Атенолол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: atenolol, 2-[4-[(2RS)- 2гидрокси-3- [(1-метилэтил) амино] пропокси] фенил] ацетамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат (легкий), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармелоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов. Атено-лол. Код АТС СО7А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое (ІІ класс) средство.
Механизм действия обусловлен конкурентной обратимой относительно селективной блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) b1-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностями. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации (Иннервация - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов), ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает), ингибирует секрецию ренина. Снижает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет атриовентрикулярную проводимость, урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке.
Уменьшает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде за счет отрицательного хроно- и инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действия, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и повышения конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и артериальное давление.
Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме препарата к концу 2-ой недели. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через
1 ч, достигает максимума через 2–4 ч и продолжается 24 ч.
Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (понижает частоту желудочковых аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) и приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения))).
При применении в средних терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные
b-адреноблокаторы.
В высоких дозах (более 100 мг/сутки) блокирует также b2-адренорецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется не полностью (50–60 % принятой дозы). Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 час после приема. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) незначительное (6–16%). Биотрансформация (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени незначительна (менее 10%). Выводится преимущественно почками (85–100 % в неизменном виде). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 6–9 час. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) проникает плохо.
Период полувыведения у пожилых больных удлиняется. Нарушение функции почек сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) атенолола: при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 35 мл/мин период полувыведения составляет 16–27 ч, при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина ниже 15 мл/мин – более 27 ч, что требует уменьшения дозы препарата.
Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), профилактика приступов стенокардии напряжения и наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, перед едой (предпочтительно утром), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования индивидуальный. Обычно начальная доза составляет 25–50 мг в сутки; при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг (1 таблетка) и далее до 200 мг (4 таблетки).
Артериальная гипертензия. Назначают в начале лечение по 25–50 мг 1 раз в день; при необходимости дозу повышают до 100 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Стабильный гипотензивный эффект достигается через 1 – 2 недели лечения.
Стенокардия. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день в 2 приема; при тяжелой стенокардии могут потребоваться более высокие дозы.
Аритмии. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день.
Инфаркт миокарда (острая фаза (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) при стабильных гемодинамических показателях). Назначают 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, через 12 ч – повторно 50 мг (1 таблетка); далее – 50 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (при контроле артериального давления, электрокардиограммы и уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови).
Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) и тахисистолические нарушения сердечного ритма. Назначают по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100 – 200 мг (2–4 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг (4 таблетки).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–35 мл/мин) препарат назначают по 50 мг (1 таблетка) в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоне гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) – по 50 мг (1 таблетка) после каждого сеанса в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития гипотензии.
У пациентов пожилого возраста начальная однократная доза составляет 25 мг и может быть увеличена при контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): чувство усталости или слабости, головокружение, нарушения сна, состояние тревоги, легкая головная боль, ощущение холода и парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) в конечностях, снижение реакционной способности пациента, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям); редко – депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения. Со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): тошнота, запор, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), сухость во рту. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) (у больных с сахарным диабетом), повышение атерогенных фракций липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др); редко – снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции (Обструкция - препятствие, непроходимость). Со стороны системы кроветворения: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). Со стороны кожи и ее производных: усиление потовыделения, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, обострение симптомов псориаза (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме), псориазоподобные кожные высыпания, пурпура, обратимая алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ). Аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) или спине. Прочие: синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)), может способствовать образованию антинуклеарных антител (Антитела - белки, cодержатся в плазме (сыворотке) крови, участвуют в создании иммунитета) и развитию волчаночного синдрома.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препа-рата, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), кардиомегалия (Кардиомегалия – патологическое увеличение размеров сердца ) без признаков сердечной недостаточности, миастения (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), тяжелый периферический атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Передозировка

Симптомы: сонливость, брадикардия, снижение артериального давления, головокружение и/или обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга ), аритмии, затруднение дыхания (свистящее дыхание), цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При тяжелой брадикардии – внутривенное введение 1 – 2 мг атропина, эпинефрина; при низкой эффективности – временно кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) – лидокаин (препарата ІА класса не применяются). При артериальной гипотензии в случае отсутствия признаков отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазме – ингаляционно или парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) b2-адреностимуляторы и/или препараты теофиллина.
Удаляется при гемодиализе.
Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью при обструктивных заболеваниях органов дыхания, бронхиальной астме, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений), облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение b–адрено-блокаторами), стенокардии Принцметала, атриовентрикулярной блокаде І степени, гипертиреозе (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность), хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, депрессии (в т.ч. в Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

• Атенолол - "Дарница"
• Атенолол - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.