Дифлюзол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: fluconazole;
2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Состав: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество – 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г;

Дополнительные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус бирюзового цвета, крышка розового цвета для дозировки 0,05 г, синего – для дозировки 0,1 г, зеленого – для дозировки 0,15 г;
содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха;

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Флуконазол является мощным селективным ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) синтеза стеролов в клетке грибов (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)). Препарат активен при микозах (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы), вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигает максимального значения через 0,5–1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы на 11–12%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 30 часов. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) после приема внутрь превышает 90%.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидерме, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препарат определяется в ногтях. Обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови.
Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Детям: Детям с 6 лет при нормальной функции почек препарат назначают ежедневно 1 раз в сутки из расчета 1–3 мг на 1 кг массы тела при кандидозе (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) слизистых оболочек и 3–12 мг/кг в сутки при системном кандидозе и криптококкозе (Криптококкоз – хроническое инфекционное заболевание, которое характеризуется поражением кожи, костей и внутренних органов, вещества мозга и мозговых оболочек ) в зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует снизить (в той же пропорции, что и взрослым) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Применяют внутрь. Суточная доза Дифлюзола® зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые:
I. при вагинальном кандидозе – 0,15 г 1 раз в сутки;
II. при кандидозах слизистых оболочек – 0,05–0,1 г 1 раз в сутки в течение 14–30 дней;
III. при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150–200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2–4 недель;
IV. при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг один раз в сутки. Длительность лечения 6–8 недель. Лечение в течение очень длительного срока Дифлюзолом® в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции) после завершения ими полного курса первичного лечения;
V. для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.) доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;
VI. при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150–200 мг один раз в неделю; лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым.
Больным пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.
У больных с нарушением функции почек начальная ударная доза (Ударная доза - доза, близкая к высшей терапевтической, которую вводят в начале лечения (первая доза) с целью создания высокой концентрации ЛС в организме. Обычно ударная доза превышает последующие дозы) составляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по таблице:
<TABLE border=1>
<TBODY>
<TR>
<TD>
<P>Клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки), мл/мин</P></TD>
<TD>
<P>Процент рекомендуемой дозы</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>&gt;50</P></TD>
<TD>
<P>100%</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>11–50</P></TD>
<TD>
<P>50%</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>Больные, получающие лечение регулярным диализом</P></TD>
<TD>
<P>Одна доза после каждого диализа</P></TD></TR></TBODY></TABLE>

Побочные действия

Возможны тошнота, боль в области живота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), кожная сыпь, головная боль; алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (у лиц с ослабленным иммунитетом); аллергические реакции, требующие отмены препарата.

Показания к использованию

Капсулы по 50 мг и 100 мг - кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов); криптококкоз, включая криптококковый менингит; системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); отрубевидный лишай (Отрубевидный лишай – микоз кожи, вызываемый грибком Pityrosporum orbiculare. Характеризуется появлением на шее, плечах и туловище зудящих пятен желтовато-розового или коричневатого цвета ); глубокие эндемические микозы; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатическими средствами и проведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств).
Капсулы по 150 мг – генитальный кандидоз (острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит (Баланит – воспаление кожи, которая покрывает головку полового члена. Чаще всего встречается в детском возрасте, особенно при фимозе – узкой крайней плоти )); микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области; онихомикоз.

Взаимодействие с другими препаратами

Дифлюзол® усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета), дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании с рифампицином период полувыведения Дифлюзола® сокращается, поэтому необходимо некоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременный прием Дифлюзола® с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.
Следует отметить, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Передозировка

В случае передозировки показана симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) может ускорять выведение препарата). Сеанс гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) продолжительностью 3 часа снижает концентрацию Дифлюзола® в плазме примерно на 50%.

Особенности использования

Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; новорожденных; больных СПИДом (при других состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: Без рецепта - капсулы по 0,15 г № 1.
По рецепту - капсулы по 0,05 г или 0,1 г № 7; 0,15 г №2 .

Упаковка: Капсулы по 0,05 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,1 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,15 г № 1 или № 2 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Флуконазол - "Здоровье"
• Флуконазол форте - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.