флогоксиб

инструкция по применению

флогоксиб

Средняя цена

ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ
капс. 100 мг блистер, №1017.82 грн.
капс. 200 мг блистер, №1027.71 грн.

Общая характеристика

международное и химическое названия: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3- трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;

основные физико-химические свойства: капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета; капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы
№ 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

состав: 1 капсула содержит целекоксиба – 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб. Код ATC М01А Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), кишечнике) и функцию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости) и выведения препарата. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 97% (независимо от дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм)), препарат практически не связывается с эритроцитами (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов). Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после
5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, обычно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.

Показания к применению

Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается врачем индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), тошнота, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями); редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрасферазы; в отдельных слу- чаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва), дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), мелена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тревожность, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)).
Со стороны дыхательной системы: фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания; ощущение усиленной работы органов дыхания ).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина); в отдельных случаях – лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов).
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос), светочувствительность.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, указания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (Противовоспалительные средства - лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие».

Лечение: отмена приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности– 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; .№ 10, № 10х2 в пачку.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом