Реклама
Рейтинг: 4.104 голоса
Верапамила-гидрохлорид

Средняя цена в аптеках

Цены на продукт не найдены

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Verapamil,
(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил](метил)амино]-2-(1-метилетил) пентаннитрил гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит верапамила гидрохлорида - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, 1 М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), 0,1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,25%.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. По химическому строению молекула верапамила гидрохлорида может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов. Верапамила гидрохлорид-Дарница относится к антагонистам ионов кальция с преимущественным действием на сердце, является одним из основных препаратов этой группы. Обладает антиадренергической активностью. Верапамила гидрохлорид-Дарница вызывает расширение коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Верапамила гидрохлорид-Дарница влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действия препарата, наряду с антагонизмом (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) по отношению к ионам кальция, также играет роль повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

Фармакокинетика. Через 10 минут после внутривенного введения в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) обнаруживается менее 5 % препарата, действие наступает через 2-5 минут после введения, заканчивается через 10-20 минут. Около 70 % дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм), введенной внутривенно, элиминируется почками, 16 % выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при нарушении ее функции период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата увеличивается.

Показания к применению

Верапамила гидрохлорид-Дарница применяют при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тахисистолических пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцания и трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, суправентрикулярных, желудочковых экстрасистолах (Экстрасистола - сокращение сердца или его отделов, возникающее раньше, чем должно в норме произойти очередное сокращение, и, как правило, сопровождающееся компенсаторной паузой), вызванных ишемией (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) миокарда; гипертонических кризисах; острой коронарной недостаточности (коронароспазме).

Способ применения и дозы

Для лечения пароксизма суправентрикулярной тахикардии взрослым пациентам Верапамила гидрохлорид-Дарница вводится внутривенно медленно 2-4 мл (в течении 2 минут), при постоянном наблюдении за состоянием больного и мониторировании ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и уровня АД.
Если однократным введением препарата терапевтический эффект не достигнут, через 20-30 минут повторяют введение аналогичной дозы. В случае необходимости поддержания терапевтического эффекта допускается продолжение введения препарата внутривенно капельно на физиологическом растворе (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей), растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или аналогичных инфузионных растворах с рН менее 6,5, со скоростью 5-10 мг/час. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг.

Для лечения гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин)\; 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)) Верапамила гидрохлорид-Дарница вводят в дозе 0,05-0,1 мг/кг, при недостаточной эффективности через 30-60 минут препарат можно вводить повторно. Средняя суммарная доза препарата не должна превышать 100 мг в сутки. В педиатрической практике Верапамила гидрохлорид-Дарница назначают в следующих дозах: детям до 1 года - 0,1-0,2 мг/кг внутривенно медленно, при необходимости введение препарата можно повторить в аналогичной дозе через 30 минут; от 1 года до 15 лет - 0,1-0,3 мг/кг (но не более 5 мг одноразово) ввести в течении 2-3 минут, при необходимости введение в аналогичной дозе можно повторить через 30 минут.

Побочное действие

Тошнота, запор, головная боль, головокружение, утомляемость, ортостатическая гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки)), брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможно проявление отрицательного инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действия, отеки голеней, изредка гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и/или щелочной фосфатазы, видимо как проявление аллергического гепатита.
У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с последующей остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

Противопоказания

Сердечная недостаточность II-III ст., нарушение атриовентрикулярной проводимости II-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW, синдром преждеврменного возбуждения желудочков) - это сочетание электрокардиографического феномена преждеврменного возбуждения одного из желудочков (укорочение интервала P-Q, расширение желудочкового комплекса за счет -волны) и возникновения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцания и трепетания предсердий. В основе синдрома лежит проведение возбуждения по дополнительным проводящим пучкам, соединяющим предсердия непосредственно с желудочками), случаи передозировки при лечении сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине), кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), коллапс, беременность и период кормления грудью. Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарату.

Передозировка

Бледность (Бледность – симптом, который может быть связан с уменьшением кровотока в коже или недостаточным содержанием в крови пигмента гемоглобина. Может быть признаком многих заболеваний, а также отмечается у людей, ведущих малоподвижный образ жизни), головокружение, слабость, падение артериального давления, шок, потеря сознания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), остановка синусового узла, асистолия.

Лечение: внутривенное введение глюконата кальция 10-20 мл 10% раствора. При возникновении AV-блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда), сунусовой брадикардии, экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей): атропин, изопреналин, орципреналин, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.
Форсированный диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) и гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») неэффективны из-за прочного связывания Верапамила гидрохлода-Дарница с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови.

Особенности применения

Больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение препарата должно проводиться при контроле частоты пульса, артериального давления, ЭКГ. При острой коронарной недостаточности внутривенное введение Верапамила гидрохлорида-Дарница возможно только после тщательного уточнения диагноза для исключения инфаркта миокарда, при постоянном наблюдении за состоянием больного. У некоторых больных применение препарата может вызвать нарушение концентрации внимания, особенно в начале лечения. В период лечения запрещается употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с миотропными вазодилятаторами. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие), противоаритмическими (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. При сочетании Верапамила гидрохлорида-Дарница и хинидина у больных с гипертрофической кардиомиопатией (Гипертрофическая кардиомиопатия - врожденное или приобретенное заболевание, которое характеризуется выраженной гипертрофией желудочков, не обусловленной повышением постнагрузки, как это бывает, напр., при стенозе аортального клапана или артериальной гипертензии. Последствие гипертрофии - ригидность, нерастяжимость камер сердца, особенно левого желудочка, препятствующая заполнению его полостей кровью в фазу диастолы. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах. Лечение направлено на уменьшение диастолической ригидности стенки желудочков. Основа терапии - бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Они угнетают сократимость миокарда, что ведет к расширению полостей сердца) возможно развитие гипотонии и отека легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). Нежелательна комбинация Верапамила гидрохлорида-Дарница с бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) из-за опасности потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) отрицательного инотропного эффекта, увеличение риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных преператов на фоне пероральной (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) другим препаратом противопоказано). Верапамила гидрохлорид-Дарница повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) и усиливает отрицательное хронотропное действие (Хронотропное действие - действие лекарственных средств, изменяющее частоту сердечных сокращений. Отрицательное хронотропное действие проявляется уменьшением частоты сердечных сокращений\; положительное хронотропное действие проявляется увеличением частоты сердечных сокращений) сердечных гликозидов. Верапамила гидрохлорид-Дарница может повышать в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) концентрацию карбамазепина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), диплопия (Диплопия (от греч. diploos - «двойной» + opsis - «зрение») - удвоение видимых предметов), дизартрия и др.), теофиллина. Римфампицин, ускоряя биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) Верапамила гидрохлорида-Дарница в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы. Верапамила гидрохлорид-Дарница может усиливать действие миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). Никотин снижает антиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25 °С. Срок годности - 3 года

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 10 ампул в картонной упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв