Реклама
Рейтинг: 4.205 голосов
Флуконазол форте

Средняя цена в аптеках

Цены на продукт не найдены

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: fluconazolе;
1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета с кремоватым оттенком. Допускаєтся наличие агломератов частиц. На капсулу допускается наносить товарный знака предприятия - ЗТ.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.
Код АТС J02А С01.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония)). Лечение носителей и больных СПИДом (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции), пациентов после трансплантации органов и других пациентов, получающих терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) иммуносупрессантами.
Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (поражения брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящий путей).
Глубокие эндемичные микозы – у больных с непораженной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к флуконазолу или вспомогательным компонентам препарата, к другим азольным соединениям, сходным по химической структуре; одновременный прием цизаприда или терфенадина; период беременности, период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, 1 раз в сутки.
Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациентам, больным СПИДом и криптококковым менингитом, обычно требуется поддерживающая терапия для предупреждения рецидива. Терапия может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: назначают в первый день в дозе 400 мг, потом – 200-400 мг в сутки. Длительность терапии криптококковой инфекции зависит от достигнутого клинического и антимикотического эффекта, при криптококковом менингите лечение продолжают по меньшей мере 6-8 недель.

Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение очень длительного времени.

Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: назначают в первые сутки в дозе 400 мг, далее – по 200 мг в сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинического эффекта.
Для профилактики кандидоза рекомендованая доза флуконазола составляет 50-400 мг один раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При необходимости применения флуконазола в дозе не кратной 200 мг применяют препарат Флуконазол-Здоровье, который содержит в 1 капсуле 50 мг или 100 мг, или
150 мг препарата.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у пациентов с ожидаемой, выраженной или длительной нейтропенией): рекомендуемая доза составляет
400 мг в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов (Нейтрофилы (нейтрофильные гранулоциты, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови. Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы. Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг. Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной. Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции. Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)) превысит 1000 в 1 мм3, лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Глубокие эндемические микозы: может потребоваться курсовое применение препарата в дозах 200-400 мг в сутки в течение периода до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; как правило, она составляет при кокцидиомикозе 11-24 месяцев, при паракокцидиомикозе – 2-17 месяцев, при споротрихозе –1-16 месяцев, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев.

Пациенты пожилого возраста. При отсутствии признаков почечной недостаточности (клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина >50 мл/мин) препарат применяют в обычной дозе. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) <50 мл/мин) режим дозирования должен отвечать нижеприведенному.

Пациенты с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При одноразовом приеме изменение дозы не требуется. При многоразовом применении пациентам (включая детей) с нарушением функции почек в первый день назначают обычную дозу препарата, в последующие дни суточную дозу определяют по таблице в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Клиренс креатинина, мл/мин Процент обычной рекомендованной дозы
>50 100%
<50 50%
Пациенты, регулярно находящиеся на диализе 100 % после каждого диализа

При переводе с внутривенного введения на пероральный (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) прием или наоборот необходимости изменять суточную дозу нет.

Побочные реакции

Со стороны сердца: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) типа «пируэт».

Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), включая нейтропению и агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушения вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, нарушение пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), тошнота, рвота, метеоризм.

Со стороны кожи: кожная сыпь, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсичный (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз.

Нарушение обмена веществ (обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии\; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), метаболизма: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) (включая ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), отек лица и зуд кожи), крапивница.

Расстройства гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи (напр., механическая желтуха при желчнокаменной болезни) и т. д. Соответственно выделяются формы: надпеченочная, печеночная, подпеченочная), повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) поражения печени, включая единичные летальные случаи.

У больных тяжелыми заболеваниями (СПИД или рак): изменение показателей крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), функции почек и печени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), эксгибиционичное параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), поддерживающая терапия). Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) длительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) приблизительно на 50 %.

Особенности применения

В единичных случаях применение флуконазола сопровождается токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). Явной зависимости гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазала, от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного не наблюдается. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратимо, признаки его исчезают после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.
Во время лечения флуконазолом очеь редко возможны эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, к развитию которых более склонны больные СПИДом при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за ними необходимо внимательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.
При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина за пациентами следует тщательно наблюдать (одновременное назначение флуконазола в дозах более 400 мг в сутки и терфенадина противопоказано).
Флуконазол, как и другие азольные соединения, может вызывать анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, могут вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у тяжело больных пациентов при наличии многочисленных факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения), у пациентов с органичными заболеваниями сердца, нарушениями электролитного обмена, у больных с необходимостью терапии сопутствующих заболеваний (что может быть причиной, способствующей возникновению данных нарушений).
Терапия препаратом может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Следует избегать применение флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, потенциально угрожающих жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности механическими (презервативы, шеечные колпачки и др.), химическими (влагалищные шарики, грамицидиновая паста) и другими противозачаточными средствами и способами. Наиболее эффективны (96-98%) внутриматочные спирали и гормональные препараты\; применяют по указанию врача. К хирургическому методу контрацепции (перевязка маточных труб) прибегают только при медицинских показаниях).
В случае необходимости применения препарата в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) следует учитывать, что флуконазол обнаруживается в молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прервать кормление грудью.

Дети.

Препарат не применяют детям в данной лекарственной форме.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты. При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) может увеличиваться протромбиновое время, что может способствовать кровотечениям (образование гематом (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость), кровотечение из носа, желудочно-кишечного тракта, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ) и мелена) и требует тщательного контроля за протромбиновым временем.

Азитромицин. Значимых фармакокинетических взаимодействий между приемом флуконазола (800 мг) и азитромицина (1200 мг) не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). При назначении внутрь мидазолама применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах, по сравнению с флуконазолом внутривенно. Если пациенту, получающему лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить внимательное наблюдение.

Цизаприд. Одновременное применение флуконазола и цизаприда может вызвать нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT и значительно повысить концентрацию цизаприда в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола и цизаприда противопоказано.

Циклоспорин. При одновременном применении с циклоспорином флуконазол может медленно повысить концентрацию циклоспорина. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлортиазид. Многоразовое применение гидрохлортиазида может приводить к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40 %. Корректировка дозового режима флуконазола у пациентов, совместно применяющих диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), не требуется, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.

Пероральные контрацептивы. Прием 50 мг флуконазола существенно не влияет на уровни гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей), тогда как прием 200 мг/сутки может привести к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) этинилэстрадиола на 40 % и левоноргестрола на 24 %. Прием флуконазола в дозе 300 мг один раз в неделю повышает AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона соответственно на 24 % и на 13 %. Маловероятно, что многоразовый прием флуконазола в приведенных дозах имеет негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Фенитоин. Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышение концентрации фенитоина до клинически значимой степени. При необходимости совместного применения этих препаратов требуется мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в плазме крови, а также к развитию увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, получающими рифабутин и флуконазол одновременно.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению АUC на 25 % и периода полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) флуконазола на 20 %. У пациентов, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол при одновременном приеме удлиняет период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом нужно учитывать возможное развитие гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса может привести к повышению уровня такролимуса в плазме крови, а также к повышению нефротоксичности. Следует тщательно наблюдать за больными, получающими такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин. Одновременное применение флуконазола и терфенадина может вызвать тяжелые аритмичные нарушения. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки и терфенадина удлиняется интервал QT; при применении доз флуконазола 400 и 800 мг значительно повышается концентрация терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под внимательным контролем.

Теофиллин. Флуконазол (200 мг в сутки в течение 14 дней) снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы на 18 %. При лечении флуконазолом больных, применяющих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами возможной передозировки теофиллина; при их появлении терапию нужно изменить надлежащим образом.

Зидовудин. Одновременное применение флуконазола и зидовудина может привести к повышению уровня зидовудина в плазме крови, что связано со снижением превращения последнего на его основной метаболит. За больными, применяющими такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявление побочного действия зидовудина.

Астемизол и другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома P-450. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами может привести к повышению их концентрации в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации, следует действовать осторожно во время одновременного назначения флуконазола. За пациентами следует внимательно наблюдать.

Не изменяются абсорбционные свойства флуконазола при приеме вместе с пищей, циметидином, антацидами, а также при применении одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантац

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв