левомицетин порошок

инструкция по медицинскому применению
(Laevomycetin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: Chloramphenicol;
натрия (2R,3R)-2-(2,2-дихлорацетамидо)-3-гидрокси-3-(4-нитрофенил)пропил сукцинат
(3 изомер) и натрия (1,2R)-2-(2,2-дихлорацетамидо)-3-гидрокси-1-(4-нитрофенил)пропил сукцинат (1 изомер);

Состав: 1 флакон содержит левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин - 0,5 г или 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Хлорамфеникол.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)): кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний); слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам (Химиотерапевтические средства – лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме развитие и размножение микроорганизмов и инвазий или угнетающие пролиферацию злокачественно перерожденных клеток организма, либо необратимо повреждающие эти клетки) не возникает.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (через 5 - 10 минут - после внутривенного, через 30 - 45 минут - после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8 - 12 часов. Значительная часть (60 - 80 %) связывается с альбуминами (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) плазмы. Легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает в органы (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), обнаруживается в материнском молоке.
Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов, частично - с желчью.

Детям: Детям Левомицетин-КМП рекомендуется вводить внутримышечно: детям до 1 года - 25 - 30 мг/кг массы тела, старше 1 года - 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 часов.

Взрослым

Взрослым Левомицетин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно. Растворы препарата готовят ex tempore.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) разводят в 2 - 3 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор новокаина.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 %, или в 40 % растворе глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и вводят медленно в течение 3 - 5 минут. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом растворе (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5 - 1,0 г 2 - 3 раза в сутки с промежутком 8 - 12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.
В офтальмологии (Офтальмология – область медицины, изучающая анатомию и физиологию органов зрения, болезни глаза и разрабатывающая методы лечения и профилактики) препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для инъекций вводят 0,2 - 0,3 мл 20 % раствора 1 - 2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5 % раствор (1 - 2 капли) 3 - 5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом растворе натрия хлорида. Водный 5 % раствор для инстилляций сохраняют не более 2 суток.
Продолжительность применения - 5 - 15 дней.

Побочные действия

При применении Левомицетина-КМП могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек); диспепсические явления; токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) влияние на кроветворную систему: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение количества гемоглобина (Гемоглобин – красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными); подавление микрофлоры (Микрофлора – совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) кишечника, развитие дисбактериоза (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания), вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина-КМП в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

Показания к использованию

Левомицетин-КМП применяют при брюшном тифе, паратифе, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или когда их применение невозможно.

Взаимодействие с другими препаратами

Левомицетин-КМП не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей)).
В качестве ингибитора (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) цитохрома P450 печени Левомицетин-КМП может замедлять метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин - гематотоксичность Левомицетина-КМП. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин-КМП угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Большие дозы Левомицетина-КМП могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения. С применением больших доз Левомицетина-КМП также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). В случае возникновения передозировки препарат необходимо отменить.
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) - симптоматическое.

Особенности использования

Лечение Левомицетином-КМП следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина-КМП и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15оС до 25оС. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 г или 1,0 г во флаконе.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua