АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Atenolol

Смотрите также:

• Атенолол - "Дарница"
• Атенолол - "Здоровье"

Общая характеристика

Международное и химическое названия: atenolol; 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенилацетамид;

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого с кремоватым оттенком цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, магния карбонат основной, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов. Атенолол. Код ATC С07A В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Атенолол-Фармак относится к фармакологичеcкой группе селективных блокаторов β₁-адренорецепторов. Препарат оказывает антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое и антигипертензивное действие. В терапевтических дозах блокирует преимущественно β₁-адренорецепторы сердца (индекс селективности 1:35); за счет чего уменьшает стимулирующие влияния на сердце симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система – часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др) и циркулирующих в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла и частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при физических нагрузках, снижает сократимость миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), замедляет АV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффектов. Возможные механизмы антигипертензивного действия включают снижение минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и подавление высвобождения ренина почками. Регулярный прием препарата сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное))). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу второй недели лечения.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте абсорбируется 50-60% введеной дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 2-4 часа после перорального приема. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) очень низкое. Биотрансформация в печени минимальная. Выводится почками. До 85-100% в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 6-9 часов, у больных с почечной недостаточностью может значительно увеличиваться. Удаляется при гемодиализе. Атенолол проходит сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии (профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта))), инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).

Способ применения и дозы

Дозу и длительность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливают индивидуально. При стенокардии атенолол назначают в дозе 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости может быть использована максимальная доза 200 мг в сутки.

При аритмиях (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. Максимальная доза — 200 мг в сутки.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25-50 мг с последующим ее увеличением до 100-200 мг, при необходимости, под контролем АД. Режим дозирования 1-2 раза в сутки. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели лечения.

Необходима коррекция дозы при нарушении экскреторной функции почек. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин. максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг, при клиренсе ниже 15 мл/мин. — максимальная суточная доза 50 мг через день.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, в том числе и сопровождающаяся клиническими проявлениями (головокружение), нарушение АV-проводимости, гипотензия, ортостатические явления, ощущение холода в конечностях, в отдельных случаях — появление/усиление симптомов застойной сердечной недостаточности; редко — аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, необычная усталость, слабость, нарушение настроения, депрессия, нарушение сна, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд. Со стороны половой системы: в ряде случаев — снижение потенции. Прочие: заложенность носа, неспецифические боли различной локализации, усиление потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, появление/усиление псориатических высыпаний, лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, синусовая брадикардия (ЧСС < 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, застойная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Использование аллергенов, используемых для иммунотерапии и кожных проб с атенололом может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксии. Следует соблюдать особенную осторожность при одновременном назначении атенолола с антиаритмическими препаратами (включая амиодарон, дифенин, лидокаин, пропафенон), гликозидами наперстянки. Средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан и др.) при одновременном использовании с атенололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития выраженной гипотензии. Атенолол потенцирует действие пероральных антидиабетических препаратов и инсулина (может потребоваться коррекция доз названных средств при назначении их с атенололом). Антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция, клонидин, диазоксид, резерпин, другие препараты, снижающие давление — потенцирование антигипертензивного эффекта. Недигидропиридиновые антагонисты кальция, клонидин, резерпин — суммация отрицательных инотропного и хронотропного эффектов, угнетения АВ-проводимости. Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества — при назначении с атонололом может увеличиться риск развития анафилаксии. Фентанил и его производные совместно с атенололом — возможно усиление брадикардии. Ксантины (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) (аминофиллин, теофиллин) — взаимное подавление терапевтических эффектов. Эстрогены (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) (особенно индометацин), симпатомиметики — могут способствовать ослаблению действия атенолола. Не рекомендовано одновременное исполь-зование атенолола с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, потеря сознания, рвота, судороги, гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)): атропин (при неэффективности изопротеренол), глюкагон, симпатомиметики (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, адреналин), для снятия бронхоспазма — β-агонисты в виде аэрозоля или эуфиллин в/в струйно, при генерализованных судорогах — диазепам в/в медленно, обеспечение проходимости дыхательных путей и функции дыхания. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Особенности применения

Больные пожилого возраста могут оказаться более чувствительными к препарату. Необходима осторожность и соответствующая коррекция доз атенолола для больных с нарушениями функции почек. Препарат не показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, синдроме Рейно, других заболеванях периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), бронхиальной астме в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), эмфиземе легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхитах, нарушениях функций почек, миастении, псориазе, депрессии в анамнезе, состояниях, сопровождающихся риском развития метоболического ацидоза, у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать тахикардию (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), связанную с гипогликемией и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β₂-адреномиметиков. Назначение атенолола противопоказано при феохромоцитоме, если предварительно не проводилась терапия β-адреноблокаторами. Нецелесообразно прерывание терапии β-адреноблокаторами при плановых хирургических операциях, особенно у больных, страдающих стенокардией и кардиомиопатией, а также у лиц со стенозом почечной артерии или находящихся на гемодиализе, однако следует применять средства для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола. Из-за риска развития синдрома «отмены» при необходимости дозу атенолола следут снижать постепенно, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25^оС.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua