Реклама
Рейтинг: 4.605 голосов
Клофелин

Средняя цена в аптеках

КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ
табл. 0,15 мг блистер, №30 4.85 грн.
КЛОФЕЛИН-М
р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл, в коробке, №10 22.16 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: clonidine; N-[(2,6-дихлорфенил) амино]-2-имидазола (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств) гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит клофелина (клонидина гидрохлорида) 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный (в пересчете на крахмал с влажностью 13 %).

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства (Гипотензивные средства - лекарственные средства, снижающие артериальное давление). Антиадренергические средства с центральным механизмом действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.
После прохождения через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) клонидин селективно стимулирует 2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, за счет чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) (особенно норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях)) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных 2-адренорецепторов.
Клонидин является агонистом (Агонист - это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) имидазолиновых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)).
Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и улучшению функции левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека).
Клонидин обладает седативным (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость). Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика. После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при длительном применении –
около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») практически не выделяется (до 5 %).

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), гипертонические кризы (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин); 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)), абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь, независимо от приема пищи. Препарат эффективен в малых дозах. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно в течение 1 – 2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препараты клонидина другой дозировки) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы – 0,9 мг (6 таблеток). Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 0,3 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 1,5 мг (10 таблеток).
Пациентам пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, в начале лечение назначают препараты клонидина с возможностью дозирования 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык) (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6 – 8 ч в течение 5 – 7 дней. При развитии побочных эффектов разовые дозы постепенно уменьшают в течение 2 – 3 дней, после чего, при необходимости, препарат отменяют.

Подросткам старше 15 лет (с массой тела не менее 45 кг) назначают по 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до эффективной терапевтической (обычно 0,01 – 0,02 мг/кг/сутки в 3 приема).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или «кошмарные» сновидения, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту), ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; крайне редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.

Прочие: заложенность носа, задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции; редко – синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)), одновременное применение трициклических антидепрессантов, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) (выраженное сужение зрачков), брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия (Ксеростомия - сухость слизистой оболочки полости рта, возникающая в результате уменьшения или прекращения секреции слюнных желез), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у подростков), расширение комплекса QRS, гипотермия (Гипотермия (от гипо и греч. therme - тепло) - охлаждение; понижение температуры тела теплокровных животных и человека из- за преобладания теплоотдачи над теплопродукцией. Приводит к снижению жизнедеятельности организма, повышает устойчивость его к кислородному голоданию. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)), возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) может быть использован толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Особенности применения

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.
Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении Клофелина и блокатора (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор -адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность (Гиперреактивность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), а потом постепенно отменять Клофелин, особенно, если его применяли в больших дозах.
С осторожностью назначают Клофелин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) и уменьшать секрецию инсулина.
С особой осторожностью препарат назначают подросткам из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.
С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного (соматотропный - гормон, вырабатываемый гипофизом. Ускоряет рост тела, участвует в регуляции обмена веществ, по химической природе – белок. Избыточное или недостаточное образование этого гормона в детском возрасте приводит соответственно к гигантизму или карликовости. У взрослых избыток его вызывает акромегалию: увеличение конечностей, нижней челюсти) гормона. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; повышают – вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов), диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. расширение капилляров и повышение их проницаемости, сокращение гладкой мускулатуры и т.д. (в основном при аллергических заболеваниях)). -Адреноблокаторы и сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект Клофелина. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона (Болезнь Паркинсона (Паркинсонизм, или дрожательный паралич) - неврологический синдром, обычно обусловленный атеросклеротическими изменениями в базальных ганглиях и характеризующийся ритмическим мышечным тремором (дро

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом