АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Clonidine

Смотрите также:

• Клофелин - "Дарница"
• Клофелин - "Артериум"

Общая характеристика

международное и химическое названия: clonidine; N-[(2,6-дихлорфенил) амино]-2-имидазола (Имидазол – химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств) гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит клофелина (клонидина гидрохлорида) 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный (в пересчете на крахмал с влажностью 13 %).

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление). Антиадренергические средства с центральным механизмом действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.
После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует 2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях)) в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных 2-адренорецепторов.
Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс).
Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и улучшению функции левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека).
Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция – болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость). Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика. После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при длительном применении –
около 65 %. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5 %).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, гипертонические кризы, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь, независимо от приема пищи. Препарат эффективен в малых дозах. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно в течение 1 – 2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препараты клонидина другой дозировки) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы – 0,9 мг (6 таблеток). Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 0,3 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 1,5 мг (10 таблеток).
Пациентам пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, в начале лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) назначают препараты клонидина с возможностью дозирования 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6 – 8 ч в течение 5 – 7 дней. При развитии побочных эффектов разовые дозы постепенно уменьшают в течение 2 – 3 дней, после чего, при необходимости, препарат отменяют.

Подросткам старше 15 лет (с массой тела не менее 45 кг) назначают по 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до эффективной терапевтической (обычно 0,01 – 0,02 мг/кг/сутки в 3 приема).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или «кошмарные» сновидения, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; крайне редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Прочие: заложенность носа, задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции; редко – синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)), одновременное применение трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия (Ксеростомия – сухость во рту, обусловленная гипосекрецией слюнных желез, может быть медикаментозного происхождения (препараты группы атропина и др.)), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у подростков), расширение комплекса QRS, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) может быть использован толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Особенности применения

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении Клофелина и блокатора (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор -адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность (Гиперреактивность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), а потом постепенно отменять Клофелин, особенно, если его применяли в больших дозах.
С осторожностью назначают Клофелин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С особой осторожностью препарат назначают подросткам из-за опасности передозировки: токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.
С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного (соматотропный – гормон, вырабатываемый гипофизом. Ускоряет рост тела, участвует в регуляции обмена веществ, по химической природе – белок. Избыточное или недостаточное образование этого гормона в детском возрасте приводит соответственно к гигантизму или карликовости. У взрослых избыток его вызывает акромегалию: увеличение конечностей, нижней челюсти) гормона (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных). Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) и нифедипин; повышают – вазодилататоры (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов), диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), антигистаминные средства (Антигистаминные средства – лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. расширение капилляров и повышение их проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры и т.д. (в основном при аллергических заболеваниях)). -Адреноблокаторы и сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект Клофелина. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,15 мг № 30 в блистере в коробке; № 30 в блистере.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua