Цефтриаксон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: cеftriахоnе;
(Z)-(6R,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль;

Состав: один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон - 0,5 г или 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен;

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорины.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности (Ригидность (негибкость и непластичность) - разновидность повышенного тонуса скелетных мышц. При попытке согнуть конечность с целью оценки тонуса мышц исследователь ощущает равномерное сопротивление мышц в течение пассивного движения, одинаково выраженное в сгибателях и разгибателях. Ригидность не сопровождается повышением сухожильных рефлексов\; является симптомом паркинсонизма (экстрапирамидных нарушений)) клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). Препарат активный в отношении грамположительных аэробов (Аэробы - организмы, способные жить только в присутствии кислорода): Streptococcus group A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включая K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включая S. mагсеsсеns), ShigеІІа sрр., Yеrsіnіа sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях): Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), СІоstrіdіum sрр. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет)), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).

Фармакокинетика: После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Способ использования и дозы

Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.

Детям: Для детей:
•  новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20 - 50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить;
•  от 3 недель до 12 лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и
больше следует соблюдать дозировку для взрослых);
•  для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов).
Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.
При неосложненной гонорее (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона-КМП.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут в концентрации 10 - 40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона-КМП. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные действия

Цефтриаксон-КМП относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит, псевдомембранозный колит;
•  аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эозинофилия, редко - отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли);
•  со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия;
•  со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ).
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Показания к использованию

Цефтриаксон-КМП назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:
•  при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких, эмпиема плевры);
•  при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии);
•  при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит (Эпидидимит – воспаление придатка яичка ), гинекологические инфекции, неосложненная гонорея);
•  при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах);
•  при сепсисе и бактериальной септицемии (Септицемия - токсическая форма сепсиса);
•  при инфекциях костей (остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани )), суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
•  при бактериальном менингите и эндокардите (Эндокардит – воспаление эндокарда );
•  при мягком шанкре (Мягкий шанкр – венерическая болезнь, вызываемая палочкой мягкого шанкра. Заражение происходит половым путем ), сифилисе, болезни Лайма (Болезнь Лайма – инфекционное заболевание с различными клиническими проявлениями. Передается клещами, характеризуется хроническим рецидивирующим течением) (спирохетоз);
•  при тифозной лихорадке (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. );
•  при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве;
•  при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.);
•  для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме.
Цефтриаксон-КМП, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возрастает риск развития нефротоксического действия.

Передозировка

При длительном применении Цефтриаксона-КМП в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов)).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или перитонеального диализа).

Особенности использования

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 25о С. Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Цефтриаксон - "Дарница"
• Цефтриаксон - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефтриаксон - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.