Изодинитрат

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Isosorbide dinitrate; 1,3-диметил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Состав: одна ампула (10 мл) содержит изосорбида динитрата (в перерасчете на сухое вещество) — 0,01 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,1%.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилятаторы из группы органических нитратов. ATC C01D A08.

Фармакологические свойства

Изодинитрат^® — антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилятатор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов). За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление (Периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях), чем достигается уменьшение постнагрузки (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии). Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), а также за счет уменьшения периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изодинитрат^® эффективен при левожелудочковой недостаточности (Левожелудочковая недостаточность – форма острой недостаточности кровообращения ) при наличии или без инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) вследствие приема препарата повышается толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30% препарата связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при внутривенном введении составляет 4 часа. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью): изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

• острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность любой этиологии (отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких);
• нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда);

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2-7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Раствор Изодинитрата^® 0,1% следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд)) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) — 50 мл 0,1% раствора Изодинитрата^® (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) хлорида натрия.

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) — 100 мл 0,1% раствора (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета дозы препарата.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам) и ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

• артериального давления (не ниже 100 мм рт. ст.);
• ЭКГ-мониторинг;
• частоты сердечных сокращений;
• объема мочеотделения (катетер).

Побочное действие

• со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), ощущение жара, приливы крови к лицу и шее;
• со стороны центральной нервной системы — беспокойство, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, нечеткость зрения;
• со стороны системы пищеварения — тошнота, рвота.

В редких случаях возможны аллергические реакции, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

Изодинитрат^® нельзя применять при:

• гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к нитратным соединениям;
• острой сосудистой недостаточности (шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), сосудистый коллапс);
• выраженной гипотонии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда ), констриктивном перикардите (Констриктивный перикардит – это полная или частичная облитерация(заращивание) полости сердечной сумки рубцовой тканью в течении воспалительного процесса ) и тампонаде перикарда;
• кардиогенном шоке (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действием;
• после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;
• тяжелых формах анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), токсическом (Токсический - ядовитый, вредный для организма) отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе;

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при:

• остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать понижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
• аортальном и/или митральном (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозе;
• заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные препараты, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция, β-блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) фосфодиэстеразы-5 (виагра), периферические вазодилятаторы, нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и алкоголь усиливают гипотензивное действие препарата. Симпатомиметические средства уменьшают его антиангинальную активность. Одновременное применение Изодинитрата^® с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Препарат уменьшает эффективность миотических средств.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости. При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. Может возникать цианоз губ и ногтей, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), повышение температуры тела, судороги. В случае возникновения этих симптомов введение препарата прекращают, проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний. При продолжительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости), что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор Изодинитрата^® следует предохранять от воздействия интенсивного света.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Нитросорбид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.