Реклама
Рейтинг: 3.6712 голосов
Дифлюзол

Средняя цена в аптеках

ДИФЛЮЗОЛ®
капс. 100 мг блистер, №7    70.81 грн.
капс. 150 мг блистер, №1    32.97 грн.
капс. 150 мг блистер, №2    60.24 грн.
капс. 50 мг блистер, №7    47.62 грн.
р-р д/инф. 2 мг/мл бутылка 100 мл, в пачке, №1    38.38 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: fluconazole;
2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

Состав: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество – 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г;

Дополнительные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус бирюзового цвета, крышка розового цвета для дозировки 0,05 г, синего – для дозировки 0,1 г, зеленого – для дозировки 0,15 г;
содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха;

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Флуконазол является мощным селективным ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) синтеза стеролов в клетке грибов (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии). Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигает максимального значения через 0,5–1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы на 11–12%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 30 часов. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) после приема внутрь превышает 90%.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидерме, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6 месяцев после завершения терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препарат определяется в ногтях. Обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию).
Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) обнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Детям: Детям с 6 лет при нормальной функции почек препарат назначают ежедневно 1 раз в сутки из расчета 1–3 мг на 1 кг массы тела при кандидозе слизистых оболочек и 3–12 мг/кг в сутки при системном кандидозе и криптококкозе в зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует снизить (в той же пропорции, что и взрослым) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Взрослым

Применяют внутрь. Суточная доза Дифлюзола® зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые:
I. при вагинальном кандидозе – 0,15 г 1 раз в сутки;
II. при кандидозах слизистых оболочек – 0,05–0,1 г 1 раз в сутки в течение 14–30 дней;
III. при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150–200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2–4 недель;
IV. при криптококковых инфекциях в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг один раз в сутки. Длительность лечения 6–8 недель. Лечение в течение очень длительного срока Дифлюзолом® в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции) после завершения ими полного курса первичного лечения;
V. для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери) доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной находится в группе риска;
VI. при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150–200 мг один раз в неделю; лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым.
Больным пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.
У больных с нарушением функции почек начальная ударная доза (Ударная доза - доза, близкая к высшей терапевтической, которую вводят в начале лечения (первая доза) с целью создания высокой концентрации ЛС в организме. Обычно ударная доза превышает последующие дозы) составляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по таблице:
<TABLE border=1>
<TBODY>
<TR>
<TD>
<P>Клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин), мл/мин</P></TD>
<TD>
<P>Процент рекомендуемой дозы</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>&gt;50</P></TD>
<TD>
<P>100%</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>11–50</P></TD>
<TD>
<P>50%</P></TD></TR>
<TR>
<TD>
<P>Больные, получающие лечение регулярным диализом</P></TD>
<TD>
<P>Одна доза после каждого диализа</P></TD></TR></TBODY></TABLE>

Побочные действия

Возможны тошнота, боль в области живота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), кожная сыпь, головная боль; алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (у лиц с ослабленным иммунитетом); аллергические реакции, требующие отмены препарата.

Показания к использованию

Капсулы по 50 мг и 100 мг - кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов); криптококкоз, включая криптококковый менингит; системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); отрубевидный лишай; глубокие эндемические микозы; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатическими средствами и проведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленных иммуносупрессией (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств).
Капсулы по 150 мг – генитальный кандидоз (острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит (Баланит – воспаление кожи, которая покрывает головку полового члена. Чаще всего встречается в детском возрасте, особенно при фимозе – узкой крайней плоти )); микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области; онихомикоз.

Взаимодействие с другими препаратами

Дифлюзол® усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств, дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании с рифампицином период полувыведения Дифлюзола® сокращается, поэтому необходимо некоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином, зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременный прием Дифлюзола® с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на его всасывание.
Следует отметить, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Передозировка

В случае передозировки показана симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (форсированный диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) может ускорять выведение препарата). Сеанс гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») продолжительностью 3 часа снижает концентрацию Дифлюзола® в плазме примерно на 50%.

Особенности использования

Препарат следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; новорожденных; больных СПИДом (при других состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: Без рецепта - капсулы по 0,15 г № 1.
По рецепту - капсулы по 0,05 г или 0,1 г № 7; 0,15 г №2 .

Упаковка: Капсулы по 0,05 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,1 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,15 г № 1 или № 2 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв