Флогоксиб

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3- трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;

основные физико-химические свойства: капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета; капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы
№ 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

состав: 1 капсула содержит целекоксиба – 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб. Код ATC М01А Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости) и выведения препарата. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов). Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после
5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, обычно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.

Показания к применению

Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается врачем индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.). Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями); редко – запор, отрыжка, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрасферазы; в отдельных слу- чаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), перфорация кишечника, эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), мелена (Мелена – обильное выделение крови с испражнениями. Если одновременно присутствует кровавая рвота - это указывает, что источник кровотечения должен располагаться выше тощей кишки ).
Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тревожность, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)).
Со стороны дыхательной системы: фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина); в отдельных случаях – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов).
Дерматологические реакции: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь; в отдельных случаях – алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), светочувствительность.
Прочие: периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, указания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие».

Лечение: отмена приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности– 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; .№ 10, № 10х2 в пачку.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ревмоксиб - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.