АТС классификация:

• Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз

Международное название:

• Clopidogrel

Смотрите также:

• Атрогрел - "Борщаговский ХФЗ"

Общая характеристика

Международное и химическое названия: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- (о- хлорфенил)-6,7- дигидротиено[3,2-с] пиридин-5(4н) ацетат.

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой темного розового цвета с перламутровым оттенком;

Состав: 1 таблетка содержит клопидогрела гидросульфата в пересчете на клопидогрел 75мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (101), крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) оксид красный.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на систему крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиагрегантное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика.

После перорального приема быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) не зависит от приема антацидных средств (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) и пищи. Является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит — тиольное производное — до настоящего времени неидентифицирован, поэтому фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита — фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 85 % от исходного соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг/л, время его достижения — около часа. Время полувыведения — 8 часов, выводится с мочой (50 %) и калом (46 %).

Показания к применению

Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), ишемический инсульт), тромбоз периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) у больных атеросклерозом. Oстрый коронарный (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST начальная доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогрела) одноразово, затем по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

• Со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, конъюнктивальные), пурпура, гематомы, редко (0,35 %) — геморрагический инсульт.
• Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко- апластическая анемия.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, гастрит, запор, редко — язва желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке.
• Редко — нарушения функции почек и изменения уровня креатинина.

Противопоказания

Острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии и др.), повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: при превышении рекомендованных доз возможно усиление симптомов, описанных в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

У больных острым инфарктом миокарда лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) следует начинать через несколько дней. Не следует применять препарат у пациентов, которым проводилось оперативное вмешательство на сердце, а так же при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.

С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, при нарушенной функции почек и печени.

При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегационное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Опыт применения клопидогрела для лечения пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.

Нет доказательств влияния клопидогрела на частоту врождённых аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.

При необходимости назначения Тромбонета в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрела для лечения детей.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не установлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с варфарином антиагрегантное действие усиливается и возрастает длительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем показателей свертывающей системы крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела с нестероидными противовоспалительными средствами (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), β-адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, средствами, снижающими содержание холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена) в крови, гипогликемическими, противоэпилептическими препаратами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 ^оС.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua