Тромбонет

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- (о- хлорфенил)-6,7- дигидротиено[3,2-с] пиридин-5(4н) ацетат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой темного розового цвета с перламутровым оттенком;

Состав: 1 таблетка содержит клопидогрела гидросульфата в пересчете на клопидогрел 75мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (101), крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксид красный.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиагрегантное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин (Гликопротеины - двухкомпонентные белки, они являются важным структурным компонентом клеточных мембран. К гликопротеинам относятся большинство белковых гормонов. Также гликопротеинами являются все антитела, интерфероны, компоненты комплемента, белки плазмы крови, молока, рецепторные белки и др. ) IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему), вызванную другими агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора), путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика.

После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) не зависит от приема антацидных средств и пищи. Является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит — тиольное производное — до настоящего времени неидентифицирован, поэтому фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита — фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 85 % от исходного соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг/л, время его достижения — около часа. Время полувыведения — 8 часов, выводится с мочой (50 %) и калом (46 %).

Показания к применению

Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.)), тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки). Oстрый коронарный (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) или инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST начальная доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогрела) одноразово, затем по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

• Со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, конъюнктивальные), пурпура, гематомы (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость), редко (0,35 %) — геморрагический инсульт.
• Со стороны системы кроветворения: нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), редко- апластическая анемия.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), тошнота, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), запор, редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — бронхоспазм, анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) Квинке.
• Редко — нарушения функции почек и изменения уровня креатинина.

Противопоказания

Острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии и др.), повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: при превышении рекомендованных доз возможно усиление симптомов, описанных в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

У больных острым инфарктом миокарда лечение следует начинать через несколько дней. Не следует применять препарат у пациентов, которым проводилось оперативное вмешательство на сердце, а так же при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.

С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств), при нарушенной функции почек и печени.

При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегационное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче )) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Опыт применения клопидогрела для лечения пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью )) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.

Нет доказательств влияния клопидогрела на частоту врождённых аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.

При необходимости назначения Тромбонета в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрела для лечения детей.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не установлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с варфарином антиагрегантное действие усиливается и возрастает длительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем показателей свертывающей системы крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела с нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), β-адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, средствами, снижающими содержание холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол») в крови, гипогликемическими, противоэпилептическими препаратами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 ^оС.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Атерокард - "Киевский витаминный завод"
• Атрогрел - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.