Класан

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: сlarithromycin; 6-О- methylerythromycin;

Состав: 1 таблетка содержит кларитромицина 0,25 г или 0,5 г;

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow».

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» – с другой;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Кларитромицин – полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы макролидов. Обладает бактериостатическим (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действием относительно чувствительных микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). В больших концентрациях в отношении отдельных микроорганизмов может оказывать бактерицидное действие. Механизм антибактериального действия – подавление синтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности).
Кларитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococci (групп C, F, G), Listeria monocytogenes; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекса Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Treponema pallidum.

Фармакокинетика: После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2–3 часа. Сохраняет стабильность в кислой среде желудка. Прием с пищей уменьшает скорость, но не степень всасывания, что позволяет применять Класан независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 55%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Особенно высокие концентрации достигаются в слизистой оболочке носа, миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции) и легких. Обладая высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) и имея сродство с цитоплазматическими мембранами, кларитромицин создает высокие концентрации в клетках и тканях, чем в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Накапливается также в высоких концентрациях в лейкоцитах (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) и макрофагах (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). С белками связывается 80% препарата. Метаболизируется печенью с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 14-гидроксикларитромицина, который обладает противомикробной активностью, как и неизмененное вещество. Выводится с мочой 36% дозы, с калом – 52%.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при нормальной функции почек: при дозе 250 мг 2 раза в сутки – 3–4 часа; при дозе 500 мг 2 раза в сутки – 5–7 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) < 30 мл/мин [0,5 мл/с]) – примерно 22 часа.

Способ использования и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) Класан назначают по 500 мг 2 раза в сутки независимо от приёма пищи. Детям препарат рекомендован в дозе 7,5 мг/кг массы тела/сутки, максимальная суточная доза – 500 мг.
Продолжительность курса лечения 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях лечение должно быть не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Максимальная суточная доза для взрослых – 2 г.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 1 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения может составлять 6 месяцев и больше.
Для профилактики инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC).
Взрослым: рекомендуемая доза Класана – 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность курса устанавливает врач индивидуально.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей.
Взрослым: Обычная рекомендуемая доза Класана – по 1 таблетке 250 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения Класаном в большинстве случаев составляет от 6 до 14 дней.
При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями.
Взрослым: рекомендуемая начальная доза – по 500 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического или бактериологического ответа в течение 3–4 недель доза может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки.
Для эрадикации Н. Pylori препарат применяется в составе комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) в соответствии с установленной схемой.
При почечной недостаточности.
Больным с клиренсом (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 30 мл/мин назначают Класан по 250 мг 1 раз в сутки или при более тяжелых инфекциях – по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных длится не более 14 дней.
При печеночной недостаточности.
Класан выводится главным образом печенью, поэтому при назначении этого антибиотика больным с печеночной недостаточностью необходимо быть осторожными. Однако при сохранении нормальной функции почек больным с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы Класана не требуется.

Побочные действия

Возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), кожная сыпь, в единичных случаях – анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ) и синдром Стивенса-Джонсона); побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (головная боль, головокружение, чувство тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) и деперсонализация; глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.), стоматит, грибковое поражение слизистой рта и обесцвечивание языка; гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)); лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) и тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов); псевдомембранозный колит). При применении Класана возможны пролонгирование QT-интервала на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и трепетание/мерцание желудочков (Мерцание желудочков – некоординированные сокращения отдельных мышечных волокон желудочков сердца. Может наступать под влиянием электрического тока, при различных отравлениях, при остром инфаркте миокарда. Больной теряет сознание, артериальное давление падает до нуля, пульс не определяется, тоны сердца не выслушиваются).
При возникновении суперинфекции необходимо отменить препарат.

Показания к использованию

Инфекции, вызванные чувствительными к Класану микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), синусит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа, стрептодермия);
• распространенные или локализованные микобактериальные инфекции;
• распространенные инфекции, вызванные комплексом Mycobacterium avium у ВИЧ (ВИЧ (Вирус иммунодефицита человека) - ретровирус из рода лентивирусов, вызывающий медленно прогрессирующее заболевание - ВИЧ-инфекцию. Вирус поражает клетки иммунной системы, в результате работа иммунной системы угнетается, развивается синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД), организм больного теряет возможность защищаться от инфекций и опухолей )-инфицированных пациентов;
• одонтогенные инфекции;
• в составе комплексной антибактериальной терапии для лечения инфекций пищеварительного тракта, ассоциированных с H. Pylorі.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Класана с теофиллином, карбамазепином, астемизолом, алкалоидами спорыньи, триазоламом, мидазоламом, циклоспорином отмечено повышение содержания последних в плазме крови.
Одновременное применение Класана и терфенадина приводило к повышению в 2–3 раза концентрации кислого метаболита терфенадина в сыворотке крови, а также к удлинению интервала QT на ЭКГ, что не сопровождалось появлением клинически значимых симптомов. Одновременного назначения этих препаратов следует избегать.
Одновременное применение Класана с цизапридом, пимозидом может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)).
При одновременном применении Класана с хинидином или дизопирамидом возможны случаи мерцания/трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Необходимо проводить контроль уровня этих препаратов в крови во время лечения Класаном.
При приеме Класана одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контроля ее уровня.
При одновременном применении Класана и рифамбутина или рифампицина концентрация Класана в сыворотке крови снижается (более чем на 50%).
При одновременном применении с Класаном действие варфарина усиливается, поэтому больным, принимающим варфарин, необходимо контролировать величину протромбинового времени.
При одновременном приеме Класана и ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ГМГ-КоА-редуктазы, например ловастатина или симвастатина, очень редко наблюдался рабдомиолиз (Рабдомиолиз - острая патология скелетных мышц\; сопровождается их некрозом).
Одновременное применение таблеток Класана и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных может вызвать снижение уровня зидовудина в крови.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, диарея. При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) и перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Особенности использования

Класан необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функций печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста.
Во время беременности препарат не назначают. Данные о безопасности применения препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) отсутствуют. Класан и его активный метаболит определяются в грудном молоке.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кламед - "Дарница"
• Кларитромицин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.