Реклама
Рейтинг: 3.9110 голосов
Тромбонет

Средняя цена в аптеках

ТРОМБОНЕТ®
табл. п/о 0,075 г блистер, пачка картон., №10    45.13 грн.
табл. п/о 0,075 г блистер, пачка картон., №30    135.80 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- (о- хлорфенил)-6,7- дигидротиено[3,2-с] пиридин-5(4н) ацетат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой темного розового цвета с перламутровым оттенком;

Состав: 1 таблетка содержит клопидогрела гидросульфата в пересчете на клопидогрел 75мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (101), крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа оксид (Оксид - соединение кислорода с другим элементом или радикалом) красный.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на систему крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиагрегантное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему), вызванную другими агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора), путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика.

После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) не зависит от приема антацидных средств и пищи. Является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит — тиольное производное — до настоящего времени неидентифицирован, поэтому фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита — фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 85 % от исходного соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг/л, время его достижения — около часа. Время полувыведения — 8 часов, выводится с мочой (50 %) и калом (46 %).

Показания к применению

Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), ишемический инсульт (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др)), тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки). Oстрый коронарный (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) или инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST начальная доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогрела) одноразово, затем по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

  • Со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, конъюнктивальные), пурпура, гематомы (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает (инфильтрует) ткани (подкожную клетчатку, мышцы, надкостницу, головной мозг, печень, селезенку), а раздвигает их, образуя полость), редко (0,35 %) — геморрагический инсульт.
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), редко- апластическая анемия.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), тошнота, гастрит, запор, редко — язва желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — бронхоспазм, анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), отек Квинке.
  • Редко — нарушения функции почек и изменения уровня креатинина.

Противопоказания

Острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии и др.), повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: при превышении рекомендованных доз возможно усиление симптомов, описанных в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

У больных острым инфарктом миокарда лечение следует начинать через несколько дней. Не следует применять препарат у пациентов, которым проводилось оперативное вмешательство на сердце, а так же при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.

С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств), при нарушенной функции почек и печени.

При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегационное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.

При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).

Опыт применения клопидогрела для лечения пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза (Геморрагический диатез (от диатез и греч. haimorrhages - кровоточащий) - термин, объединяющий ряд патологических состояний врожденного или приобретенного характера, при которых основным проявлением является повышенная склонность к кровотечениям и кровоизлияниям)) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.

Нет доказательств влияния клопидогрела на частоту врождённых аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.

При необходимости назначения Тромбонета в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрела для лечения детей.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не установлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с варфарином антиагрегантное действие усиливается и возрастает длительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначение клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой должно быть осторожным, под контролем показателей свертывающей системы крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела с нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), β-адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, средствами, снижающими содержание холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол») в крови, гипогликемическими, противоэпилептическими препаратами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв