Реклама
Рейтинг: 3.9216 голосов
Нитросорбид

Средняя цена в аптеках

НИТРОСОРБИД
табл. 10 мг блистер, №40    8.07 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика:
международное и химическое названия: isosorbide dinitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита (Сорбит - бесцветные кристаллы сладкого вкуса. Содержатся в морских водорослях, соке рябины. Применяются в производстве аскорбиновой кислоты, в косметике. Заменитель сахара для больных сахарным диабетом) динитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: одна таблетка содержит изосорбида динитрата розведенного, в пересчете на 100% изосорбида динитрат-0,01 г;
вспомогательные вещества: таблетоза-80, кросповидон NF, кальция стеарат.

Форма випуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида (Оксид - соединение кислорода с другим элементом или радикалом) азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения\; через их стенки происходит обмен веществ между кровью и тканями (кровеносные капилляры). Лимфатические капилляры образуют лимфатические сосуды, способствуют оттоку из тканей жидкости, удалению из организма инородных частиц и болезнетворных бактерий) улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика. В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов\; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык), препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение\; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс\; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)), рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), в единичных случаях брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту), коллапс, усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей): для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др) (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), коллапсе, подвишенной чувствительности (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях) или дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками). При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозом (Стеноз - сужение любого канала), у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), нейролептиков (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв