Церазон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Cefoperasonum (6R,7R)-7-[[(2R)-2-[[(4-этил-2,3-диоксопиперазин-1-ил)карбонил]амино]-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль)

состав: 1 флакон содержит 1,034 г стерильного порошка безводной натриевой соли цефоперазона, в пересчете на цефоперазон — 1 г.

Форма выпуска.
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., коробка, № 20, № 40
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., пачка, № 1
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., пачка, № 5, № 10
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., с раств. в амп. 10 мл, № 1

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства системного применения. Макролиды. Код АТС J01D D12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) ІІІ поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). Имеет широкий спектр действия.
Препарат устойчив к действию ?-лактамаз и активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (?-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (?-гемолитический штамм группы B), Enterococcus faecalis; многих других штаммов ?-гемолитических стрептококков; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других штаммов Pseudomonas spp., некоторых штаммов Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp. и прочие представители штаммов Bacteroides spp.).

Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови после в/м введения — 1 ч, при этом максимальная концентрация составляет 65 мкг/мл. После однократного в/в введения цефоперазона в дозе 1 г максимальная концентрация достигается сразу после введения и составляет 153 мкг/мл. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови связывается 85–90%. Достигает терапевтической концентрации во всех тканях и жидкостях организма: перитонеальной, асцитической, спинномозговой, моче, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), стенке желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), легких, мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции) и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочевых путях, предстательной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), яичках (Яичко - парная мужская половая железа, расположенная в мошонке\; в яичке вырабатываются андрогены и сперматозоиды. Воспаление яичка - орхит), матке, маточных трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Выделяется с желчью (70–80%) и мочой (20–30%). Концентрация препарата в желчи достигает очень высокого уровня и через 1–3 ч после введения, как правило, превышает концентрацию в сыворотке крови в 100 раз.

Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 2 ч независимо от способа введения. Период полувыведения уменьшается у больных с печеночной недостаточностью. При тяжелых поражениях печени достигается терапевтическая концентрация препарата, при этом период полувыведения увеличивается в 2–4 раза. При почечно-печеночной недостаточности препарат может накапливаться в сыворотке крови.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к Церазону возбудителями, в том числе бактериальные инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, мочевых путей, перитонит, холецистит и другие инфекции органов брюшной полости, септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса), менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) и другие инфекции, передающиеся половым путем. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу), гинекологических, кардиологических и ортопедических операций.

Способ применения и дозы

Вводят в/в и в/м. Взрослым назначают в средней суточной дозе 2–4 г 2 раза/сут. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 8 г/сут.

При неосложненном гонококковом уретрите назначают однократно в/м в дозе 500 мг.

Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений вводят в/в в дозе 1–2 г за 30–90 мин до начала оперативного вмешательства и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев на протяжении не более 24 ч).

При оперативных вмешательствах с повышенным риском инфицирования (например операции в колоректальной области) или если инфицирование представляет особенную опасность для пациента (при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое применение может продолжаться на протяжении 72 ч после завершения оперативного вмешательства.

Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на 2 введения.

У детей суточная доза составляет от 50 до 200 мг/кг в 2 введения (каждые 12 ч), в случае необходимости доза может быть повышена. Новорожденным (в возрасте до 8 дней) препарат назначают каждые 12 ч. Суточные дозы до 300 мг/кг применяют без осложнений для лечения детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Для приготовления р-ра стерильный порошок сначала разводят с помощью какого-либо совместимого растворителя (5% р-р глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)), 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 0,2% р-р натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций) из расчета 2,8 мл на 1 г цефоперазона. Для улучшения растворимости рекомендуют применять 5 мл растворителя на 1 г препарата. Затем все количество полученного раствора должно быть разведено одним из следующих растворителей для в/в введения: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и лактатный р-р Рингера для инъекций, лактатный р-р Рингера, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций.

Для прерывистого в/в вливания (Вливание - парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) содержимое флакона (1 г) растворяют в 20–100 мл соответствующего стерильного р-ра для в/в инъекций и вводят на протяжении 15–60 мин. Если в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, во флакон с препаратом ее добавляют не более 20 мл.

Для проведения непрерывного в/в вливания 1 г препарата растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций или в 5 мл бактериостатической (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) воды для инъекций; полученный р-р добавляют к соответствующему растворителю для в/в введения.

Для в/в струйного введения максимальная разовая доза Церазона для взрослого больного составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до получения конечной концентрации 100 мг/мл и вводят на протяжении 3–5 мин.

Для приготовления р-ра для в/м введения может быть использована вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. В случае введения препарата в концентрации, превышающей 250 мг/мл, для приготовления р-ра рекомендуется использовать р-р лидокаина. Р-р готовят с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% р-ром лидокаина для получения 0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется такой способ разведения: для достижения концентрации Церазона 250 мг/мл во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют 2,6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а затем добавляют 0,9 мл 2% р-ра лидокаина.

Для достижения концентрации Церазона 333 мг/мл во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют 1,8 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а затем добавляют 0,6 мл 2% р-ра лидокаина.

Вводят глубоко в/м в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефоперазону, период беременности и кормления грудью, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), макулопапулезная сыпь, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), эозинофилия); анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ); гипопротромбинемия; тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и ЩФ, гиперкреатинемия; при в/в введении — флебит, при в/м введении — болезненность в месте инъекции; дефицит витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К (при неполноценной диете или нарушении всасывания пищи, например у больных муковисцидозом (Муковисцидоз – это наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением функции желез внешней секреции. Обнаруживается хронической бронхолегочной патологией, синдромом нарушенного кишечного всасывания, мекониальной кишечной непроходимостью, билиарным циррозом печени. Это одна из наиболее распространенных наследственных болезней), а также у пациентов, которые продолжительное время находятся на парентеральном питании). У таких пациентов должен осуществляться контроль протромбинового времени.

Особые указания

Пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) Церазон назначают с большой осторожностью.
В случаях тяжелого заболевания печени или сопутствующего заболевания почек может появиться необходимость в изменении дозировки.

Продолжительное применение может привести к усиленному росту устойчивых микроорганизмов.

Во время применения препарата могут отмечать псевдоположительную реакцию на глюкозу в моче с растворами Бенедикта или Флеминга.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Взаимодействия

по показаниям может применяться в комбинации с другими антибиотиками.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При необходимости проведения комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Церазон и аминогликозиды назначают в виде последовательного дробного в/в введения препаратов с использованием двух отдельных в/в катетеров (Катетер - приспособление в виде трубки для введения различных жидких веществ в естественные просветы и полости тела, а также для извлечения их содержимого с диагностической или лечебной целью) при условии адекватного промывания их соответствующими растворителями между введениями последовательных доз препаратов. Аминогликозиды повышают риск развития нефротоксичности при одновременном назначении с Церазоном.

Передозировка

возможны судорожные припадки. Показано назначение противосудорожных и седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) средств.

Общие сведения о продукте

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре 2–15 °С

Регистрационное свидетельство МОЗ Украины № UA258401/01 от 25.01.2005

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Гепацеф - "Артериум"
• Цефобоцид - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефоперазон - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.