Общая характеристика
Состав
Действующее вещество: сlopidogrel; 1 таблетка содержит клопидогрела в виде клопидогрела бисульфата 75 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, пленочнообразующее покрытие Opadry II Pink.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.
Показания к применению
• Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), ишемического инсульта, внезапной коронарной (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) смерти, тромбоза периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь))) у больных атеросклерозом;
• профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату;
• тяжелые заболевания печени;
• острые кровотечения (внутричерепные кровоизлияния) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
• возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца)) в первый день лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) – 4 таблетки (300 мг), в последующие дни – по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.
Побочные эффекты
Со стороны системы крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов (Гранулоциты – лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов), удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) и апластическая анемия/панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1 – го месяца лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диспепсия, диарея; редко – запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гломерулонефрит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: очень редко - лихорадка.
Передозировка
Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) переливают тромбоцитарную массу.
Особенности применения
С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.
Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (хирургия, стоматология (Стоматология – область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста) и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью вскармливание следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и не снижает скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)).
Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма),
β–адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.
Фармакокинетика.
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85 % циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы.
После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и 46 % с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видно ядро, окруженное слоем оболочки.
Общие сведения о продукте
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.
Сайт. www.bhfz.com.ua
|
Каталог медицинских