Рейтинг: 4.104 голоса
Ревмоксиб

Средняя цена в аптеках

РЕВМОКСИБ®
капс. 200 мг блистер, №10    37.42 грн.
Реклама

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное и химическое название: celecoxib;
4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид;

Состав: 1 капсула содержит целекоксиба в пересчете на 100% вещество 0,2 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;
состав: 1 капсула содержит целекоксиба в пересчете на 100% вещество 0,2 г;

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и антиревматические средства.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным и аналгетическим действием, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландидов, в частности простагландида Е2, который вызывает воспаления, отеки и боль.
Целекоксиб имеет очень низкое родство с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландидов, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Фармакокинетика: Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигает пика приблизительно через 2–3 часа после приема пероральной (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) однократной дозы. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов). Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение пикового уровня целекоксиба в плазме на 1–2 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р-450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизмененном виде с мочой выделяется 1–3% дозы. При повторном применении период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 8–12 часов, а скорость клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) – около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.

Способ использования и дозы

Остеоартрит. Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Ревматоидный артрит. Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг.
Для людей преклонного возраста коррекция дозы не нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы. Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов до 18 лет не проводилось.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях – язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), мелена.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, гипертония, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тревога, депрессия, атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)).
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд кожи, высыпания, крапивница; редко – алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос), фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), в отдельных случаях – лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), усиленное сердцебиение.
Другие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, усталость, инфекции мочевых путей; изменение вкусовой чувствительности.

Показания к использованию

Патогенетическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, которые принимают флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может понижать натрийуретический эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, которые содержат соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов преклонного возраста).

Передозировка

Клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.

Особенности использования

У больных с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, которые принимали Ревмоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.
У пациентов, которые раньше принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, которые в общем характерны для действия всех нестероидных противовоспалительных средств.
При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным контролем.
Влияние Ревмоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, следует ожидать значительного влияния.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 оС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом