Реклама
Рейтинг: 3.3913 голосов
Атрогрел

Средняя цена в аптеках

АТРОГРЕЛ
табл. п/о 75 мг, №10    48.94 грн.
табл. п/о 75 мг, №30    138.73 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав
Действующее вещество: сlopidogrel; 1 таблетка содержит клопидогрела в виде клопидогрела бисульфата 75 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, пленочнообразующее покрытие Opadry II Pink.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.

Показания к применению

• Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), ишемического инсульта (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др), внезапной коронарной (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки);
• профилактика повторных инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) и ишемического инсульта.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату;
• тяжелые заболевания печени;
• острые кровотечения (внутричерепные кровоизлияния) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
• возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца)) в первый день лечения – 4 таблетки (300 мг), в последующие дни – по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов), удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гранулоцитопения, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) и апластическая анемия/панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови). Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1 – го месяца лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); редко – запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках), увеличение уровня креатинина в сыворотке крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко – спутанность сознания, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: очень редко - лихорадка.

Передозировка

Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.

Особенности применения

С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств). При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза (Геморрагический диатез (от диатез и греч. haimorrhages - кровоточащий) - термин, объединяющий ряд патологических состояний врожденного или приобретенного характера, при которых основным проявлением является повышенная склонность к кровотечениям и кровоизлияниям).
Коррекция дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.
Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (хирургия, стоматология (Стоматология - область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста) и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью вскармливание следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и не снижает скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств.
Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма),
β–адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему). Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика.
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85 % циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы.
После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и 46 % с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видно ядро, окруженное слоем оболочки.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв