Общая характеристика
Международное и химическое название: левофлоксацин;
(-)-S-9-флуоро-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-де-]-
1,4-бензоксазин-6-карбоксиловой кислоты гемигидрат;
Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме), покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 0,5 г;
Дополнительные вещества: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, натрий карбоксиметилкрахмал, Opadry II Yellow.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, кремовато-желтого цвета с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением “КМП” с другой стороны;
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Флоксиум, как представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразы, принадлежащей к II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.
Спектр активности Флоксиума включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные (Атипичный – нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), такие как С.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, такие патогены, как микобактерии, H.pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, Флоксиум неактивен относительно спирохет.
К препарату чувствительны грамположительные аэробы (Аэробы – организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки групп C,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К действию препарата непостоянно чувствительны:
грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus;
грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
Фармакокинетика: После приема внутрь Флоксиум быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) через 1 час. Абсолютная биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – почти 100%. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
После приема разовой дозы 0,25 г максимальная концентрация устанавливается через 1,6+1,0 часа и составляет 2,8+0,4 мкг/мл, после приема 0,5 г 1,3+0,6 часа и 5,1+0,8 мкг/мл соответственно.
Приблизительно 30–40% препарата связывается с протеином (Протеин – белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) сыворотки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.
Метаболизируется в очень незначительном количестве до дезметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т1/2 составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется в основном через почки (больше 85% введенной дозы).
Способ использования и дозы
Флоксиум принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) возбудителя.
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки Флоксиума следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать можно как вместе с пищей, так и отдельно.
Показания |
Суточная доза |
Продолжительность лечения |
Острые синуситы |
0,5 г 1 раз |
10–14 дней |
Обострение хронического (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита |
0,5 г 1 раз |
7–10 дней |
Негоспитальные пневмонии |
0,5 г 1–2 раза |
7–14 дней |
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включительно с пиелонефритом |
0,5 г 1 раз |
7–10 дней |
Инфекции кожи и мягких тканей |
0,5 г 1–2 раза |
7–14 дней |
Данная форма препарата не рекомендована для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин.
После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа дополнительные дозы не нужны.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозирование препарата не требует коррекции. |
Побочные действия
Общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи: редко анафилактические и анафилактоидные реакции с такими признаками, как крапивница, сужение бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также в очень редких случаях отеки кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко возможны: внезапное снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению.
Случаются одиночные случаи сильного высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсичный (токсичный – ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) реакции со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут появиться уже после первой дозы препарата и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)): часто – тошнота, понос, в некоторых случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможны кровавые поносы, которые могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Возможно снижение сахара в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (гипогликемия), что имеет особое значение у больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.
Со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): в одиночных случаях возможны головная боль, головокружение, окоченение, сонливость, расстройство сна. Редко возникают неприятные ощущения, например, парестезии в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания. Очень редко – расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение ощущения прикосновения, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, расстройство процессов движения, в том числе при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), снижение артериального давления, очень редко – коллапс (подобный шоку).
Со стороны мышц, сухожилий (Сухожилие – плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям) и костей: редко – возможны поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) или мышцах. Очень редко – разрыв сухожилий (например разрыв ахиллового сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обоих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у больных тяжелой миастенией. Одиночные случаи поражения мускулатуры (рабдомиолиз).
Действие на печень и почки: часто – повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). В некоторых случаях – повышение показателей билирубина и креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Очень редко – печеночные реакции, такие, как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь: в некоторых случаях – возможны эозинофилия, лейкопения. Редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко – агранулоцитоз, который может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая горячка, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), выраженное болезненное самочувствие). Одиночные случаи – гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), уменьшение числа всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные действия: в некоторых случаях – общая слабость (астения). Очень редко – горячка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору (Микрофлора – совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.
Следует немедленно сообщить врачу, если побочный эффект возник внезапно или интенсивно развивается, поскольку некоторые из побочных действий препарата могут стать при определенных условиях угрожающими для жизни (например, псевдомембранозный колит, некоторые изменения со
стороны крови, тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции, тяжелые изменения со стороны кожи).
Показания к использованию
У взрослых с инфекциями слабой или умеренной тяжести Флоксиум используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, негоспитальные пневмонии, осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включительно с пиелонефритом, инфекции кожи и мягких тканей.
Взаимодействие с другими препаратами
Абсорбция Флоксиума существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Рекомендованный срок между приемами Флоксиума и названных препаратов должен составлять не менее
2 часов.
Биодоступность Флоксиума значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Период времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее
2 часов.
Хотя в клинических исследованиях (Клиническое исследование – изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения. Термины "клиническое испытание" и "клиническое исследование" являются синонимами) не установлено взаимодействие между Флоксиумом и теофиллином, тем не менее возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин замедляют выведение Флоксиума. Почечный клиренс Флоксиума снижается в присутствии пробенецида на 34%, а в присутствии циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Флоксиума.
Необходимо быть осторожным при одновременном назначении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробенецид и циметидин, особенно пациентам с нарушенной почечной функцией.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с Флоксиумом.
При одновременном применении с антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К (например, варфарином) необходимо контролировать показатели коагуляции (Коагуляция – процесс нарушения нормальных свойств белков, их свертывания под действием различных факторов – физических (температурах), химических (ожог кислотой, щелочью и др.), биологических (воздействие определенных факторов, при которых нарушается гомеостаз и вследствие этого белки теряют свои свойства)).
При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается риск разрыва сухожилия.
Передозировка
Симптомы передозировки прежде всего касаются центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут быть расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек.
Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Особенности использования
Из-за отсутствия исследований на людях и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, Флоксиум нельзя применять беременным и женщинам во время лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), а также детям и подросткам до 18 лет. Если во время лечения Флоксиумом устанавливается беременность, применение препарата следует отменить.
Детям и подросткам до 18 лет нельзя применять Флоксиум, поскольку нельзя исключить возможность повреждения суставного хряща.
У больных пожилого возраста следует учитывать частые случаи нарушения функции почек, что требует соответствующего дозирования препарата.
Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающим с механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения).
Во время лечения Флоксиумом возможно развитие приступов судорог у больных с предварительным поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации отмечается довольно редко, для его предотвращения больным не рекомендуется без особой потребности поддаваться влиянию сильного солнечного облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует срочно отменить Флоксиум и начать соответствующее лечение.
Тенденит, который редко наблюдается, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тенденит следует срочно прекратить лечение Флоксиумом и начать лечение пораженного сухожилия.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Производитель.
Корпорация «Артериум».
Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
.
Сайт. www.arterium.ua