Реклама
Рейтинг: 4.203 голоса
Лидокаин

Средняя цена в аптеках

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ
р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 2 мл, в коробках, №10    24.26 грн.
р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 2 мл, в коробках, №10    9.12 грн.
спрей д/местн. прим. 10 % фл. 38 г, с насадк.-расп.    159.41 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-(діетиламіно-2’‚6-ацетоксилідину гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;

склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца), пригніченням ектопічних осередків збудження. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротність міокарда, не уповільнює атріовентрикулярну провідність, не знижує значно артеріальний тиск. При застосуванні як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні дія розвивається – через 45 – 90 с, триває – 10 – 20 хв; при внутрішньом’язовому введенні дія розвивається – через 5 – 15 хв триває – 60 – 90 хв.
Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягається через 45 – 90 с, при внутрішньом’язовому – через 5 – 15 хв. Зв’язування з білками плазми – 60 – 80 % (залежно від дози). Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3–4 години при безперервному внутрішньовенному введенні (у хворих із гострим інфарктом міокарда – через 8–10 годин). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), в організмі новонародженого виявляється 40 – 55 % концентрації препарату застосованого породіллі. Терапевтична концентрація в крові в середньому – 0,0035 мг/мл.
Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають періоди напіввиведення 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».
Період напіввиведення після внутрішньовенного болюсного введення становить 1,5 – 2 години (у новонароджених – 3 години), при тривалих внутрішньовенних інфузіях – до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5 – 20 %.

Показання для застосування

Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10 % вводять виключно внутрішньом’язово!Внутрішньом’язово вводять у сідничний або дельтоподібний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять 10 % розчин у дозі 2 – 4 мг/кг (максимальна разова доза – не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4 – 6 годин. Дітям внутрішньом’язове введення не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення застосовують 10 % розчин лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг/мл стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.

внутрішньовенного краплинного введення застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 ампула) Лідокаїн-Здоров’я, розчин для ін’єкцій 10 %, розбавляють в 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу – не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.
Дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) внутрішньовенно струминно 0,5 – 2 мг/кг протягом 3 – 4 хвилин; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02 – 0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість – 2 мг/хв) у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24 – 36 годин (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта та результатів застосування препарату. При введенні протягом більше ніж 24 години необхідно зменшити швидкість інфузії. За необхідностіна фоні краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої дози навантаження.
Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні дози навантаження – 100 мг, при подальшій краплинній інфузії – 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину.
У літніх пацієнтів дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять звичайно 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально – 200 – 300 мг (2 – 3 мл 10 % розчину)).

Дітям старше 12 років при аритміях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хв, за необхідності можливе повторне введення через 5 хв (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (звичайно після введення дози навантаження) – 0,02 – 0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв – 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (звичайно після введення дози навантаження) – 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.

Побічна дія

З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м’язові посмикування; при надмірно швидкому внутрішньовенному введенні та у пацієнтів з підвищеною чутливістю – шум у вухах, сповільнена мова, ейфорія, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), дезорієнтація, парестезії, судоми.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – брадикардія (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), уповільнення провідності серця, поперечна блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко – артеріальна гіпертензія.

З боку системи травлення:
нудота, блювання.

Алергічні реакції: вкрай рідко – шкірний висип, генералізований ексфоліативний дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), анафілактичний шок.

Інші:
відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи.

При швидкому внутрішньовенному введенні може різко знизитися артеріальний тиск і розвинутися колапс (в цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби).

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, виражена брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, синдром слабкості синусового вузла у пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), повна поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки, порфірія, міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Передозування

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, легенева вентиляція, оксигенотерапія (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях), протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (0,5 – 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Особливості застосування

Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.
З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим та літнім пацієнтам.
Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу P-Q, розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.
При одночасному застосуванні з -адреноблокаторами, з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з поліміксином В – контроль функції дихання.
В період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)).
Лідокаїн не можна додавати в кров для переливання.

Застосування в період вагітності та годування груддю. В період вагітності препарат протипоказаний. За необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лідокаїн підсилює пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны) (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послабляє кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічуючий вплив лідокаїну на функцію дихання.
З обережністю призначають сумісно із:

  • -адреноблокаторами (в т. ч. пропранололом, надололом) – уповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії; курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів);
  • норепінефрином, мексилетином – підсилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну); ізадрином і глюкагоном – підвищується кліренс лідокаїну;
  • циметидином, мідазоламом – підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє лідокаїн зі зв’язку з білками і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;
  • протисудомними засобами, барбітуратами (у т. ч. з фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, і внаслідок цього – зменшення його терапевтичної ефективності;
  • антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідином, аймаліном, дизопірамідом), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – підсилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом;
  • новокаїном, новокаїнамідом, – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;
  • інгібіторами моноаміноксидази, аміназином, бупівакаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;
  • морфіном – посилюється аналгезуючий ефект морфіну;
  • преніламіном – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”; пропафеноном – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи;
  • рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
  • при одночасній внутрішньовенній інфузії лідокаїну і фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу (кардіодепресивна дія, пригнічення передсердно-шлуночкової провідності). У пацієнтів, які застосовують фенітоїн як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові (за рахунок індукції фенітоїном метаболізму лідокаїну в печінці);
  • поліміксином В – слід контролювати функцію дихання.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 С до 25 С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.
Розчин для ін’єкцій 10 % по 2 мл в ампулах, № 10 у коробці, № 52 у блістері в коробці, № 10 у блістері в коробці; № 10 у блістері складаному із защіпкою в коробці.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв