Атенолол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: atenolol; 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенилацетамид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, магния карбонат основной, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов. Атенолол. Код ATC С07A В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Атенолол-Фармак относится к фармакологичеcкой группе селективных блокаторов β₁-адренорецепторов. Препарат оказывает антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое и антигипертензивное действие. В терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) блокирует преимущественно β₁-адренорецепторы сердца (индекс селективности 1:35); за счет чего уменьшает стимулирующие влияния на сердце симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система - часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др) и циркулирующих в крови катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). Атенолол уменьшает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла и частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при физических нагрузках, снижает сократимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), замедляет АV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффектов. Возможные механизмы антигипертензивного действия включают снижение минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и подавление высвобождения ренина почками. Регулярный прием препарата сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу второй недели лечения.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте абсорбируется 50-60% введеной дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 2-4 часа после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) очень низкое. Биотрансформация (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени минимальная. Выводится почками. До 85-100% в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 6-9 часов, у больных с почечной недостаточностью может значительно увеличиваться. Удаляется при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Атенолол проходит сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии (профилактика и лечение), инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (при стабильных показателях гемодинамики).

Способ применения и дозы

Дозу и длительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливают индивидуально. При стенокардии атенолол назначают в дозе 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости может быть использована максимальная доза 200 мг в сутки.

При аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. Максимальная доза — 200 мг в сутки.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25-50 мг с последующим ее увеличением до 100-200 мг, при необходимости, под контролем АД. Режим дозирования 1-2 раза в сутки. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели лечения.

Необходима коррекция дозы при нарушении экскреторной функции почек. При клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 35 мл/мин. максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг, при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) ниже 15 мл/мин. — максимальная суточная доза 50 мг через день.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), в том числе и сопровождающаяся клиническими проявлениями (головокружение), нарушение АV-проводимости, гипотензия, ортостатические явления, ощущение холода в конечностях, в отдельных случаях — появление/усиление симптомов застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ); редко — аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, необычная усталость, слабость, нарушение настроения, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), нарушение сна, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), дискомфорт в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ). Со стороны половой системы: в ряде случаев — снижение потенции. Прочие: заложенность носа, неспецифические боли различной локализации, усиление потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), появление/усиление псориатических высыпаний, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (ЧСС < 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, АВ блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) ІІ-ІІІ ст, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), застойная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Использование аллергенов, используемых для иммунотерапии и кожных проб с атенололом может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксии (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани). Следует соблюдать особенную осторожность при одновременном назначении атенолола с антиаритмическими препаратами (включая амиодарон, дифенин, лидокаин, пропафенон), гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) наперстянки. Средства для ингаляционного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) (хлороформ, циклопропан и др.) при одновременном использовании с атенололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития выраженной гипотензии. Атенолол потенцирует действие пероральных антидиабетических препаратов и инсулина (может потребоваться коррекция доз названных средств при назначении их с атенололом). Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция, клонидин, диазоксид, резерпин, другие препараты, снижающие давление — потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) антигипертензивного эффекта. Недигидропиридиновые антагонисты кальция, клонидин, резерпин — суммация отрицательных инотропного и хронотропного эффектов, угнетения АВ-проводимости. Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества — при назначении с атонололом может увеличиться риск развития анафилаксии. Фентанил и его производные совместно с атенололом — возможно усиление брадикардии. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) — взаимное подавление терапевтических эффектов. Эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин), симпатомиметики — могут способствовать ослаблению действия атенолола. Не рекомендовано одновременное исполь-зование атенолола с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, потеря сознания, рвота, судороги, гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, бронхоспазм, гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)): атропин (при неэффективности изопротеренол), глюкагон, симпатомиметики (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови)), для снятия бронхоспазма — β-агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) в виде аэрозоля или эуфиллин в/в струйно, при генерализованных судорогах — диазепам в/в медленно, обеспечение проходимости дыхательных путей и функции дыхания. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Особенности применения

Больные пожилого возраста могут оказаться более чувствительными к препарату. Необходима осторожность и соответствующая коррекция доз атенолола для больных с нарушениями функции почек. Препарат не показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, синдроме Рейно, других заболеванях периферических артерий, бронхиальной астме в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), эмфиземе легких, хронических бронхитах (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), нарушениях функций почек, миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме), депрессии в анамнезе, состояниях, сопровождающихся риском развития метоболического ацидоза (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), связанную с гипогликемией и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β₂-адреномиметиков. Назначение атенолола противопоказано при феохромоцитоме, если предварительно не проводилась терапия β-адреноблокаторами. Неце

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Атенолол - "Дарница"
• Атенолол - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.