Лидокаин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Lidocaine;
2-диэтиламино-2"6"-ацетоксилидида гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида - 0,02 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, едкий натр 1М раствор, вода для инъекций.

Форма випуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Местный анестетик (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие), антиаритмический препарат. Код АТС N01В В02. С01В В01.

Фармакологические свойства

Лидокаин-Дарница является активным местноанестизирующим и антиаритмическим (1В класс) препаратом, вызывает все виды местной анестезии (Местная анестезия - анестезия (Обезболивание) какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества): терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) угнетает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) эктопических очагов, главным образом в желудочках (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека); практически не угнетает проводимость и сократительность миокарда, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и рефракторного периода.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении начало действия - через 5-15 минут, длительность действия - 60-90 минут; при внутривенном - начало через 45-90 сек, продолжительность действия - 10-20 мин. После внутримышечного введения абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) практически полная. Распределение быстрое, объем распределения - 1 л/кг. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) - 60-80%.
Активно метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью). Действует дольше, чем новокаин. Выводится почками в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 1-3 часа.

Показания к применению

Лечение и профилактика желудочковых аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту), фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»))), в том числе в остром периоде инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами), наркозе (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях). Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная (Эпидуральный - расположенный поверх твердой мозговой оболочки)) анестезия (Анестезия - отсутствие чувствительности) в хирургии, офтальмологии (Офтальмология - область медицины, изучающая анатомию и физиологию органов зрения, болезни глаза и разрабатывающая методы лечения и профилактики), оториноларингологии. Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) периферических нервов и нервных узлов.

Способ применения и дозы

В кардиологической практике: введение Лидокаина-Дарница начинают с болюса внутривенно в дозе 1-2 мг/кг массы тела в течение 3-4 мин; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Потом сразу переходят на капельную инфузию (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) со скоростью 20-55 мкг/кг/мин (максимум 2 мг/мин) в 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или в физиологическом растворе (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей); капельные инфузии могут применяться в течение 24-36 ч.
При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенно введение Лидокаина-Дарница в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюса.
Внутримышечно препарат вводят по 2-4 мг/кг (максимальная разовая доза - 200 мг) с интервалами 4-6 часов. В отдельных случаях используют более высокие дозы - по 600 мг каждые 3-4 часа.
При инфаркте миокарда до госпитализации в качестве разовой профилактической дозы вводят 4 мг/кг Лидокаина-Дарница (максимально - 200-300 мг).
Для местной анестезии: для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев - 2-3 мл; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5-10 мл 2% раствора.

Побочное действие

Головные боли, головокружения, бессонница, раздражительность. При очень быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), дезориентация, эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), шум в ушах, замедление речи. При использовании высоких доз Лидокаина-Дарница возможны брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), замедление проводимости, артериальная гипотензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), тяжелые формы хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) возможно усиление эффектов Лидокаина-Дарница, что обусловливает потребность уменьшить дозу препарата; с аймалином, амиодароном, верапамилом, фенитоином - усиление кардиодепрессивного действия; с фенитоином и другими противосудорожными препаратами, производными гидантоина - уменьшение эффективности лидокаина; с новокаинамидом - возможны галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), возбуждение; с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО - усиление местноанестезирующего действия лидокаина; с препаратами, которые блокируют нервно-мышечную передачу - усиление их действия; со снотворными и седативными (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препаратами - усиление их угнетающего действия на ЦНС.

Передозирование

При передозировании возможно возникновение брадикардии, замедление проводимости, артериальной гипотензии, судорог, тремора, парестезии, дезориентации, эйфории, шума в ушах. Лечение: внутривенное введение барбитуратов короткого действия, транквилизаторов (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) бензодиазепинового ряда. При необходимости больного интубируют, проводят исскуственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Особенности применения

С особой осторожностью применять у больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), неполной AV блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом WPW, нарушением функции почек и печени, при гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости). В период беременности и кормления грудью препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. В ампулах по 2мл №10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лидокаин - "Здоровье"
• Лидокаина гидрохлорид - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.