вератард 180

инструкция по медицинскому применению
(Veratard-180 - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: verapamil; 5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой желтого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, содержащие пеллеты белого с желтоватым или белого с кремоватым оттенком цвета;
состав: 1 капсула содержит верапамила гидрохлорида 180 мг в виде пеллет с пролонгированным высвобождением.

Форма выпуска. Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС С08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Верапамил относится к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са²⁺ каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са²⁺ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилятирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Верапамил угнетает синоатриальную и АV проводимость, обладает антиаритмическим действием.

Фармакокинетика. При пероральном применении препарата действующее вещество верапамил постепенно высвобождается из капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 5-7 часов. Высвобождение препарата происходит практически линейно в течение 8-12 часов. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови – 90%.
Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата при однократном приеме составляет 30%, а период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – около 7 часов. При многократном приеме период полувыведения составляет в среднем 12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично – с калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, профилактика приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) у больных старше 14 лет.

Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в день, утром. Повышение дозы следует проводить после 2 недель применения препарата. Дозу увеличивают до 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приемами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным контролем врача. Для детей 14-18 лет режим дозирования – как для взрослых.
При приеме верапамила в лекарственных формах (Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Под этим понимают лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие) с медленным высвобождением во время еды увеличивается время достижения максимальной концентрации исходного препарата и его метаболита норверапамила в плазме крови, однако биодоступность не изменяется. Поэтому верапамил можно принимать до, во время или после еды, не разжевывая и не рассасывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи лица, синусовая брадикардия, AV блокада, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, асистолия, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль, чувство усталости, нервозность, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, запоры атонического (Атонический – неинфекционно-аллергический (атопическая бронхиальная астма)) характера.
Прочие: аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожный зуд, высыпания), транзиторное повышение печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), щелочной фосфатазы, миалгии, артралгии, отеки в области лодыжек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к верапамилу. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV блокада IІ ІІI степени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.), хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Передозировка препарата может вызывать выраженную брадикардию, AV блокаду, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, асистолию, синоатриальную блокаду.
Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). В качестве специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) может быть внутривенное введение 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 –4,5 ммоль). При необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/ч). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, AV блокаде І степени (в связи с возможностью перехода в полную блокаду). Применение препарата для лечения беременных (особенно в І и ІІІ триместрах) и женщин, кормящих грудью, показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Вератарда 180
– с амиодароном является недопустимым сочетанием: возникает опасность остановки сердца;
– с карбамазепином усиливает действие карбамазепина за счет подавления его метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и возникновения побочных эффектов в виде токсических (Токсический – ядовитый, вредный для организма) поражений нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой);
– с препаратами лития: применение Вератарда 180 пациентами, длительно принимающими препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма к литию и токсическому поражению нервной системы;
– с рифампицином приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина;
– с фенобарбиталом приводит к снижению депримирующей активности фенобарбитала;
– с циметидином усиливает действие Вератарда 180;
– с β-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза, сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) и антиаритмическими препаратами Іа класса: происходит взаимное усиление угнетающего влияния на автоматизм синусового узла, AV проводимость, сократимость и проводимость миокарда;
– с баклофеном, имипраминовыми антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), нейролептиками: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180;
– с органическими нитратами является рациональной комбинацией препаратов. Происходит суммация антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая нитратами;
– с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, хинидином: происходит повышение их концентрации в плазме крови;
– с другими антигипертензивными средствами (с вазодилататорами (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов), тиазидными диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ): происходит взаимное усиление гипотензивного действия;
– с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы крови (с аминазином, варфарином, диазоксидом, неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов, празозином, пропранололом, толбутамидом, фенилбутазоном, фенитоином, фуросемидом): происходит увеличение концентрации свободной фракции одного из препаратов, и это требует коррекции дозы;
– с макролидами: значительно увеличивается вероятность развития фибрилляции желудочков.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 3 или 5 контурных упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua