Реклама
Рейтинг: 4.205 голосов
Флуконазол форте

Средняя цена в аптеках

Цены на продукт не найдены

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: fluconazolе;
1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета с кремоватым оттенком. Допускаєтся наличие агломератов частиц. На капсулу допускается наносить товарный знака предприятия - ЗТ.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.
Код АТС J02А С01.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония)). Лечение носителей и больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов и других пациентов, получающих терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) иммуносупрессантами.
Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (поражения брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящий путей).
Глубокие эндемичные микозы – у больных с непораженной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к флуконазолу или вспомогательным компонентам препарата, к другим азольным соединениям, сходным по химической структуре; одновременный прием цизаприда или терфенадина; период беременности, период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, 1 раз в сутки.
Суточная доза (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациентам, больным СПИДом и криптококковым менингитом, обычно требуется поддерживающая терапия для предупреждения рецидива. Терапия может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: назначают в первый день в дозе 400 мг, потом – 200-400 мг в сутки. Длительность терапии криптококковой инфекции зависит от достигнутого клинического и антимикотического эффекта, при криптококковом менингите лечение продолжают по меньшей мере 6-8 недель.

Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение очень длительного времени.

Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: назначают в первые сутки в дозе 400 мг, далее – по 200 мг в сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинического эффекта.
Для профилактики кандидоза рекомендованая доза флуконазола составляет 50-400 мг один раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При необходимости применения флуконазола в дозе не кратной 200 мг применяют препарат Флуконазол-Здоровье, который содержит в 1 капсуле 50 мг или 100 мг, или
150 мг препарата.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у пациентов с ожидаемой, выраженной или длительной нейтропенией): рекомендуемая доза составляет
400 мг в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов (Нейтрофилы (нейтрофильные гранулоциты, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови. Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы. Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг. Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной. Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции. Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)) превысит 1000 в 1 мм3, лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Глубокие эндемические микозы: может потребоваться курсовое применение препарата в дозах 200-400 мг в сутки в течение периода до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; как правило, она составляет при кокцидиомикозе 11-24 месяцев, при паракокцидиомикозе – 2-17 месяцев, при споротрихозе –1-16 месяцев, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев.

Пациенты пожилого возраста. При отсутствии признаков почечной недостаточности (клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина >50 мл/мин) препарат применяют в обычной дозе. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) <50 мл/мин) режим дозирования должен отвечать нижеприведенному.

Пациенты с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При одноразовом приеме изменение дозы не требуется. При многоразовом применении пациентам (включая детей) с нарушением функции почек в первый день назначают обычную дозу препарата, в последующие дни суточную дозу определяют по таблице в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Клиренс креатинина, мл/мин Процент обычной рекомендованной дозы
>50 100%
<50 50%
Пациенты, регулярно находящиеся на диализе 100 % после каждого диализа

При переводе с внутривенного введения на пероральный (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) прием или наоборот необходимости изменять суточную дозу нет.

Побочные реакции

Со стороны сердца: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) типа «пируэт».

Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), включая нейтропению и агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, нарушения вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, нарушение пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), тошнота, рвота, метеоризм.

Со стороны кожи: кожная сыпь, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсичный (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз.

Нарушение обмена веществ (обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии\; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), метаболизма: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) (включая ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), отек лица и зуд кожи), крапивница.

Расстройства гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи (напр., механическая желтуха при желчнокаменной болезни) и т. д. Соответственно выделяются формы: надпеченочная, печеночная, подпеченочная), повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) поражения печени, включая единичные летальные случаи.

У больных тяжелыми заболеваниями (СПИД или рак): изменение показателей крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), функции почек и печени.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), эксгибиционичное параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) (промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), поддерживающая терапия). Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») длительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) приблизительно на 50 %.

Особенности применения

В единичных случаях применение флуконазола сопровождается токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). Явной зависимости гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазала, от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного не наблюдается. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратимо, признаки его исчезают после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.
Во время лечения флуконазолом очеь редко возможны эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, к развитию которых более склонны больные СПИДом при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за ними необходимо внимательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.
При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина за пациентами следует тщательно наблюдать (одновременное назначение флуконазола в дозах более 400 мг в сутки и терфенадина противопоказано).
Флуконазол, как и другие азольные соединения, может вызывать анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, могут вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у тяжело больных пациентов при наличии многочисленных факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения), у пациентов с органичными заболеваниями сердца, нарушениями электролитного обмена, у больных с необходимостью терапии сопутствующих заболеваний (что может быть причиной, способствующей возникновению данных нарушений).
Терапия препаратом может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Следует избегать применение флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, потенциально угрожающих жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать методы контрацепции (Контрацепция - предупреждение беременности механическими (презервативы, шеечные колпачки и др.), химическими (влагалищные шарики, грамицидиновая паста) и другими противозачаточными средствами и способами. Наиболее эффективны (96-98%) внутриматочные спирали и гормональные препараты\; применяют по указанию врача. К хирургическому методу контрацепции (перевязка маточных труб) прибегают только при медицинских показаниях).
В случае необходимости применения препарата в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) следует учитывать, что флуконазол обнаруживается в молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прервать кормление грудью.

Дети.

Препарат не применяют детям в данной лекарственной форме.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты. При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) может увеличиваться протромбиновое время, что может способствовать кровотечениям (образование гематом (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает (инфильтрует) ткани (подкожную клетчатку, мышцы, надкостницу, головной мозг, печень, селезенку), а раздвигает их, образуя полость), кровотечение из носа, желудочно-кишечного тракта, гематурия и мелена) и требует тщательного контроля за протромбиновым временем.

Азитромицин. Значимых фармакокинетических взаимодействий между приемом флуконазола (800 мг) и азитромицина (1200 мг) не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). При назначении внутрь мидазолама применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах, по сравнению с флуконазолом внутривенно. Если пациенту, получающему лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить внимательное наблюдение.

Цизаприд. Одновременное применение флуконазола и цизаприда может вызвать нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT и значительно повысить концентрацию цизаприда в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола и цизаприда противопоказано.

Циклоспорин. При одновременном применении с циклоспорином флуконазол может медленно повысить концентрацию циклоспорина. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлортиазид. Многоразовое применение гидрохлортиазида может приводить к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40 %. Корректировка дозового режима флуконазола у пациентов, совместно применяющих диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), не требуется, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.

Пероральные контрацептивы. Прием 50 мг флуконазола существенно не влияет на уровни гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных), тогда как прием 200 мг/сутки может привести к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) этинилэстрадиола на 40 % и левоноргестрола на 24 %. Прием флуконазола в дозе 300 мг один раз в неделю повышает AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона соответственно на 24 % и на 13 %. Маловероятно, что многоразовый прием флуконазола в приведенных дозах имеет негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Фенитоин. Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышение концентрации фенитоина до клинически значимой степени. При необходимости совместного применения этих препаратов требуется мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в плазме крови, а также к развитию увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, получающими рифабутин и флуконазол одновременно.

Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению АUC на 25 % и периода полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) флуконазола на 20 %. У пациентов, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол при одновременном приеме удлиняет период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом нужно учитывать возможное развитие гипогликемии.

Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса может привести к повышению уровня такролимуса в плазме крови, а также к повышению нефротоксичности. Следует тщательно наблюдать за больными, получающими такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин. Одновременное применение флуконазола и терфенадина может вызвать тяжелые аритмичные нарушения. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки и терфенадина удлиняется интервал QT; при применении доз флуконазола 400 и 800 мг значительно повышается концентрация терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под внимательным контролем.

Теофиллин. Флуконазол (200 мг в сутки в течение 14 дней) снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы на 18 %. При лечении флуконазолом больных, применяющих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами возможной передозировки теофиллина; при их появлении терапию нужно изменить надлежащим образом.

Зидовудин. Одновременное применение флуконазола и зидовудина может привести к повышению уровня зидовудина в плазме крови, что связано со снижением превращения последнего на его основной метаболит. За больными, применяющими такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявление побочного действия зидовудина.

Астемизол и другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома P-450. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами может привести к повышению их концентрации в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации, следует действовать осторожно во время одновременного назначения флуконазола. За пациентами следует внимательно наблюдать.

Не изменяются абсорбционные свойства флуконазола при приеме вместе с пищей, циметидином, антацидами, а также при применении одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантац

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв