левофлоксацин

инструкция по медицинскому применению
(Levofloxacin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: levofloxacin; (-) – (S)-9-флюоро-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метилом-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота полугидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета;

состав: 1 таблетка содержит левофлоксацина полугидрата 256,4 мг или 512,8 мг в перерасчете на левофлоксацин 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза, крахмал, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия гликолят крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, хинолин (Хинолин – бесцветная жидкость, содержится в каменноугольной смоле. Производные хинолина применяются как лекарственные средства, например, атофан, энтеросептол, хинозол) желтый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты из группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин-Здоровье как представитель группы фторхинолонов характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния “релаксации” в “сверхскрученное состояние“, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает граммположительные, граммотрицательные бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), вместе с неферментирующими бактериями, а также атипичные (Атипичный – нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), такие как C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, такие патогены, как микобактерии, H. pylori и анаэробы, – чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы :
Граммположительные аэробы (Аэробы – организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes .
Граммотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Cmax достигается через 1–2 ч и при дозах 250 мг и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается 30–40%. Препарат легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает в ткани и жидкости организма человека, включая легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, половые органы (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), полиморфноядерные лейкоциты (Лейкоциты – белые (бесцветные) клетки крови. Различают несколько типов лейкоцитов – лимфоциты, моноциты, базофилы, эозинофилы, нейтрофилы. В организме поглощают бактерии и отмершие клетки, вырабатывают антитела), альвеолярные макрофаги (Макрофаги – клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма медленно (T1/2 – 6–8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%, в кале за 72 ч оказывается 4% принятой внутрь дозы. Почечный клиренс (Cl) составляет 70% общего Cl.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– острый синусит;
– обострение хронического (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита, тяжелое течение;
– внебольничные пневмонии;
– осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) возможного возбудителя.
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом в течении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл/мин рекомендованы такие дозы:

Показания Режим суточной дозы Продолжительность лечения

Острые синуситы 500 мг/ 1 раз 10–14 дней

Обострение хронического бронхита 250 – 500 мг/ 1 раз 7–10 дней

Внебольничные пневмонии 500 мг/ 1–2 раза 7–14 дней

Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей 250 мг/ 1 раз 7–10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей 250 – 500 мг/ 1–2 раза 7–14 дней

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:
Режим дозирования 250 мг/ сутки: первая доза – 250 мг/сутки.
Следующие дозы: 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
62,5 мг/сутки (при клиренсе креатинина 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ сутки: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
125 мг/сутки (при клиренсе креатинина от 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ 12 ч: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин);
125 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 19–10 мл/мин);
125 мг/ сутки (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Дозирование у пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование у пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочное действие

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (зуд и покраснение кожи, редко – анафилактические реакции, бронхоспазм, отек лица, гортани, понижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное))). Возможна фотосенсибилизация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, уменьшение аппетита, рвота, редко – боль в животе, нарушение пищеварения (Пищеварение – процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)), диарея с кровью (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию).
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня билирубина в крови, редко – гепатит.
Со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головная боль, головокружение и/или скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии кистей рук, дрожание, беспокойство, состояние ужаса и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, уменьшение тактильной чувствительности, психотические реакции по типу депрессий, галлюцинаций, расстройства движения (в т.ч. при хождении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), понижение артериального давления, очень редко – сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий (Сухожилие – плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям), суставно–мышечная боль, очень редко – разрыв ахиллового сухожилия, мышечная слабость (в особенности у больных миастенией), в отдельных случаях – рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), очень редко – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (вследствие аллергических реакций).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения (повышение склонности к кровотечениям); очень редко – выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин (Миндалины – крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции) и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), панцитопения.
Другие: возможна астения, очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Противопоказания

Эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики); детский и подростковый возраст, период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, гловокружение, судороги, тошнота. поражение слизистых оболочек. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Проводится симптоматическая терапия.

Особенности применения

У пациентов с предыдущим поражением головного мозга (инсульт, черепно-мозговая травма) прием Левофлоксацина-Здоровье может спровоцировать судороги. При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует помнить, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать гипогликемию. С осторожностью назначают больным с дефицитом глюкозо–6–фосфат-дегидрогеназы.
В течении курса лечения следует избегать УФ–облучения и приема алкоголя (Левофлоксацин-Здоровье повышает токсичность алкоголя). Пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать, что Левофлоксацин-Здоровье может вызвать головокружение, нарушение движения, скованность, сонливость, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с сульфатом железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), сукралфатом, гидроксидом алюминия или магния, Левофлоксацин-Здоровье следует принимать за 2 ч или через 2 ч после приема указанных препаратов, поскольку они значительно снижают эффективность Левофлоксацина-Здоровье.
Левофлоксацин-Здоровье с осторожностью назначают вместе с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальциевую секрецию и в незначительной степени уменьшают выведение Левофлоксацина-Здоровье почками. При применении Левофлоксацина-Здоровье с фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) и теофиллином может уменьшаться порог судорожной готовности.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг и 500 мг, № 10 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua