Цефоперазон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: cefoperazone;
натрий (6R,7R)-7-[(R)-2-(4этил-2,3-диоксо-1-пиперазин-карбоксиамидо)-2-(р-гидрокси-фенил) ацетамидо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тио-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2ен-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит цефоперазона натриевой соли стерильной в пересчете на цефоперазон 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефоперазон – антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия из группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путем подавления синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает в себя большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности граммположительные микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы): Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; граммотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцирующие β- лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика: Максимальная концентрация достигается через 15 минут после внутривенного введения и через 1 час - после внутримышечного. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) на 82 - 93 %. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитониальной, асцитической, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции), слизистой оболочке синусов; в легких и мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита); тканях печени, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и стенке желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит); почках, мочеточниках, предстательной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), яичках (Яичко - парная мужская половая железа, расположенная в мошонке\; в яичке вырабатываются андрогены и сперматозоиды. Воспаление яичка - орхит), матке и фаллопиевых трубах, а также в костях.
Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденном ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко.
Максимальная концентрация цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного внутривенного введения 2 г препарата, его концентрации через 0,5, 1, 3 часа примерно составляют 65, 1940 и 6000 мкг/мл соответственно.
Метаболизируется менее 1 % препарата. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма главным образом с желчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозирование.

Способ использования и дозы

Обычная доза для взрослых и подростков:
• инфекции легкой и средней степени тяжести: 1 - 2 г каждые 12 часов;
• тяжелые инфекции: 2 - 4 г каждые 8 часов или 3 – 6 г каждые 12 часов.
Курс лечения  7 - 14 дней.
Максимальная суточная доза для взрослых - 12 г в сутки.
При неосложненном гонококковом уретрите вводят внутримышечно однократно 0,5 г препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1 - 2 г за 30 - 90 минут до начала операции, затем каждые 12 часов, но обычно не более 24 часов (в колонопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии - до 72 часов) после завершения операции.
Общие правила предварительного приготовления растворов для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)). Во флакон, содержащий 1,0 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл воды для инъекций (для внутривенных инъекций предпочтительно 5 мл) и хорошо встряхивают до полного растворения. После приготовления раствор должен постоять. За это время он станет прозрачным, и можно будет визуально определить, завершено ли растворение. Для растворения может потребоваться энергичное и продолжительное встряхивание.
Окраска растворов может варьировать от бесцветной до соломенно-желтой, в зависимости от концентрации.
Приготовление раствора для внутримышечного введения. В предварительно разведенный водой для инъекций раствор дополнительно добавляют 1,0 мл 2% раствора лидокаина и хорошо перемешивают. После получения прозрачного и равномерно окрашенного раствора его внутримышечное введение осуществляется путем глубокой инъекции в верхне-наружный квадрант ягодичной области больного.
Приготовление растворов для внутривенного применения. Для капельного введения в предварительно разбавленный раствор дополнительно добавляют 125 - 250 мл 5 % раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, перемешивают и вводят внутривенно капельно в течение 30 - 60 минут. Для струйного введения в предварительно разбавленный водой для инъекций раствор дополнительно добавляют 5 - 10 мл необходимого растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида) и вводят внутривенно медленно на протяжении 3-5 минут.

Детям: Новорожденным и детям до 12 лет назначают в среднем 50 – 100 мг/кг в сутки, разделенные на 2 - 3 введения. Детям до 8 лет препарат вводят через 12 часов. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200 – 300 мг/кг в сутки, разделенные на 2 - 3 введения.
Растворы готовят непосредственно перед введением.

Побочные действия

- Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), транзиторное повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и щелочной фосфатазы в крови.
•  Аллергические реакции: крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), сыпь, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), эозинофилия.
•  Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
•  Прочие: дефицит витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К и гипотромбинемия (необходим контроль протромбинового времени), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), нейронепия, эозипофилия.

Показания к использованию

Цефоперазон-КМП применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей и органов малого таза; септицемии (Септицемия - токсическая форма сепсиса), перитоните, менингите (только при травматическом или послеоперационном); инфекциях кожи, костей, суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и мягких тканей.
Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместный прием Цефоперазона-КМП и употребление алкоголя может приводить к эффектам, сходным с действием дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), покраснение лица. Эти эффекты отмечаются в течение 15 - 30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с наличием N-метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая подавляет активность фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, вызывающего вышеописанные побочные эффекты.
Одновременный прием с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (производными кумарина или индандиона), гепарином или любыми тромболитиками, повышает риск кровотечения.
Может отмечаться усиление нефротоксического эффекта при совместном приеме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), особенно у больных с нарушением функции почек.
Возможно усиление кровотечения из язвенной поверхности при совместном приеме Цефоперазона-КМП с сульфинпиразоном, НПВС или салицилатами, вызывающими поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта и способствующими язвообразованию.

Передозировка

При длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), судороги. Лечение: отмена препарата, симптостатическая терапия.

Особенности использования

Во время лечения запрещается употребление алкоголя и прием алкогольсодержащих препаратов.
С осторожностью Цефоперазон-КМП применяют для лечения кормящих грудью женщин (на время лечения кормление прекратить), больных с аллергией на пенициллин или на другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), новорожденных и недоношенных детей, пожилых людей, пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) желчевыводящих путей или с заболеваниями печени.
Больным с нарушением функции почек не требуется снижать дозу препарата Цефоперазон-КМП, поскольку он выводится в основном с желчью. Пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек дозу Цефоперазона-КМП следует снижать, так как препарат практически не метаболизируется и это может привести к возникновению токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г в сутки.
Больные, которым проводят гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов), должны получать дозы препарата в соответствии с проведением сеансов гемодиализа.
В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар и при постановке реакции Кумбса.
При одновременном применении с аминогликозидами не следует смешивать их в одной емкости. Сами растворы вводят в разные участки тела с интервалом не менее в 1 ч.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1,0 г во флаконах. По 10 флаконов в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Гепацеф - "Артериум"
• Церазон - "Дарница"
• Цефобоцид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.