ловакор

инструкция по медицинскому применению
(Lovacor - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталиниловый эфир бутановой кислоты, [1S-[1α(R*),3α,7β,8β(2S*,4S*),8αβ]];

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена) в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) концентрации общего холестерина, липопротеидов (липопротеиды – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Фармакокинетика: При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимума. Как ловастатин, так и его β -гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.

Способ использования и дозы

Начальная доза Ловакора - по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером во время еды. При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина.
Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) или при снижении уровня липопротеинов (Липопротеины – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу Ловакора следует уменьшить.

Побочные действия

Ловакор в целом хорошо переносится, зарегистрированные побочные эффекты были нетяжелыми и обратимыми.
Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса. В начальном периоде лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) возможно повышение уровня активности аланиновой и аспарагиновой трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Если уровень активности возрастает не более чем в 3 раза выше верхней границы нормы и не сопровождается появлением каких-либо клинических симптомов, прекращение приема Ловакора не требуется.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко – транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, миопатия, рабдомиолиз. В большинстве случаев миопатии наблюдались у больных, получающих циклоспорин (после трансплантации органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))); другие гиполипидемические препараты: гемфиброзил или никотиновую кислоту вместе с ловастатином. Частота миопатий на фоне монотерапии ловастатином не превышает 0,1%.
Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, парестезии, судороги, бессонница.
Прочие: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.

Показания к использованию

иперхолестеринемия:
• первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIб) при отсутствии эффекта от диетотерапии;
• комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб);
• атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и/или гипертонической болезнью).

Взаимодействие с другими препаратами

Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловакора. Фибраты, ниоцин (в дозе более 1 г в сутки), итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота – увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловакор не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов.
При одновременном применении с варфарином или другими кумариновыми антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К) возможно увеличение протромбинового времени и риска кровотечений. В таких случаях рекомендуется более частый контроль показателей свертываемости крови.
При одновременном назначении Ловакора и иммуносупрессоров (иммуносупрессоры – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)) суточная доза Ловакора не должна превышать 20 мг.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки и/или значительного повышения креатифосфокиназы необходимо прекратить прием препарата.

Особенности использования

Безопасность и эффективность применения Ловакора у больных в возрасте до 18 лет не установлена.
Поскольку Ловакор выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у пациентов с умеренно выраженными изменениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее
30 мл/мин.) не рекомендуется применение дозы, превышающей 20 мг/сутки.
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловакор для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), а также при хроническом (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме. В процессе лечения Ловакором необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз (в 3 и более раз относительно верхней границы нормы) и/или креатинфосфокиназы (в 10 и более раз относительно верхней границы нормы) показано прекращение приема препарата.
Лечение Ловакором необходимо временно прекратить, если у больного развилось тяжелое состояние, включая острые инфекции, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические нарушения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС. Срок хранения - 1 год. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua