Верапамила-гидрохлорид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Verapamil,
(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил](метил)амино]-2-(1-метилетил) пентаннитрил гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит верапамила гидрохлорида - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, 1 М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), 0,1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,25%.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. По химическому строению молекула верапамила гидрохлорида может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов. Верапамила гидрохлорид-Дарница относится к антагонистам ионов кальция с преимущественным действием на сердце, является одним из основных препаратов этой группы. Обладает антиадренергической активностью. Верапамила гидрохлорид-Дарница вызывает расширение коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Верапамила гидрохлорид-Дарница влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действия препарата, наряду с антагонизмом (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) по отношению к ионам кальция, также играет роль повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

Фармакокинетика. Через 10 минут после внутривенного введения в крови обнаруживается менее 5 % препарата, действие наступает через 2-5 минут после введения, заканчивается через 10-20 минут. Около 70 % дозы, введенной внутривенно, элиминируется почками, 16 % выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при нарушении ее функции период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата увеличивается.

Показания к применению

Верапамила гидрохлорид-Дарница применяют при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тахисистолических пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцания и трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, суправентрикулярных, желудочковых экстрасистолах (Экстрасистола - сокращение сердца или его отделов, возникающее раньше, чем должно в норме произойти очередное сокращение, и, как правило, сопровождающееся компенсаторной паузой), вызванных ишемией (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) миокарда; гипертонических кризисах; острой коронарной недостаточности (коронароспазме).

Способ применения и дозы

Для лечения пароксизма суправентрикулярной тахикардии взрослым пациентам Верапамила гидрохлорид-Дарница вводится внутривенно медленно 2-4 мл (в течении 2 минут), при постоянном наблюдении за состоянием больного и мониторировании ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и уровня АД.
Если однократным введением препарата терапевтический эффект не достигнут, через 20-30 минут повторяют введение аналогичной дозы. В случае необходимости поддержания терапевтического эффекта допускается продолжение введения препарата внутривенно капельно на физиологическом растворе (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей), растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или аналогичных инфузионных растворах с рН менее 6,5, со скоростью 5-10 мг/час. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг.

Для лечения гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) Верапамила гидрохлорид-Дарница вводят в дозе 0,05-0,1 мг/кг, при недостаточной эффективности через 30-60 минут препарат можно вводить повторно. Средняя суммарная доза препарата не должна превышать 100 мг в сутки. В педиатрической практике Верапамила гидрохлорид-Дарница назначают в следующих дозах: детям до 1 года - 0,1-0,2 мг/кг внутривенно медленно, при необходимости введение препарата можно повторить в аналогичной дозе через 30 минут; от 1 года до 15 лет - 0,1-0,3 мг/кг (но не более 5 мг одноразово) ввести в течении 2-3 минут, при необходимости введение в аналогичной дозе можно повторить через 30 минут.

Побочное действие

Тошнота, запор, головная боль, головокружение, утомляемость, ортостатическая гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки)), брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможно проявление отрицательного инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действия, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) голеней, изредка гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и/или щелочной фосфатазы, видимо как проявление аллергического гепатита.
У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с последующей остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

Противопоказания

Сердечная недостаточность II-III ст., нарушение атриовентрикулярной проводимости II-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW, синдром преждеврменного возбуждения желудочков) - это сочетание электрокардиографического феномена преждеврменного возбуждения одного из желудочков (укорочение интервала P-Q, расширение желудочкового комплекса за счет -волны) и возникновения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцания и трепетания предсердий. В основе синдрома лежит проведение возбуждения по дополнительным проводящим пучкам, соединяющим предсердия непосредственно с желудочками), случаи передозировки при лечении сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), беременность и период кормления грудью. Повышенная чувствительность к компонентам препарату.

Передозировка

Бледность (Бледность – симптом, который может быть связан с уменьшением кровотока в коже или недостаточным содержанием в крови пигмента гемоглобина. Может быть признаком многих заболеваний, а также отмечается у людей, ведущих малоподвижный образ жизни), головокружение, слабость, падение артериального давления, шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), потеря сознания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), остановка синусового узла, асистолия.

Лечение: внутривенное введение глюконата кальция 10-20 мл 10% раствора. При возникновении AV-блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда), сунусовой брадикардии, экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей): атропин, изопреналин, орципреналин, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.
Форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) и гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективны из-за прочного связывания Верапамила гидрохлода-Дарница с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови.

Особенности применения

Больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение препарата должно проводиться при контроле частоты пульса, артериального давления, ЭКГ. При острой коронарной недостаточности внутривенное введение Верапамила гидрохлорида-Дарница возможно только после тщательного уточнения диагноза для исключения инфаркта миокарда, при постоянном наблюдении за состоянием больного. У некоторых больных применение препарата может вызвать нарушение концентрации внимания, особенно в начале лечения. В период лечения запрещается употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с миотропными вазодилятаторами. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие), противоаритмическими (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел), возможно усугубление сердечной недостаточности. При сочетании Верапамила гидрохлорида-Дарница и хинидина у больных с гипертрофической кардиомиопатией (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) возможно развитие гипотонии и отека легких. Нежелательна комбинация Верапамила гидрохлорида-Дарница с бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) из-за опасности потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) отрицательного инотропного эффекта, увеличение риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных преператов на фоне пероральной (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) другим препаратом противопоказано). Верапамила гидрохлорид-Дарница повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) и усиливает отрицательное хронотропное действие (Хронотропное действие - действие лекарственных средств, изменяющее частоту сердечных сокращений. Отрицательное хронотропное действие проявляется уменьшением частоты сердечных сокращений\; положительное хронотропное действие проявляется увеличением частоты сердечных сокращений) сердечных гликозидов. Верапамила гидрохлорид-Дарница может повышать в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) концентрацию карбамазепина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи ) и др.), теофиллина. Римфампицин, ускоряя биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) Верапамила гидрохлорида-Дарница в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы. Верапамила гидрохлорид-Дарница может усиливать действие миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). Никотин снижает антиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25 °С. Срок годности - 3 года

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 10 ампул в картонной упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Верапамила гидрохлорид - "Борщаговский ХФЗ"
• Вератард 180 - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.