цефтриаксон

инструкция по медицинскому применению
(Ceftriaxon - "Здоровье")

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: кристаллический, слегка гигроскопический порошок белого или почти белого цвета;

состав: 1 флакон содержит стерильный цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, предназначенный для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения. Действует на чувствительные микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия. Активный относительно аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. тех, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, много штаммов Pseudomonas aeruginоsa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). He гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомоопосредствованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная нечувствительность некоторых штаммов бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) обусловлена продуцированием бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон ("цефтриаксоназы").

Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Сmax при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости - 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы - 85%. Объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л. Период полувыведения (Т1/2) - 5,8-8,7 ч, плазмовый клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. У взрослых пациентов 50-60 % препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч в активной форме, частично - с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). У грудных детей приблизительно 70 % введенной дозы выделяется почками.
У грудных детей до 8 дней и у людей преклонного возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (Т 1/2) увеличивается приблизительно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.

Показания к применению

Цефтриаксон назначают для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекций, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как
- перитонит;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит));
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги, для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах. Препарат также применяется для лечения вторичных инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Способ применения и дозы

Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефтриаксон назначают внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для грудных детей (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу больше 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутримышечных инфузий. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальном менингите для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, единовременно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г Цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, которые находятся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, так как в них может снижаться скорость его выделения.

Правила введения препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно на протяжении 2-4 мин. Для внутривенных инфузий 2 г порошка разводят в 40 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,45 % раствора натрия хлорида, который содержит 2,5 % глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии - не менее 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): около 1 % - крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, высыпание, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство).
Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, умопомрачение.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина).
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены, при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.
Другие: суперинфекция (в т.ч. кандидомикоз, микоз половых органов); олигурия, гипокоагуляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, периоды беременности и лактации.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат грудным детям (в т.ч. недоношенным), детям в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии, при язвенном колите. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек. В единичных случаях при УЗ исследовании жёлчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать применение антибиотика и проведение симптоматичного лечения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов относительно многих грамотрицательных микроорганизмов. Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) и прочие ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) увеличивают вероятность кровотечения, диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и нефротоксичные препараты - нарушение функций почек. Фармацевтично несовместим с другими антимикробными средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 250 мг, или 500 мг, или 1 000 мг порошка во флаконе. По 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua