Пиклон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: zopiclonе; 1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты. Код АТС N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зопиклон принадлежит к группе циклопирролонов и имеет сродство к фармацевтическому классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона качественно подобны эффектам других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик (Анксиолитики (синоним транквилизаторы, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), успокаивающий и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (вызывает нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), которые принадлежат к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон увеличивает длительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5–2 часа. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 80%. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови небольшое (около 45%). Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет приблизительно 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. В печени происходит интенсивный метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) зопиклона.Два основных метаболита — это N-оксид и N-деметилированное производное. Видимые периоды их полувыведения составляют приблизительно 4,5 и 7,5 часа соответственно. После получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Зопиклон выводится из организма главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов, а около 16% — с фекалиями.

Группы пациентов особенного риска:

• пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных применений;
• пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не целесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения;
• больные циррозом печени: плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозировки.

Показания к применению

Тяжелые расстройства сна: ситуативная и временная бессонница.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, острая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или тяжелая хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) печеночная недостаточность, миастения (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), тяжелый синдром апноэ во время сна, врожденная галактоземия (Галактоземия – рецессивно наследуемое, генетически обусловленное заболевание, вызванное дефектом фермента галактозо-1-фосфатуридилтрансферазы), синдром мальабсорбции (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или галактозы или дефицита лактазы.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь. Лечение всегда следует начинать с самой низкой эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном. Пациентам возрастом до 65 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. Пациентам пожилого возраста старше 65 лет назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки, в исключительных случаях дозу увеличивают до 1 таблетки (7,5 мг).

При нарушениях функции печени или при хронической легочной недостаточности назначают по ½ таблетки (3,75 мг) в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы ½ таблетки (3,75 мг) в сутки.

Во всех случаях суточная доза препарата Пиклон не должна превышать 7,5 мг.

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения. При ситуативной бессоннице препарат применяют в течение 2–5 суток, при временной бессоннице — в течение 2–3 недель, при хронической бессоннице длительность лечения определяется врачом индивидуально. Длительное лечение назначают после консультации специалиста.

Особенности применения

Привыкание. После приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких недель успокаивающий или снотворный эффект одинаковой дозы может постепенно ослабляться. При приеме препарата до 4 недель выраженное привыкание (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) к зопиклону не наблюдалось.

Зависимость. Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозависимости. Развитию зависимости могут содействовать длительность лечения, доза, наличие в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) зависимости к лекарственным средствам или другим веществам (включая алкоголь). В единичных случаях зависимость может наблюдаться при получении терапевтических доз (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты). После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены (Симптом отмены - осложнения вследствие быстрой отмены лекарств. Так, при быстрой отмене некоторых сильнодействующих средств возникают болезненные симптомы, которые тяжело переносятся больными. Синдром отмены характеризуются обострением тех симптомов, для устранения которых и было проведено лечение). Симптомы отмены, возникающие часто, являются слабыми: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), напряженность мышц, раздражительность. Очень редко могут возникать: возбужденное состояние или спутанность сознания, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) и судороги. Риск зависимости может возрастать при одновременном лечении несколькими бензодиазепинами, как анксиолитиками или снотворными. Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетная бессонница. Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить с помощью бензодиазепинов или их производных, может возникнуть транзиторная рикошетная бессонница.

Амнезия и измененная психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки может возникнуть антероградная (Антероградный - перемещающийся вперед) амнезия и измененная психомоторная функция. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечивать условия непрерывного сна.

Расстройства поведения. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) и нарушения памяти и поведения. Могут развиваться такие симптомы: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, легкая возбудимость, эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), раздражительность, антероградная амнезия, внушаемость. Данные симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые могут быть потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия к другим особам, автоматическое поведение с последующей амнезией. Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Сомнабулизм и связанное с ним поведение. У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не проснулись, может наблюдаться сомнабулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет управление автомобилем, приготовление и употребление пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит.

Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), повышает риск расстройств поведения, которые обычно возникают при применении препарата в дозах, больше чем максимальные рекомендованные. Пациентам, у которых развились такие расстройства поведения, следует прекратить прием препарата.

Риск аккумуляции препарата. Бензодиазепины и их производные остаются в организме в течение времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения. У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее. После повторного применения зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния. Может быть необходима коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона на наблюдалось.

Пациенты пожилого возраста. Следует помнить об успокаивающем и миорелаксирующем действии безодиазепинов и их производных пациентам пожилого возраста, что может быть причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ. Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно. Длительность лечения должна быть четко установлена по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента.

Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.

Постепенное прекращение лечения. Пациентам необходимо четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать любую бессонницу, которая может возникнуть из-за симптомов отмены. Пациентов необходимо проинформировать о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.

Пациенты с дыхательной недостаточностью. Назначая бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (тревожность и беспокойство могут быть первыми признаками дыхательной декомпенсации, которая требует переведения такого больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Хотя при длительном применении не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этим группам пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендованной дозы как меру предосторожности.

Пациентов следует предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокаивающими средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности (независимо от ее срока) или кормления грудью следует избегать применения зопиклона.

Дети.

Применение зопиклона у детей не исследовалось, поэтому его не применяют этой группе пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости. Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если длительность сна недостаточна.

Побочное действие

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость (в том числе при пробуждении), пониженное внимание, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, расстройства поведения (изменение сознания, раздражительность, агрессивность, неспокойное поведение), антероградная амнезия (риск дозозависимый), спутанность сознания (чаще у больных пожилого возраста), депрессивное настроение, нарушение координации (в том числе выраженная атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия))); редко — парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, напряжение, возбуждение, сомнабулизм), ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, галлюцинации.

Со стороны системы дыхания: одышка.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). В случае возникновения симптомов гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) следует прекратить применение препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, сухость во рту, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), анорексия или повышение аппетита, увеличение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени.

Со стороны органов зрения: диплопия.

Прочие: горький или металлический привкус во рту, мышечная гипотония, астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), потеря массы тела, физическая и психологическая зависимость (иногда даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения лечения), изменения полового влечения, отклонения от результатов лабораторных тестов (повышение уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы). Сообщалось о синдроме отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) при лечении зопиклоном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательная комбинация.

Алкоголь. Седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается, если их применяют в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие.

Следует принимать во внимание.

Не следует назначать вместе с Пиклоном депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), противокашлевые и заместительные препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные, антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные Н₁ — антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.), центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, поскольку это может привести к усилению депрессии.

Параллельное применение с производными морфина увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Бупренорфин. Повышенный риск остановки дыхания, которая может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строгого соблюдения дозировки, назначенной врачом.

Поскольку зопиклон метаболизируется изоферментом цитохром Р450 (CYP) 3А4, его уровень в плазме крови может повышаться при применении вместе с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может понадобиться снижение дозы зопиклона при назначении вместе с ингибиторами CYP 3А4. Наоборот, уровни в плазме зопиклона могут снижаться при применении вместе с индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) CYP 3А4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и препаратами зверобоя. Может быть необходимо повышение дозы зопиклона при его назначении вместе с индукторами CYP 3А4.

Внутривенное введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина — снижение концентрации зопиклона в плазме крови, соответственно изменяя его эффекты.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы при совместном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы бронхиальной астмы в ранние предутренние часы, уменьшая их интенсивность и продолжительность.

Передозировка

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременной передозировки нескольких депрессантов центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) (включая алкоголь).

При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется главным образом в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания и вялости. В более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход.

Если пероральная (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) передозировка произошла раньше часа назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) препарата. Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функциями в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не целесообразен, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и/или лечения случайной или намеренной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила. Флумазенил имеет влияние, противоположное действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судорог), особенно у больных эпилепсией.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Соннат - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.