Клофелин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: Clonidine;
2-(2,6-дихлорфиниламино)-2 имидазолина гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит: клофелин - 0,000075 г;

Дополнительные вещества: сахар молочный, магний стеариновокислый, крахмал картофельный.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы;

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Клофелин относится к антигипертензивным средствам центрального действия. Механизм действия заключается в нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса в две фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы). Первая -стимуляция периферических адренорецепторов сосудистой стенки, что вызывает кратковременный подъем артериального давления в течение первых 20 -40 минут. В этот период пациент должен находиться в спокойном, лучше лежачем положении. Вторая фаза - проникновение клофелина через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и стимуляция альфа2-адренорецепторов в продолговатом мозгу ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), что способствует активации тормозных нисходящих влияний на сосудо-двигательные периферические механизмы. В результате артериальное давление снижается, устраняется спазм периферических сосудов. Способствует снижению как систолического, так и диастолического давления. Вызывает брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), обусловленную понижением симпатического тонуса и повышением вагусного влияния на сосуды. Клофелин оказывает также седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и анальгезующий эффекты.

Фармакокинетика: Клофелин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа и сохраняется у разных больных на протяжении 4-24 часов. Метаболизируется в печени, препарата выводится в виде метаболитов с мочой, с фекалиями. Время полувыведения-12-16 часов.

Способ использования и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Клофелин принимают утром, в полдень или вечером во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки клофелина рекомендуется принимать, начиная с малых доз (с 0,075 мг 2 - 3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг клофелина) до 0,15 мг (0,00015 г), то есть по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.
При недостаточной эффективности препарата в повышенных дозах лечение дополняют и другими антигипертензивными средствами. У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Максимальные суточные дозы составляют 0,3 - 0,45 мг, иногда 1,2 - 1,5 мг.

Побочные действия

При использовании клофелина могут наблюдаться сухость во рту, запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство утомления, сонливость. В первые минуты может наблюдаться кратковременное (на несколько минут) повышение артериального давления.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), спазмолитики (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном приминении с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) усиливается токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) последних, замедляя их элиминацию почками из организма. Средства, угнетающие ЦНС, усиливают сонливость и депрессию (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), а препараты анаприлин (пропранолол) и октадин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности. Трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) фенотиазинового ряда, азафен, пиразидол, фенамин уменьшают антигипертензивные эффекты клофелина.

Передозировка

Превышение дозы может вызвать коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), потерю сознания. Необходимо введение стимуляторов ЦНС, гипертензивных средств, проведение симптоматической терапии.

Особенности использования

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) («синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней))»). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата, и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
При лечении клофелином контролируют артериальное давление.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранят в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 5x10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке вложенных в пачку, или по 50 таблеток в банке вложенных в пачку.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Клофелин - "Дарница"
• Клофелин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.