Реклама
Рейтинг: 3.776 голосов
Вератард 180

Средняя цена в аптеках

ВЕРАТАРД 180
капс. пролонг. дейст. 180 мг блистер, в пачке, №30    94.60 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: verapamil; 5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой желтого цвета и прозрачным бесцветным корпусом, содержащие пеллеты белого с желтоватым или белого с кремоватым оттенком цвета;
состав: 1 капсула содержит верапамила гидрохлорида 180 мг в виде пеллет (Пеллеты (синоним микродраже) - ЛФ (система доставки), представляющая собой драже диаметром 2-5 мм, содержащая одно или несколько ЛС с добавлением или без добавления вспомогателъных веществ. Получают путем однократного наслаивания ЛС на кристаллы сахара или другого вещества методом дражирования в барабане. Обычно применяются для заполнения спансул - одного из видов капсул с модифицированным высвобождением. В зарубежной литературе к пеллетам иногда относят маленькие цилиндрические таблетки для имплантации) с пролонгированным высвобождением.

Форма выпуска. Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС С08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Верапамил относится к производным фенилалкиламина. Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов. Препарат проявляет антигипертензивные, антиангинальные (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиишемические и антиаритмические свойства. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) Са2+ каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са2+ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). При ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилятирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерий способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Верапамил угнетает синоатриальную и АV проводимость, обладает антиаритмическим действием.

Фармакокинетика. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении препарата действующее вещество верапамил постепенно высвобождается из капсульной массы, за счет чего поддерживается постоянная концентрация его в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 5-7 часов. Высвобождение препарата происходит практически линейно в течение 8-12 часов. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови – 90%.
Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата при однократном приеме составляет 30%, а период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – около 7 часов. При многократном приеме период полувыведения составляет в среднем 12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови. Экскретируется в основном с мочой (70%) в виде метаболитов, частично – с калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), профилактика приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) у больных старше 14 лет.

Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально. В начале лечения препарат Вератард 180 назначают по 1 капсуле 1 раз в день, утром. Повышение дозы следует проводить после 2 недель применения препарата. Дозу увеличивают до 360 мг/сут (по 1 капсуле утром и вечером, с промежутком около 12 часов между приемами). Превышение дозы возможно только на очень короткое время и под тщательным контролем врача. Для детей 14-18 лет режим дозирования – как для взрослых.
При приеме верапамила в лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Под этим понимают лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие) с медленным высвобождением во время еды увеличивается время достижения максимальной концентрации исходного препарата и его метаболита норверапамила в плазме крови, однако биодоступность не изменяется. Поэтому верапамил можно принимать до, во время или после еды, не разжевывая и не рассасывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи лица, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), AV блокада, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца), брадиаритмическая форма мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков), сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль, чувство усталости, нервозность, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, запоры атонического (Атонический - неинфекционно-аллергический (атопическая бронхиальная астма)) характера.
Прочие: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания), транзиторное повышение печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), щелочной фосфатазы, миалгии (Миалгия - боль в мышцах), артралгии, отеки в области лодыжек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к верапамилу. Острая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (ЧСС<50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV блокада IІ ІІI степени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.), хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Передозировка препарата может вызывать выраженную брадикардию, AV блокаду, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), асистолию, синоатриальную блокаду.
Лечение: промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). В качестве специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) может быть внутривенное введение 10–20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 –4,5 ммоль). При необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (Инфузия (в/ве вливание) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд. В/ве вливание может проводиться капельно (капельное в/ве вливание, посредством инфузионной системы или инфузомата) или струйно с помощью шприца) (со скоростью 5 ммоль/ч). Коррекция гемодинамических нарушений. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективен.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, AV блокаде І степени (в связи с возможностью перехода в полную блокаду). Применение препарата для лечения беременных (особенно в І и ІІІ триместрах) и женщин, кормящих грудью, показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.
После приема Вератарда 180 возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Вератарда 180
с амиодароном является недопустимым сочетанием: возникает опасность остановки сердца;
с карбамазепином усиливает действие карбамазепина за счет подавления его метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и возникновения побочных эффектов в виде токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) поражений нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой);
с препаратами лития: применение Вератарда 180 пациентами, длительно принимающими препараты лития, может привести к повышению чувствительности организма к литию и токсическому поражению нервной системы;
с рифампицином приводит к снижению антибактериальной активности рифампицина;
с фенобарбиталом приводит к снижению депримирующей активности фенобарбитала;
с циметидином усиливает действие Вератарда 180;
с β-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны), сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) и антиаритмическими препаратами Іа класса: происходит взаимное усиление угнетающего влияния на автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла, AV проводимость, сократимость и проводимость миокарда;
с баклофеном, имипраминовыми антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), нейролептиками: возможно усиление гипотензивного эффекта Вератарда 180;
с органическими нитратами является рациональной комбинацией препаратов. Происходит суммация антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, вызываемая нитратами;
с дигоксином, теофиллином, циклоспорином, хинидином: происходит повышение их концентрации в плазме крови;
с другими антигипертензивными средствамивазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов), тиазидными диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ): происходит взаимное усиление гипотензивного действия;
с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы крови (с аминазином, варфарином, диазоксидом, неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов, празозином, пропранололом, толбутамидом, фенилбутазоном, фенитоином, фуросемидом): происходит увеличение концентрации свободной фракции одного из препаратов, и это требует коррекции дозы;
с макролидами: значительно увеличивается вероятность развития фибрилляции (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 3 или 5 контурных упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв