верапамила-гидрохлорид

инструкция по медицинскому применению
(Verapamil-hydrochloride - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: Verapamil,
(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил](метил)амино]-2-(1-метилетил) пентаннитрил гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит верапамила гидрохлорида - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, 1 М раствор натрия гидроксида, 0,1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,25%.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. По химическому строению молекула верапамила гидрохлорида может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов. Верапамила гидрохлорид-Дарница относится к антагонистам ионов кальция с преимущественным действием на сердце, является одним из основных препаратов этой группы. Обладает антиадренергической активностью. Верапамила гидрохлорид-Дарница вызывает расширение коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Верапамила гидрохлорид-Дарница влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действия препарата, наряду с антагонизмом (Антагонизм – вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) по отношению к ионам кальция, также играет роль повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

Фармакокинетика. Через 10 минут после внутривенного введения в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) обнаруживается менее 5 % препарата, действие наступает через 2-5 минут после введения, заканчивается через 10-20 минут. Около 70 % дозы, введенной внутривенно, элиминируется почками, 16 % выделяется с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при нарушении ее функции период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата увеличивается.

Показания к применению

Верапамила гидрохлорид-Дарница применяют при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярных, желудочковых экстрасистолах, вызванных ишемией миокарда; гипертонических кризисах; острой коронарной недостаточности (коронароспазме).

Способ применения и дозы

Для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) пароксизма суправентрикулярной тахикардии взрослым пациентам Верапамила гидрохлорид-Дарница вводится внутривенно медленно 2-4 мл (в течении 2 минут), при постоянном наблюдении за состоянием больного и мониторировании ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и уровня АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)).
Если однократным введением препарата терапевтический эффект не достигнут, через 20-30 минут повторяют введение аналогичной дозы. В случае необходимости поддержания терапевтического эффекта допускается продолжение введения препарата внутривенно капельно на физиологическом растворе (Физиологические растворы – водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей), растворе глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или аналогичных инфузионных растворах с рН менее 6,5, со скоростью 5-10 мг/час. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг.

Для лечения гипертонического криза Верапамила гидрохлорид-Дарница вводят в дозе 0,05-0,1 мг/кг, при недостаточной эффективности через 30-60 минут препарат можно вводить повторно. Средняя суммарная доза препарата не должна превышать 100 мг в сутки. В педиатрической практике Верапамила гидрохлорид-Дарница назначают в следующих дозах: детям до 1 года - 0,1-0,2 мг/кг внутривенно медленно, при необходимости введение препарата можно повторить в аналогичной дозе через 30 минут; от 1 года до 15 лет - 0,1-0,3 мг/кг (но не более 5 мг одноразово) ввести в течении 2-3 минут, при необходимости введение в аналогичной дозе можно повторить через 30 минут.

Побочное действие

Тошнота, запор, головная боль, головокружение, утомляемость, ортостатическая гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможно проявление отрицательного инотропного действия, отеки голеней, изредка гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и/или щелочной фосфатазы, видимо как проявление аллергического гепатита.
У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с последующей остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

Противопоказания

Сердечная недостаточность II-III ст., нарушение атриовентрикулярной проводимости II-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, случаи передозировки при лечении сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), кардиогенный шок, коллапс, беременность и период кормления грудью. Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарату.

Передозировка

Бледность, головокружение, слабость, падение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), шок, потеря сознания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.

Лечение: внутривенное введение глюконата кальция 10-20 мл 10% раствора. При возникновении AV-блокады, сунусовой брадикардии, экстрасистолии: атропин, изопреналин, орципреналин, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания Верапамила гидрохлода-Дарница с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови.

Особенности применения

Больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение препарата должно проводиться при контроле частоты пульса, артериального давления, ЭКГ. При острой коронарной недостаточности внутривенное введение Верапамила гидрохлорида-Дарница возможно только после тщательного уточнения диагноза для исключения инфаркта миокарда, при постоянном наблюдении за состоянием больного. У некоторых больных применение препарата может вызвать нарушение концентрации внимания, особенно в начале лечения. В период лечения запрещается употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с миотропными вазодилятаторами. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с), противоаритмическими (противоаритмические – лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. При сочетании Верапамила гидрохлорида-Дарница и хинидина у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно развитие гипотонии и отека легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). Нежелательна комбинация Верапамила гидрохлорида-Дарница с бета-адреноблокаторами из-за опасности потенцирования отрицательного инотропного эффекта, увеличение риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных преператов на фоне пероральной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) другим препаратом противопоказано). Верапамила гидрохлорид-Дарница повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции и усиливает отрицательное хронотропное действие (Хронотропное действие – действие лекарственных средств, изменяющее частоту сердечных сокращений. Отрицательное хронотропное действие проявляется уменьшением частоты сердечных сокращений; положительное хронотропное действие проявляется увеличением частоты сердечных сокращений) сердечных гликозидов. Верапамила гидрохлорид-Дарница может повышать в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) концентрацию карбамазепина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и др.), теофиллина. Римфампицин, ускоряя биотрансформацию Верапамила гидрохлорида-Дарница в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы. Верапамила гидрохлорид-Дарница может усиливать действие миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). Никотин снижает антиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25 °С. Срок годности - 3 года

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 10 ампул в картонной упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua