АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Cefoperazone

Смотрите также:

• Церазон - "Дарница"
• Гепацеф - "Артериум"
• Цефоперазон - "Артериум"

Общая характеристика

Состав
действующее вещество: цефоперазон; 1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D12.

Показания

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека):
· инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
· инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
· перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
· септицемия;
· менингит;
· инфекции кожи и мягких тканей;
· инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
· воспалительные заболевания органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу), гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза, назначаемая взрослым пациентам, колеблется в пределах от 2 г до 4 г; она распределяется на равные части, вводимые каждые 12 часов. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводятся каждые 12 часов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое введение 500 мг препарата.
Для антибактериальной профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначают по 1 гили 2 г препарата внутривенно за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять черезкаждые 12 часов, однако в большинстве случаев – через каждые 24 часа. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться на протяжении 72 часов после окончания операции.

Комбинированная терапия. Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид может применяться и для комбинированного лечения в сочетании с другими антибиотиками (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики). При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Внутривенное введение. Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл/г цефоперазона), подходящего для внутривенного введения.
С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида.

Растворы, рекомендованные для растворения Цефобоцида

После этого весь объем полученного раствора нужно развести одним из стандартных растворителей для внутривенного введения.
Растворители для внутривенного введения

Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобоцида растворяется в 20 - 100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и вводится на протяжении 15 мин - 1 ч.

Если растворителем является стерильная вода, то ее добавляют во флакон с препаратом не более чем 20 мл. Для беспрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобоцида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; этот раствор добавляется к соответствующему растворителю для внутривенного введения.

Для непосредственной внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг/мл и вводят на протяжении 3 - 5 мин.

Внутримышечное введение. Для приготовления используют стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %.

Рекомендуется данный двухступенчатый способ растворения: сначала нужно добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения, после этого добавить соответствующее количество 2 % раствора лидокаина и смешать.

* Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

Внутримышечное введение проводится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Применение при лечении детей. Лечение детей Цефобоцидом назначается в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести заболевания; доза вводится в 2 приема (каждые 12 ч) или чаще, в случае необходимости. Суточную дозу до 300 мг/кг возможно назначать в исключительных случаях.

Применение при поражении почек. Вследствие того, что почки не являются главным путем выведения Цефобоцида, пациентам с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг %, суточная доза не должна превышать 4 г.

Побочные реакции

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.
Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина (Гемоглобин – красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.
Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.
Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

Передозировка

Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные приступы. Случаи анафилактического шока возникают очень редко, однако являются угрозой для жизни пациента.
Лечение: седативная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) с применением диазепама во время эпилептоидных приступов.

Особенности применения

Перед назначением препарата Цефобоцид необходимо установить, не отмечалась ли раньше у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Всем пациентам, в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) которых зафиксирована склонность к разнообразным аллергическим реакциям (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (особенно лекарственная аллергия (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма))), антибиотики необходимо назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата (при условиях отсутствия противопоказаний к ее проведению).

При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида необходимо прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. При необходимости следует ввести внутривенно стероиды (Стероиды – класс органических соединений, широко распространенных в природе. К ним относятся витамины группы Д, половые гормоны, гормоны надпочечников (кортикостероиды). Входят в состав молекул стероидных гликозидов, в том числе сердечных гликозидов. Многие стероиды получают химическим и микробиологическим синтезом), применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.

В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозирования препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), а также рассчитывать необходимое дозирование. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) Цефобоцида из сыворотки крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К в организме. Вероятно, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у изможденных пациентов или пациентов с нарушениями усвоения пищи, а также у пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) питании. Для таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост стойких микроорганизмов. По этой причине во время лечения необходимо проводить тщательное наблюдение за больными.

Изменения лабораторных показателей. Возможна псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Хранение растворов. Стабильность. Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. После окончания указанного времени хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, предназначенных для парентеральных растворов.

Размораживание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Цефобоцид применяется в лечении детей всех возрастных групп. Применение препарата у недоношенных, новорожденных и грудных детей возможно, но поскольку отсутствуют достаточные клинические данные о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в случае назначения препарата необходимо учитывать потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее пятых суток после введения цефоперазона, были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный приток крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцидом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральним или парентеральним способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) к действию многих β-лактамаз.

Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду: Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика. В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.
Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

* Время, прошедшее после введения препарата.
** Результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 ч, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и в стенке желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), мокроте и в легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), небных миндалинах (Миндалины – крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках (семенник – парная мужская половая железа, расположенная в мошонке; в яичке вырабатываются андрогены и сперматозоиды. Воспаление яичка - орхит), матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2 200 мкг/мл достигаются через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции препарата у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Несовместимость. Растворы Цефобоцида и аминогликозидов не следует смешивать одновременно, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если предполагается проведение комбинированного лечения Цефобоцидом и аминогликозидом, то это можно сделать чередованием внутривенных введений. Рекомендуется вводить Цефобоцид перед аминогликозидами. Перед дальнейшим введением аминогликозида нужно промыть всю систему соответствующим раствором.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 г во флаконе емкостью 10 мл или 20 мл, по 5 флаконов в пенале.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua