 0,5-1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе (Эпидермис - поверхностный слой кожи, состоящий из многослойного плоского эпителия) и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препарат определяется в ногтях.
Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению

Капсулы по 50 мг и 100 мг - криптококкоз (Криптококкоз – хроническое инфекционное заболевание, которое характеризуется поражением кожи, костей и внутренних органов, вещества мозга и мозговых оболочек ), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунной системы, в том числе у больных, получающих цитостатическую или лучевую терапию; отрубевидный лишай (Отрубевидный лишай – микоз кожи, вызываемый грибком Pityrosporum orbiculare. Характеризуется появлением на шее, плечах и туловище зудящих пятен желтовато-розового или коричневатого цвета ) и кожные кандидозные инфекции.
Капсулы по 150 мг - вагинальный кандидоз, кандидозный баланит (Баланит – воспаление кожи, которая покрывает головку полового члена. Чаще всего встречается в детском возрасте, особенно при фимозе – узкой крайней плоти ); микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, онихомикоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза Флуконазола-Здоровье зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Взрослые:
при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции) (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом-Здоровье в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного времени;
при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
при орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг;
для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.) доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска;
при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Дети с 5 лет:
при кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
при системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Пациенты пожилого возраста:
- при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Больные с почечной недостаточностью:
- при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе - от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки)) определяют по таблице:

Побочное действие

Возможны тошнота, боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), головная боль, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани). Возможен гепатотоксический эффект.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или триазольным соединениям; беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой); детский возраст до 5 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции.

Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (промывание желудка, поддерживающая терапия); форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) может ускорить выведение препарата.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать больным с выраженными нарушениями функции печени. Применение препарата у детей возможно только под контролем врача. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) следует контролировать протромбиновое время; с гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)); при сочетании с рифампицином дозу Флуконазола-Здоровье следует увеличивать; при одновременном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентраций в крови. Одновременный прием Флуконазола-Здоровье с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта – капсулы по 150 мг № 1.
По рецепту - капсулы по 50 мг и 100 мг № 10; капсулы по 150 мг № 2, № 3.

Упаковка. Капсулы по 50 мг и 100 мг № 10; капсулы по 150 мг №1, № 1х2, №1х3, №3 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Дифлюзол - "Артериум"
• Флуконазол форте - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.