АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Atenolol

Смотрите также:

• Атенолол - "Фармак"
• Атенолол - "Здоровье"

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: atenolol; 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит атенолола (в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид (E 171), макрогол 1500.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и риской.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) ?-адренорецепторов. Атенолол. Код АТС. С07A В03.

Показания

- Артериальная гипертензия;

- функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками);

- лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и профилактика приступов стенокардии (хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при наличии тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и артериальной гипертензии);

- нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия; профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые) аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;

- инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата и другим ?-адреноблокаторам;

- острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 1 минуту);

- артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм. рт. ст.);

- бронхиальная астма;

- метаболический ацидоз;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

- одновременный прием ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);

- период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым Атенолол-Дарница внутрь, не разжевывая, запивая водой, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Нельзя изменять дозирование или прекращать лечение атенололом без совета врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат). Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают из одноразового применения 50 мг атенолола (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.
При необходимости суточную дозу через неделю увеличивают до 100 мг (1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза.

Функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы: обычно применяют 25 мг атенолола в сутки (применяются препараты атенолола с возможностью такого дозирования).

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают 50–100 мг атенолола в сутки (1/2–1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Дарница назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг (1/2–1 таблетка).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В больных со значительными нарушениями функции почек: схема дозирования препарата изменяется в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин назначают по 50 мг через день или 25 мг/сутки (препараты атенолола с возможностью такого дозирования); при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 25 мг через день, или при лечении гемодиализом по 25 мг после каждого диализа.

Максимальная суточная доза для таких пациентов составляет 100 мг.

Побочные реакции

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (кроветворение, гемостаз): изредка могут наблюдаться нарушения AV-проводимости, брадикардия, гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, приступы астмы, гипогликемия.

Со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение скорости реакции, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны (Слюна – секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)): атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) или глюкагон, диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные ?-адреномиметики, раствор глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (внутривенно), установка искусственного водителя ритма. Атенолол выводится при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат можно применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Атенолол-Дарница не назначают детям вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности применения.

Особые меры безопасности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

Пациенты с ишемической болезнью сердца в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с) с наименьшим отрицательным инотропным действием. Анестезиолога следует предупредить о проведении лечения атенололом.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.
При феохромоцитоме следует одновременно применять ?-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.

Особенности применения

С осторожностью и под врачебным присмотром необходимо назначать Атенолол-Дарница при: атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови,/ больным с нарушением периферического кровообращения (включая синдром Рейно),больным, которые находятся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения Атенололом-Дарница следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий) и другие виды взаимодействий

Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности), антикоагуляционный эффект кумаринов.

Тритетрациклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), нейролептики (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС.

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства (Противодиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) – гипогликемию. Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), эстрогены (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), симпатомиметики, ксантины (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают – симпатолитики (симпатолитики – лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)), нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, антациды замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм.

Несовместим с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое средство. Кардиоселективный ?₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система – часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др) и циркулирующих в крови катехоламинов. Снижает сократимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 50 %, у пожилых людей – несколько больше. C_max достигается через 2–4 ч, связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 6–16 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 %). T_1/2 – 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин (необходимо уменьшение доз).

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по две контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua