Ловакор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты, [1S-[1α(R*),3α,7β,8β(2S*,4S*),8αβ]];

Состав: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол») в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Фармакокинетика: При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимума. Как ловастатин, так и его β -гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.

Способ использования и дозы

Начальная доза Ловакора - по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером во время еды. При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина.
Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) или при снижении уровня липопротеинов (Липопротеины - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу Ловакора следует уменьшить.

Побочные действия

Ловакор в целом хорошо переносится, зарегистрированные побочные эффекты были нетяжелыми и обратимыми.
Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), сухость во рту, расстройство вкуса. В начальном периоде лечения возможно повышение уровня активности аланиновой и аспарагиновой трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови. Если уровень активности возрастает не более чем в 3 раза выше верхней границы нормы и не сопровождается появлением каких-либо клинических симптомов, прекращение приема Ловакора не требуется.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, миопатия (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц), рабдомиолиз (Рабдомиолиз - острая патология скелетных мышц\; сопровождается их некрозом). В большинстве случаев миопатии наблюдались у больных, получающих циклоспорин (после трансплантации органов); другие гиполипидемические препараты: гемфиброзил или никотиновую кислоту вместе с ловастатином. Частота миопатий на фоне монотерапии ловастатином не превышает 0,1%.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), судороги, бессонница.
Прочие: сыпь, кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) Квинке.

Показания к использованию

иперхолестеринемия:
•  первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;
•  комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб);
•  атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) (для замедления прогрессирования коронарного (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (ИБС) и/или гипертонической болезнью).

Взаимодействие с другими препаратами

Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловакора. Фибраты, ниоцин (в дозе более 1 г в сутки), итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота – увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) препарата. Ловакор не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов.
При одновременном применении с варфарином или другими кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К) возможно увеличение протромбинового времени и риска кровотечений. В таких случаях рекомендуется более частый контроль показателей свертываемости крови.
При одновременном назначении Ловакора и иммуносупрессоров (Иммуносупрессор - средство, угнетающее иммунитет = иммунодепрессант = иммунодепрессивное средство) суточная доза Ловакора не должна превышать 20 мг.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ) и/или значительного повышения креатифосфокиназы необходимо прекратить прием препарата.

Особенности использования

Безопасность и эффективность применения Ловакора у больных в возрасте до 18 лет не установлена.
Поскольку Ловакор выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у пациентов с умеренно выраженными изменениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее
30 мл/мин.) не рекомендуется применение дозы, превышающей 20 мг/сутки.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловакор для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), а также при хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме. В процессе лечения Ловакором необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз (в 3 и более раз относительно верхней границы нормы) и/или креатинфосфокиназы (в 10 и более раз относительно верхней границы нормы) показано прекращение приема препарата.
Лечение Ловакором необходимо временно прекратить, если у больного развилось тяжелое состояние, включая острые инфекции, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические нарушения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС. Срок хранения - 1 год. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ловастатин - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.