Атрогрел

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав
Действующее вещество: сlopidogrel; 1 таблетка содержит клопидогрела в виде клопидогрела бисульфата 75 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, пленочнообразующее покрытие Opadry II Pink.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04.

Показания к применению

• Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), ишемического инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), внезапной коронарной (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки);
• профилактика повторных инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и ишемического инсульта.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату;
• тяжелые заболевания печени;
• острые кровотечения (внутричерепные кровоизлияния) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в стадии обострения, неспецифический язвенный колит (Неспецифический язвенный колит – хроническое воспалительное заболевание кишечника неизвестной этиологии с вовлечением слизистой оболочки дистальной части (всегда вовлечена прямая кишка) или всей толстой кишки (25 % случаев) ));
• возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца)) в первый день лечения – 4 таблетки (300 мг), в последующие дни – по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге, защищают организм от бактерий и токсинов), удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гранулоцитопения, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) и апластическая анемия/панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови). Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1 – го месяца лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); редко – запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках), увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко – спутанность сознания, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: очень редко - лихорадка.

Передозировка

Симптомы. Возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение. При необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.

Особенности применения

С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств). При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ).
Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью.
Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (хирургия, стоматология (Стоматология - область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста) и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче )) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью вскармливание следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и не снижает скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств.
Совместное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или с гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При совместном применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Однако совместное их применение с клопидогрелем является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма),
β–адреноблокаторами, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему). Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика.
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85 % циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы.
После перорального приема около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и 46 % с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видно ядро, окруженное слоем оболочки.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Атерокард - "Киевский витаминный завод"
• Тромбонет - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.