клофелин

инструкция по медицинскому применению
(Clophelinum - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое название: Clonidinum;
2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление).
Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях) из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает понижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)). Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и аналгезирующее (Аналгезирующий – облегчающий боль, болеутоляющий) действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция – болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость), чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.

Показания к применению

Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.

Способ применения и дозы

В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками (салуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие

Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) обморок, повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Противопоказания

Кардиогенний шок, артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада, выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии, беременность, особенно в первом триместре.

Передозирование

Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности применения

При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат)), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Применение препарата при беременности и в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), нифедипином и нейролептиками (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница.
Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с), а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) адренорецепторов являются антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов) его усиливают.

Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua