АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Clarithromycin

Смотрите также:

• Кламед - "Дарница"
• Кларитромицин - "Здоровье"

Общая характеристика

Международное и химическое название: сlarithromycin; 6-О- methylerythromycin;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит кларитромицина 0,25 г или 0,5 г;

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow».

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» – с другой;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Кларитромицин – полусинтетический антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы макролидов. Обладает бактериостатическим действием относительно чувствительных микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). В больших концентрациях в отношении отдельных микроорганизмов может оказывать бактерицидное действие. Механизм антибактериального действия – подавление синтеза белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)).
Кларитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococci (групп C, F, G), Listeria monocytogenes; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекса Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Treponema pallidum.

Фармакокинетика: После перорального приема кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2–3 часа. Сохраняет стабильность в кислой среде желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Прием с пищей уменьшает скорость, но не степень всасывания, что позволяет применять Класан независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 55%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Особенно высокие концентрации достигаются в слизистой оболочке носа, миндалинах (Миндалины – крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) и легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). Обладая высокой липофильностью и имея сродство с цитоплазматическими мембранами, кларитромицин создает высокие концентрации в клетках и тканях, чем в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Накапливается также в высоких концентрациях в лейкоцитах (Лейкоциты – белые (бесцветные) клетки крови. Различают несколько типов лейкоцитов – лимфоциты, моноциты, базофилы, эозинофилы, нейтрофилы. В организме поглощают бактерии и отмершие клетки, вырабатывают антитела) и макрофагах (Макрофаги – клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. С белками связывается 80% препарата. Метаболизируется печенью с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который обладает противомикробной активностью, как и неизмененное вещество. Выводится с мочой 36% дозы, с калом – 52%.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при нормальной функции почек: при дозе 250 мг 2 раза в сутки – 3–4 часа; при дозе 500 мг 2 раза в сутки – 5–7 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин [0,5 мл/с]) – примерно 22 часа.

Способ использования и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) Класан назначают по 500 мг 2 раза в сутки независимо от приёма пищи. Детям препарат рекомендован в дозе 7,5 мг/кг массы тела/сутки, максимальная суточная доза – 500 мг.
Продолжительность курса лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях лечение должно быть не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Максимальная суточная доза для взрослых – 2 г.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 1 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения может составлять 6 месяцев и больше.
Для профилактики инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC).
Взрослым: рекомендуемая доза Класана – 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность курса устанавливает врач индивидуально.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей.
Взрослым: Обычная рекомендуемая доза Класана – по 1 таблетке 250 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения Класаном в большинстве случаев составляет от 6 до 14 дней.
При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями.
Взрослым: рекомендуемая начальная доза – по 500 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического или бактериологического ответа в течение 3–4 недель доза может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки.
Для эрадикации Н. Pylori препарат применяется в составе комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) в соответствии с установленной схемой.
При почечной недостаточности.
Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин назначают Класан по 250 мг 1 раз в сутки или при более тяжелых инфекциях – по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных длится не более 14 дней.
При печеночной недостаточности.
Класан выводится главным образом печенью, поэтому при назначении этого антибиотика больным с печеночной недостаточностью необходимо быть осторожными. Однако при сохранении нормальной функции почек больным с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы Класана не требуется.

Побочные действия

Возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (крапивница, кожная сыпь, в единичных случаях – анафилактический шок и синдром Стивенса-Джонсона); побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (головная боль, головокружение, чувство тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация; глоссит, стоматит, грибковое поражение слизистой рта и обесцвечивание языка; гипогликемия; лейкопения и тромбоцитопения; псевдомембранозный колит). При применении Класана возможны пролонгирование QT-интервала на ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и трепетание/мерцание желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека).
При возникновении суперинфекции необходимо отменить препарат.

Показания к использованию

Инфекции, вызванные чувствительными к Класану микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), синусит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа, стрептодермия);
• распространенные или локализованные микобактериальные инфекции;
• распространенные инфекции, вызванные комплексом Mycobacterium avium у ВИЧ-инфицированных пациентов;
• одонтогенные инфекции;
• в составе комплексной антибактериальной терапии для лечения инфекций пищеварительного тракта, ассоциированных с H. Pylorі.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Класана с теофиллином, карбамазепином, астемизолом, алкалоидами спорыньи, триазоламом, мидазоламом, циклоспорином отмечено повышение содержания последних в плазме крови.
Одновременное применение Класана и терфенадина приводило к повышению в 2–3 раза концентрации кислого метаболита терфенадина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), а также к удлинению интервала QT на ЭКГ, что не сопровождалось появлением клинически значимых симптомов. Одновременного назначения этих препаратов следует избегать.
Одновременное применение Класана с цизапридом, пимозидом может привести к удлинению интервала QT и сердечной аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д).
При одновременном применении Класана с хинидином или дизопирамидом возможны случаи мерцания/трепетания желудочков. Необходимо проводить контроль уровня этих препаратов в крови во время лечения Класаном.
При приеме Класана одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контроля ее уровня.
При одновременном применении Класана и рифамбутина или рифампицина концентрация Класана в сыворотке крови снижается (более чем на 50%).
При одновременном применении с Класаном действие варфарина усиливается, поэтому больным, принимающим варфарин, необходимо контролировать величину протромбинового времени.
При одновременном приеме Класана и ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ГМГ-КоА-редуктазы, например ловастатина или симвастатина, очень редко наблюдался рабдомиолиз.
Одновременное применение таблеток Класана и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных может вызвать снижение уровня зидовудина в крови.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, диарея. При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Особенности использования

Класан необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функций печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста.
Во время беременности препарат не назначают. Данные о безопасности применения препарата в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) отсутствуют. Класан и его активный метаболит определяются в грудном молоке.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua