Ловастатин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты, [1S-[1α(R*),3α,7β,8β(2S*,4S*),8αβ]];

Состав: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол») в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до бета-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Малотоксичен.

Фармакокинетика: При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.

Способ использования и дозы

Ловастатин назначают при легких формах гиперхолестеринемии внутрь по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу Ловастатина следует уменьшить.
При недостаточной действенности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина.

Детям: Детям препарат не назначают.

Побочные действия

Возможны: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в крови, транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психические расстройства, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). Весьма редки - миопатии (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц), гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.

Показания к использованию

Гиперхолестеринемия:
•  первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;
•  комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) атеросклероза у пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией).
Имеются предварительные данные о применении Ловастатина для коррекции уровня холестерина в крови у больных, перенесших операции на магистральных сосудах.

Взаимодействие с другими препаратами

Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота - увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза (Рабдомиолиз - острая патология скелетных мышц\; сопровождается их некрозом) с последующим развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) препарата. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), необходимо прекратить прием препарата.

Особенности использования

Детям препарат не назначают.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), а также при хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
Терапия Ловастатином должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При одновременном назначении Ловастатина и иммуносупрессоров (Иммуносупрессор - средство, угнетающее иммунитет = иммунодепрессант = иммунодепрессивное средство) суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 1 год. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ловакор - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.