АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Isosorbide dinitrate

Смотрите также:

• Нитросорбид - "Борщаговский ХФЗ"

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Isosorbide dinitrate; 1,3-диметил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Состав: одна ампула (10 мл) содержит изосорбида динитрата (в перерасчете на сухое вещество) — 0,01 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,1%.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилятаторы из группы органических нитратов. ATC C01D A08.

Фармакологические свойства

Изодинитрат^® — антиангинальный (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилятатор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Падение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), особенно субэндокардиальных. Препарат обладает также непосредственным коронаролитическим действием. За счет уменьшения размера желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), а также за счет уменьшения периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным уменьшение зоны инфаркта. Изодинитрат^® эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных ишемической болезнью сердца вследствие приема препарата повышается толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физической нагрузке.

Фармакокинетика

После попадания в кровоток приблизительно 30% препарата связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при внутривенном введении составляет 4 часа. Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

• острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность любой этиологии (отек легких);
• нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда);

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2-7 мг/час. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Раствор Изодинитрата^® 0,1% следует вводить в растворенном виде внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) — 50 мл 0,1% раствора Изодинитрата^® (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) хлорида натрия.

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) — 100 мл 0,1% раствора (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Таблица расчета дозы препарата.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше. Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы:

• артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (не ниже 100 мм рт. ст.);
• ЭКГ-мониторинг;
• частоты сердечных сокращений;
• объема мочеотделения (катетер).

Побочное действие

• со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), ощущение жара, приливы крови к лицу и шее;
• со стороны центральной нервной системы — беспокойство, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, нечеткость зрения;
• со стороны системы пищеварения — тошнота, рвота.

В редких случаях возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

Изодинитрат^® нельзя применять при:

• гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к нитратным соединениям;
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• выраженной гипотонии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде перикарда;
• кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
• после недавно перенесенной травмы головы или геморрагического инсульта;
• тяжелых формах анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), токсическом (Токсический – ядовитый, вредный для организма) отеке легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе;

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при:

• остром инфаркте миокарда с пониженным давлением наполнения (следует избегать понижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
• аортальном и/или митральном (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозе;
• заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные препараты, антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция, β-блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) фосфодиэстеразы-5 (виагра), периферические вазодилятаторы, нейролептики (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий) и алкоголь усиливают гипотензивное действие препарата. Симпатомиметические средства уменьшают его антиангинальную активность. Одновременное применение Изодинитрата^® с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Препарат уменьшает эффективность миотических средств.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается падение артериального давления или ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, головной болью, чувством слабости. При сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. Может возникать цианоз губ и ногтей, одышка, повышение температуры тела, судороги. В случае возникновения этих симптомов введение препарата прекращают, проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только при наличии жизненных показаний. При продолжительном применении может развиться толерантность к действию препарата. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции (Адсорбция – поглощение вещества из газовой или жидкой среды поверхностным слоем твердого тела (адсорбента) или жидкости. Адсорбция применяется во многих отраслях медицины (лабораторные исследования, анестезиология и реаниматология, токсикология и др.), а также является одним из свойств кожи и слизистых оболочек), что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор Изодинитрата^® следует предохранять от воздействия интенсивного света.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua