Загальна характеристика
Склад:
Діюча речовина: 1 мл розчину містить оксаліплатину 2 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:
прозорий безбарвний розчин.
Лікарська форма.
Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група
Антинеопластичні засоби. Сполуки платини.
Код ATC L01X А03.
Показання
- Метастазуючий колоректальний рак (як монотерапія);
- Метастазуючий колоректальный рак у складі комбінованої терапії у поєднанні з
фторопіримідинами.
Протипоказання
- Мієлосупресія до початку першого курсу терапії при рівні
нейтрофілів менше 2 х 10^9 /л та/або тромбоцит (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям)ів менше 100 х 10^9 /л;
- периферична сенситивна нейропатія до початку першого курсу
терапії;
- тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатин (Креатин – азотосодержащая органическая кислота. Входит в состав фосфокреатина – запасного энергетического вещества в клетках мышц и мозга)іну менше 30
мл/хв);
- вагітність;
- годування груддю;
- підвищена чутливість до препаратів, що містять платину;
- дитячий вік.
Спосіб застосування та дози
Оксол-Здоров’я призначають тільки дорослим у вигляді внутрішньовенної
інфузії протягом 2 – 6 год.
Рекомендована доза становить 130 мг/м? 1 раз на 3 тижні або 85 мг/м? 1
раз на 2 тижні.
При застосуванні в комбінації з фторпіримідинами Оксол-Здоров’я варто
вводити раніше, ніж фторопіримідини.
Дозу препарату коригують залежно від переносимості. При застосуванні
Оксолу-Здоров’я не потрібне проведення гіпергідратації.
У пацієнтівз нирковою недостатністю
(КК 12-57 мл/хв) можливе
застосування Оксолу-Здоров’я в рекомендованій дозі 130 мг/м? 1 раз на 3
тижні без погіршення функції нирок або збільшення токсичності.
Правила приготування і введення розчину.
Для розчинення препарату застосовуються такі розчинники: вода для
ін'єкцій або 5% розчин глюкози.
Оксол-Здоров’я 100 мг: 20 мл або 40 мл розчинника додають у флакон для
одержання розчину оксаліплатину концентрацією 2,5 мг/мл або 5,0 мг/мл.
Оксол-Здоров’я 50 мг: 10 мг або 20 мг розчинника додають у флакон для
одержання розчину оксаліплатину концентрацією 2,5 мг/мл або 5,0 мг/мл.
Для приготування інфузійного розчину отриманий розчин розводять 5%
розчином глюкози до об’єму 250 – 500 мл.
Розчин не можна застосовувати нерозведеним.
Після введення Оксолу-Здоров’я систему треба промити.
Розчин з ознаками випадання осаду не має застосовуватися і повинен бути
знищений.
Побічні реакції
З боку системи кровотворення: при застосуванні у вигляді монотерапії
можливі анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. При
застосуванні Оксолу-Здоров’я в комбінації з 5-фторурацилом підвищується
ризик розвитку нейтропенії і тромбоцитопенії.
З боку травної системи: при застосуванні у вигляді монотерапії можливі
нудота, блювання, діарея. При застосуванні Оксолу-Здоров’я в комбінації
з 5-фторурацилом частота цих побічних ефектів значно зростає.
З боку ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) і периферичної нервової системи: порушення зору, часто –
периферичні нейропатії, що характеризуються парестезією кінцівок; можуть
супроводжуватися судомами, дизестезією періоральної ділянки або верхніх
відділів дихальних шляхів (що може симулювати клінічну картину
оборотного ларингоспазму) і ШКТ. Поява таких симптомів часто зумовлена
впливом холоду. Парестезія, в основному, регресує між курсами лікування,
однак, може приймати постійний характер і спричинити функціональні
порушення звичайно після перевищення загальної дози 800 мг/м? (6 курсів).
Інші: в окремих випадках – шкірні висипання, гіпертермія,
пневмосклероз, порушення статевої функції, анафілактоїдні реакції.
Передозування
Симптоми: у випадку передозування можливі посилення описаних побічних
ефектів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Антидот (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) невідомий.
Особливості застосування
Оксол-Здоров’я повинен застосовуватися тільки в спеціалізованих
відділеннях онкології і під спостереженням кваліфікованого клінічного
онколога.
У випадку розвитку анафілактичних реакцій інфузію препарату треба
негайно перервати і призначити відповідне симптоматичне лікування.
Повторне застосування Оксолу-Здоров’я протипоказане.
Оксол-Здоров’я практично не чинить реакцію у місці введення препарату,
однак у разі появи такої реакції інфузію слід негайно припинити і
розпочати місцеве симптоматичне лікування.
Варто враховувати, що перед початком кожного введення й у ході лікування
варто проводити неврологічне обстеження. Хворим, у яких у ході інфузії
або протягом декількох годин після 2-годинного вливання розвивається
гостра гортанно-глоткова парестезія, наступне введення препарату слід
проводити протягом 6 год. У випадку необхідності показана корекція
режиму дозування. Якщо симптоми продовжуються більше 7 днів і
зберігається болісність, наступна доза Оксолу-Здоров’я повинна бути
знижена на 25%. Якщо парестезія зберігається до наступного курсу
лікування, наступна доза Оксолу-Здоров’я повинна бути знижена на 35%.
При болісній парестезії, що зберігається, або функціональних порушеннях
препарат слід відмінити до наступного курсу. Якщо дані симптоми
зменшуються після відміни препарату, можна розглядати питання про
поновлення лікування.
У випадку розвитку нудоти і блювання рекомендується застосування
антиеметиків з профілактичною та/або лікувальною метою.
У випадку розвитку гематологічних порушень (лейкоцити менше 2 000/мм?
або тромбоцити менше 50 000/мм?) наступний курс лікування призначають
тільки після відновлення гематологічної картини крові.
Слід коригувати дози препарату при комбінації Оксолу-Здоров’я з
5-фторурацилом (з фолієвою кислотою або без неї ). При діареї 4 ступеня,
нейтропенії 3 – 4 ступеня (кількість нейтрофілов менше 1 000/мм?),
тромбоцитопенії 3 – 4 ступеня (кількість тромбоцитів менше 50 000/мм?),
доза Оксолу-Здоров’я повинна бути знижена на 25%, у доповненні до
звичайного зниження дози 5-фторурацилу.
Варто враховувати, що в ході клінічних випробувань не було відзначено
алопеції, побічних дій з боку орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ів слуху, нирок, печінки і
серцево-судинної системи.
Неврологічна токсичн (токсичный – ядовитый, вредный для организма)ість регресує або зникає більше, ніж у 75% хворих
протягом перших місяців після закінчення лікування.
Поява спонтанно оборотної парестезії не вимагає корекції дози. Однак,
якщо тривалість і тяжкість неврологічних симптомів більш виражена,
рекомендована корекція дози.
У пацієнтів зі слабко або помірно вираженою недостатністю функції
печінки не потрібна корекція режиму дозування. Однак застосування
Оксолу-Здоров’я не вивчалося у хворих з тяжкими порушеннями функції
печінки.
Застосування препарату в пацієнтів старше 65 років також не вимагає
корекції режиму дозування.
При введенні препарату медичний персонал повинний використовувати
захисний одяг, включаючи звичайні хірургічні рукавички, маску й окуляри.
При потраплянні концентрату Оксолу-Здоров’я, його розчину або розчину
для інфузії на шкіру, слизові оболонки слід негайно і ретельно змити
його водою.
Відносно всіх предметів, що використовувалися для розчинення, розведення
і введення Оксолу-Здоров’я, слід дотримуватися стандартних прийомів щодо
знищення цитотоксичних речовин.
Контроль лабораторних показників.
Дослідження периферичної крові варто проводити до початку лікування і
перед кожним наступним курсом.
З великою засторогою застосовувати при гострих інфекційних захворюваннях.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Діти.
Оксол-Здоров’я не застосовують у дітей до 18 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом
або роботі з іншими механізмами
Під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом або
роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Іn vіtro не відзначено зв-язування оксаліплатину з білками плазми крові
при одночасному застосуванні з еритроміцином, саліцилатами,
гранісетроном, паклітакселом, натрієм вальпроатом.
При застосуванні Оксолу-Здоров’я в комбінації з 5-фторурацилом
відзначається синергічна цитотоксична дія іn vіtro та іn vіvo.
Потенціює нейротоксичність інших протипухлинних засобів.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Протипухлинний препарат, похідне платини, у
молекулярній структурі якого атом платини утворює комплекс з оксалатом
та 1,2-діаміноциклогексаном. Активна речовина є енантіомером.
Оксаліплатин виявляє широкий спектр цитотоксичної дії іn vіtro і
протипухлинну дію іn vіvo у різних моделях пухлин. Також виявляє
активність іn vіtro та іn vіvo на різних моделях, стійких до цисплатину.
Механізм дії зумовлений взаємодією оксаліплатину з ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) шляхом утворення
між- і внутрішньоспіральних містків і пригніченням синтезу ДНК.
Фармакокінетика.
Розподіл і метаболізм.
Іn vіvo оксаліплатин активно біотрансформуєтся і не виявляється в
ультрафільтраті плазми вже до кінця 2-годинного введення в дозі 130
мг/м^2, при цьому 15% уведеної дози знаходиться в крові, а інші 85%
швидко розподіляються у тканинах (або виводяться з сечею). Платина
зв-язується з альбуміном плазми.
Виведення.
Виводиться з сечею протягом перших 48 год.
До п-ятого дня приблизно 54% усієї дози виявляється в сечі і менше 3% –
у калі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
Значне зниження кліренсу з 17,55 ±2,18 л/год до 9,95 ±1,91 л/год
спостерігалося при нирковій недостатності разом зі статистично значимим
зменшенням об’єм розподілу з 330 ±40,9 до 241 ±36,1 л. Вплив тяжкої
ниркової недостатності на кліренс платини не вивчено.
Несумісність
Не допускається використання ін'єкційного матеріалу, що містить алюміній.
Препарат несумісний з сольовими (лужними) розчинами або розчинами, що
містять хлориди.
Не допускається змішування і застосування одночасно з іншими препаратами
в одній і тій же інфузійній системі (особливо з 5-фторурацилом і
фолієвою кислотою).
Загальні відомості про продукт
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від
світла місці при температурі не вище 25?С. Не заморожувати.
Упаковка.
По 25 мл або 50 мл розчину у флаконі з коричневого скла. По
1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".
Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
| 
Каталог медицинских