Флоксиум таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: левофлоксацин;
(-)-S-9-флуоро-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-де-]-
1,4-бензоксазин-6-карбоксиловой кислоты гемигидрат;

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 0,5 г;

Дополнительные вещества: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, натрий карбоксиметилкрахмал, Opadry II Yellow.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, кремовато-желтого цвета с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением “КМП” с другой стороны;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Флоксиум, как представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразы, принадлежащей к II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.
Спектр активности Флоксиума включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные (Атипичный - нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), такие как С.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, такие патогены, как микобактерии, H.pylori и анаэробы (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях), чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, Флоксиум неактивен относительно спирохет.
К препарату чувствительны грамположительные аэробы (Аэробы - организмы, способные жить только в присутствии кислорода): Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки групп C,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К действию препарата непостоянно чувствительны:
грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus;
грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокинетика: После приема внутрь Флоксиум быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) через 1 час. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – почти 100%. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
После приема разовой дозы 0,25 г максимальная концентрация устанавливается через 1,6+1,0 часа и составляет 2,8+0,4 мкг/мл, после приема 0,5 г 1,3+0,6 часа и 5,1+0,8 мкг/мл соответственно.
Приблизительно 30–40% препарата связывается с протеином (Протеин - белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) сыворотки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.
Метаболизируется в очень незначительном количестве до дезметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т1/2 составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется в основном через почки (больше 85% введенной дозы).

Способ использования и дозы

Флоксиум принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки Флоксиума следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать можно как вместе с пищей, так и отдельно.

Показания	Суточная доза	Продолжительность лечения
Острые синуситы	0,5 г 1 раз	10–14 дней
Обострение хронического (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита	0,5 г 1 раз	7–10 дней
Негоспитальные пневмонии	0,5 г 1–2 раза	7–14 дней
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включительно с пиелонефритом	0,5 г 1 раз	7–10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	0,5 г 1–2 раза	7–14 дней

Данная форма препарата не рекомендована для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) составляет менее 50 мл/мин.
После гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или длительного амбулаторного перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) дополнительные дозы не нужны.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозирование препарата не требует коррекции.

Побочные действия

Общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи: редко анафилактические и анафилактоидные реакции с такими признаками, как крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), сужение бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также в очень редких случаях отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко возможны: внезапное снижение артериального давления и шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии); повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению.
Случаются одиночные случаи сильного высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсичный (токсичный - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут появиться уже после первой дозы препарата и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела): часто – тошнота, понос, в некоторых случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможны кровавые поносы, которые могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Возможно снижение сахара в крови (гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома))), что имеет особое значение у больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.
Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): в одиночных случаях возможны головная боль, головокружение, окоченение, сонливость, расстройство сна. Редко возникают неприятные ощущения, например, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания. Очень редко – расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение ощущения прикосновения, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) и депрессивные изменения настроения, расстройство процессов движения, в том числе при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), снижение артериального давления, очень редко – коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) (подобный шоку).
Со стороны мышц, сухожилий (Сухожилие - плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям) и костей: редко – возможны поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) или мышцах. Очень редко – разрыв сухожилий (например разрыв ахиллового сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обоих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у больных тяжелой миастенией (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). Одиночные случаи поражения мускулатуры (рабдомиолиз (Рабдомиолиз - острая патология скелетных мышц\; сопровождается их некрозом)).
Действие на печень и почки: часто – повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). В некоторых случаях – повышение показателей билирубина и креатинина в сыворотке крови. Очень редко – печеночные реакции, такие, как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Действие на кровь: в некоторых случаях – возможны эозинофилия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). Редко – нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко – агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), который может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая горячка, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), выраженное болезненное самочувствие). Одиночные случаи – гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), уменьшение числа всех видов клеток крови (панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови)).
Другие побочные действия: в некоторых случаях – общая слабость (астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна)). Очень редко – горячка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами)). Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.
Следует немедленно сообщить врачу, если побочный эффект возник внезапно или интенсивно развивается, поскольку некоторые из побочных действий препарата могут стать при определенных условиях угрожающими для жизни (например, псевдомембранозный колит, некоторые изменения со
стороны крови, тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции, тяжелые изменения со стороны кожи).

Показания к использованию

У взрослых с инфекциями слабой или умеренной тяжести Флоксиум используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), негоспитальные пневмонии, осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включительно с пиелонефритом, инфекции кожи и мягких тканей.

Взаимодействие с другими препаратами

Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) Флоксиума существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)). Рекомендованный срок между приемами Флоксиума и названных препаратов должен составлять не менее
2 часов.
Биодоступность Флоксиума значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Период времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее
2 часов.
Хотя в клинических исследованиях (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) не установлено взаимодействие между Флоксиумом и теофиллином, тем не менее возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин замедляют выведение Флоксиума. Почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) Флоксиума снижается в присутствии пробенецида на 34%, а в присутствии циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Флоксиума.
Необходимо быть осторожным при одновременном назначении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробенецид и циметидин, особенно пациентам с нарушенной почечной функцией.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с Флоксиумом.
При одновременном применении с антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К (например, варфарином) необходимо контролировать показатели коагуляции (Коагуляция - процесс нарушения нормальных свойств белков, их свертывания под действием физических, химических и биологических факторов).
При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается риск разрыва сухожилия.

Передозировка

Симптомы передозировки прежде всего касаются центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут быть расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек.
Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности использования

Из-за отсутствия исследований на людях и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущ

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Левофлоксацин - "Здоровье"
• Флоксиум раствор - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.