цефтриаксон

инструкция по медицинскому применению
(Ceftriaxon - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: cеftriахоnе;
(Z)-(6R,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль;

Состав: один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон - 0,5 г или 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен;

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорины.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). Препарат активный в отношении грамположительных аэробов (Аэробы – организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)): Streptococcus group A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включая K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включая S. mагсеsсеns), ShigеІІа sрр., Yеrsіnіа sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), СІоstrіdіum sрр. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов)), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).

Фармакокинетика: После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает в органы (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Способ использования и дозы

Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.

Детям: Для детей:
• новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20 - 50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) дозу необходимо соответственно уменьшить;
• от 3 недель до 12 лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и
больше следует соблюдать дозировку для взрослых);
• для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов).
Длительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.
При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона-КМП.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут в концентрации 10 - 40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона-КМП. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные действия

Цефтриаксон-КМП относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке;
• со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия;
• со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Показания к использованию

Цефтриаксон-КМП назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:
• при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии);
• при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея);
• при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах);
• при сепсисе и бактериальной септицемии;
• при инфекциях костей (остеомиелит), суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
• при бактериальном менингите и эндокардите;
• при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз);
• при тифозной лихорадке;
• при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве;
• при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери);
• для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами (Антимикробные средства – препараты, применяемые для уничтожения или подавления жизнедеятельности микроорганизмов (дезинфицирующие, антисептические)) в одном объеме.
Цефтриаксон-КМП, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возрастает риск развития нефротоксического действия.

Передозировка

При длительном применении Цефтриаксона-КМП в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина)).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).

Особенности использования

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 25о С. Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua