папаверин раствор

инструкция по медицинскому применению
(Papaverin-solution - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: папаверин; 1-(3,4-диметокси-бензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная со слегка желтоватым оттенком жидкость;

состав: 1 мл препарата содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Код АТС A03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и замедляет внутрисердечную проводимость.
Действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика. Степень абсорбции высокая; биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) в среднем – 54%. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) сыворотки крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Полностью удаляется из крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца (стенокардия в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно. Дозу и режим дозирования подбирают индивидуально. Наиболее эффективным является внутривенное введение, которое проводят медленно, предварительно разведя 1 мл препарата в 10–20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида.
Подкожно или внутримышечно взрослым вводят в разовой дозе 10–40 мг (0,5–2 мл) 2–4 раза в сутки; для пожилых пациентов начальная разовая доза – не более 10 мг (0,5 мл). Внутривенно вводят в разовой дозе 20 мг (1 мл) с интервалом между введениями не менее
4 ч.
Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл), суточная – 300 мг (15 мл); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл), суточная – 120 мг (6 мл).
Детям вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 6 мг/кг/день, разделенной на 4 инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)). Максимальная суточная доза для детей составляет: в возрасте 1–2 года – 20 мг
(1 мл), 3–4 года – 30 мг (1,5 мл), 5–6 лет – 40 мг (2 мл), 7–9 лет – 60 мг (3 мл), 10–14 лет –
100 мг (5 мл).

Побочное действие

Сонливость, головная боль, тошнота, диплопия, запор, потливость, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты). При применении препарата в больших дозах или при чрезмерно быстром его внутривенном введении возможны аритмия (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), полная или частичная атриовентрикулярная блокада, желудочковые экстрасистолии, фибрилляции желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), артериальная гипотензия, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи верхней части туловища.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Передозирование

Симптомы: сонливость, гипотензия, нарушение зрения.

Лечение: следует прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение.

Особенности применения

Внутривенное введение следует проводить медленно и под контролем врача.
Ограничением к применению является пожилой возраст (риск развития гипертермии (Гипертермия – перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42оС может наступить тепловой удар. Искусственно гипертермию вызывают наружным воздействием горячего воздуха, воды, песка и других сред, применяемых при лечении некоторых заболеваний)).
Безопасность применения папаверина при беременности и в период кормления грудью не исследована, поэтому применять препарат следует с учетом соотношения риска/пользы.
Препарат назначают с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, состояниях после черепно-мозговых травм, хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), наджелудочковой тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), шоковых состояниях, ослабленным больным.
На фоне терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратом следует исключить прием алкоголя.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

При выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, сонливости, диплопии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), прокаинамидом, резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Ампулы по 2 мл № 5х2 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; №10 в пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua