АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Atenolol

Смотрите также:

• Атенолол - "Дарница"
• Атенолол - "Фармак"

Общая характеристика

международное и химическое названия: atenolol, 2-[4-[(2RS)- 2гидрокси-3- [(1-метилэтил) амино] пропокси] фенил] ацетамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат (легкий (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония)), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармелоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов. Атено-лол. Код АТС СО7А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое (ІІ класс) средство.
Механизм действия обусловлен конкурентной обратимой относительно селективной блокадой b1-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностями. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Снижает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет атриовентрикулярную проводимость, урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке.
Уменьшает потребность миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде за счет отрицательного хроно- и инотропного действия, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и повышения конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)).
Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме препарата к концу 2-ой недели. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через
1 ч, достигает максимума через 2–4 ч и продолжается 24 ч.
Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) и приступов стенокардии).
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), чем неселективные
b-адреноблокаторы.
В высоких дозах (более 100 мг/сутки) блокирует также b2-адренорецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется не полностью (50–60 % принятой дозы). Максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 2–4 час после приема. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) незначительное (6–16%). Биотрансформация в печени незначительна (менее 10%). Выводится преимущественно почками (85–100 % в неизменном виде). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – 6–9 час. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.
Период полувыведения у пожилых больных удлиняется. Нарушение функции почек сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией атенолола: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин период полувыведения составляет 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин – более 27 ч, что требует уменьшения дозы препарата.
Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения и наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, перед едой (предпочтительно утром), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования индивидуальный. Обычно начальная доза составляет 25–50 мг в сутки; при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг (1 таблетка) и далее до 200 мг (4 таблетки).
Артериальная гипертензия. Назначают в начале лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) по 25–50 мг 1 раз в день; при необходимости дозу повышают до 100 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Стабильный гипотензивный эффект достигается через 1 – 2 недели лечения.
Стенокардия. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день в 2 приема; при тяжелой стенокардии могут потребоваться более высокие дозы.
Аритмии. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день.
Инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных гемодинамических показателях). Назначают 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, через 12 ч – повторно 50 мг (1 таблетка); далее – 50 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (при контроле артериального давления, электрокардиограммы и уровня глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови).
Ишемическая болезнь сердца и тахисистолические нарушения сердечного ритма. Назначают по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100 – 200 мг (2–4 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг (4 таблетки).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–35 мл/мин) препарат назначают по 50 мг (1 таблетка) в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоне гемодиализа – по 50 мг (1 таблетка) после каждого сеанса в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития гипотензии.
У пациентов пожилого возраста начальная однократная доза составляет 25 мг и может быть увеличена при контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): чувство усталости или слабости, головокружение, нарушения сна, состояние тревоги, легкая головная боль, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит; редко – депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения. Со стороны системы пищеварения (Пищеварение – процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом), повышение атерогенных фракций липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др); редко – снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожи и ее производных: усиление потовыделения, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, пурпура, обратимая алопеция. Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожный зуд, боль в суставах (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) или спине. Прочие: синдром отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат), может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препа-рата, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, миастения, метаболический ацидоз, тяжелый периферический атеросклероз, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Передозировка

Симптомы: сонливость, брадикардия, снижение артериального давления, головокружение и/или обморок, аритмии, затруднение дыхания (свистящее дыхание), цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), прием активированного угля. При тяжелой брадикардии – внутривенное введение 1 – 2 мг атропина, эпинефрина; при низкой эффективности – временно кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препарата ІА класса не применяются). При артериальной гипотензии в случае отсутствия признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазме – ингаляционно или парентерально (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) b2-адреностимуляторы и/или препараты теофиллина.
Удаляется при гемодиализе.
Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Особенности применения

Препарат применяют с осторожностью при обструктивных заболеваниях органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) дыхания, бронхиальной астме, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение b–адрено-блокаторами), стенокардии Принцметала, атриовентрикулярной блокаде І степени, гипертиреозе, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, депрессии (в т.ч. в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)), псориазе, аллергических заболеваниях в анамнезе, у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола больным, принимающим препараты наперстянки и при заболеваниях пищеварительного тракта.
У больных сахарным диабетом необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, т. к. применение блокаторов b-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета).
При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) атенолол может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение b2-адреномиметиков.
Если при лечении артериальной гипертензии атенололом в течение 2 недель не достигается гипотензивный эффект, необходимо дополнительно назначить другие лекарственные средства, понижающие артериальное давление.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости при применении атенолола.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача. Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 10–14 дней.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина прием клонидина продолжают еще несколько дней после отмены атенолола; в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза пациентам, принимающим атенолол, его прием прекращают за несколько дней до проведения наркоза или подбирают средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
На время терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) рекомендуется исключить прием алкоголя.
Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не определены.

Атенолол проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), вследствие чего применение в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), кормление грудью следует прекратить, поскольку атенолол выделяется с грудным молоком.

В период лечения необходимо воздерживаться от работы с транспортными средствами и работы, которая требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), резерпин, a-метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффекты. Одновременное применение с гипотензивными средствами (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление), этанолом, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), барбитуратами, диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), фенотиа-зинами, а также периферическими вазодилататорами (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов) может привести к резкому и чрезмерному падению артериального давления. Средства для наркоза и антиаритмические средства (Антиаритмические средства – лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) усиливают кардиодепрессивное действие. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), седативные средства (Седативные средства – лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и алкоголь потенцируют угнетение центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), эстрогены (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), симпатомиметики, ксантины (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами (гипогликемические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) их действие может усиливаться; с инсулином – возможно повышение артериального давления. Атенолол пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) и антикоагуляционный эффект кумаринов. Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 50 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках в пачке;
№ 20 в контурных ячейковых упаковках;
№ 20 в контурных ячейковых упаковках в пачке;
№ 20 в контейнерах;
№ 20 в контейнерах в пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua