ранитидин

инструкция по медицинскому применению
(Ranitidin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: ranitidinе, N-[2-[[[5-[(диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1,1-этилендиамин, гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до оранжево-желтого цвета, со специфическим запахом. На поперечном разрезе видны два слоя;

состав: 1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида в перерасчете на ранитидин 150 мг;

вспомогательные вещества: целлактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тропеолин 0.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТС А02В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоязвенное средство. Блокирует гистаминовые Н2-рецепторы (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшая объем желудочного сока (Желудочный сок – пищеварительный сок, выделяемый слизистой оболочкой желудка, бесцветная жидкость с кислой реакцией. Содержит ферменты, осуществляющих начальную стадию расщепления питательных веществ, а также соляную кислоту, слизь и т.н. "внутренний фактор" (фактор Касла), способствующий всасыванию витамина B12. У человека выделяется до 2 л за сутки желудочного сока), вызванного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин, кофеин). Ранитидин уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, не ингибирует цитохром Р 450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), а также продукцию слизи.

Фармакокинетика. При пероральном приеме быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови составляет 478 нг/мл при приеме внутрь и достигается через 2–3 ч. Частично метаболизируется в печени до N-оксида (главный метаболит, 4% дозы), S-оксида и деметилируется.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при нормальном клиренсе креатинина (после приема внутрь) – 2-3 ч; при сниженном (20-30 мл/мин) – 8–9 ч. Экскретируется почками через 24 ч, в неизмененном виде выводится около 30% перорально введенной дозы.
Проникает сквозь гистогематические барьеры, в т. ч. сквозь плацентарный, но плохо – сквозь гематоэнцефалический барьер. Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Показания к применению

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва); гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); хронический (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения, неязвенная диспепсия; синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Пептическая язва желудка – по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг (2 таблетки) на ночь в течение 4–8 недель.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки – по 1 таблетке 2 раза в сутки или 2 таблетки 1 раз на ночь в течение 4–6 недель.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – по 150 мг 4 раза в сутки в течение 4–8 недель. Поддерживающая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при ГЭРБ – по 1 таблетке 1 раз в сутки. Курс лечения до 12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона – начальная доза 150 мг 4 раза в сутки. При необходимости дозу повышают. Подбор дозы индивидуальный.
При неязвенной диспепсии – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения – по 2 таблетки в сутки в течение 2–4 недель.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 50 мл/мин – 150 мг/сут.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Применение у детей с 12 лет рекомендовано при показаниях и в дозировках соответствующих взрослым.

Побочное действие

Редко: головная боль, головокружение, сонливость, тревога, возбуждение, депрессия, галлюцинации (в основном у тяжелобольных и пожилых пациентов), обратимая расплывчатость зрения, непроизвольные движения; аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) (экстрасистолия, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), AV-блокада, брадикардия, асистолия); запор, диарея, тошнота, рвота, боли в животе; холестатические или смешанные гепатиты с желтухой или без нее; артралгии и миалгии; повышение креатинина в крови; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия костного мозга и апластическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина); гинекомастия, импотенция, снижение либидо; алопеция, сыпь, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики); беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) (на период лечения прекращают грудное вскармливание).

Передозировка

Передозировка сопровождается усилением побочного действия препарата.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах – диазепам внутривенно, при брадикардии – атропин, при желудочковых аритмиях – лидокаин.

Особенности применения

С осторожностью применяют для лечения больных с нарушением функции почек, с порфирией (в анамнезе). Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке.
У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы.
Внезапно отменять препарат нежелательно (синдром рикошета). После достижения терапевтического эффекта препарат необходимо принимать в поддерживающей дозе в течение 1-4 недель.
Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилого возраста и с указаниями в анамнезе на пептическую язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки), принимающими Ранитидин вместе с нестероидными противовоспалительными средствами (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)).
Водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений, принимать препарат необходимо с осторожностью, поскольку он может ухудшать координацию и внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина, поэтому перерыв между их приемом должен составлять не менее 2 ч.
Не угнетает в печени метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) феназола, аминофеназола, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови).
Повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), при этом период полувыведения метопролола увеличивается.
Уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в cухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.
Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг № 10, № 10х2 в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua