Итраконазол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: itraconazole;
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]
фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он;

Состав: 1 капсула содержит гранул (пеллет (Пеллеты (синоним микродраже) - ЛФ (система доставки), представляющая собой драже диаметром 2-5 мм, содержащая одно или несколько ЛС с добавлением или без добавления вспомогателъных веществ. Получают путем однократного наслаивания ЛС на кристаллы сахара или другого вещества методом дражирования в барабане. Обычно применяются для заполнения спансул - одного из видов капсул с модифицированным высвобождением. В зарубежной литературе к пеллетам иногда относят маленькие цилиндрические таблетки для имплантации)) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы зеленого цвета, содержимое капсул – смесь гранул от белого до кремового цвета или желтого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Итраконазол – синтетический противогрибковый препарат из группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.
Механизм действия итраконазола такой же, как и у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) путем воздействия на ланостериндиметилазу – фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), зависимый от цитохрома Р-450.
К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика: Максимальная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 3–4 часа.
При длительном применении стабильная концентрация препарата в плазме достигается через 1–2 недели от начала лечения и через 3–4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл – при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки; 2,0 мкг/мл – при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы связывается 99,8% активного вещества.
Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (Кератин - фибриллярный белок, составляющий основу рогового слоя кожи, волос), особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и (в меньшей степени) потовые железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых – гидроксиитраконазол – оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 1–1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3–18% от принятой дозы препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств) (СПИД (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Способ использования и дозы

Препарат назначают внутрь сразу же после еды, капсулы проглатывают не разжевывая.
При вульвовагинальном кандидозе (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных циклов (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) по 1 капсуле в первый день цикла.
При отрубевидном лишае – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей (таких, как кожа кистей и стоп), проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую же дозировку.
При кандидозе полости рта – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите (Кератит – воспаление роговицы, сопровождающееся ее помутнением и снижением зрения ) – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе – 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (вне зависимости от того, поражены или нет ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыв.
При системном аспергиллезе (Аспергиллез – оппортунистический микоз, вызываемый различными видами плесневых грибков рода Aspergillus, характеризующийся первичным поражением легких, у лиц с иммунодефицитами принимает тяжелое септическое (генерализованное) течение ) препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев; при необходимости дозу препарата повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидомикозе – 0,1–0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (Криптококкоз – хроническое инфекционное заболевание, которое характеризуется поражением кожи, костей и внутренних органов, вещества мозга и мозговых оболочек ) (без признаков менингита) – 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.
При споротрихозе – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.
При паракокцидиоидозе – в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При хромомикозе – 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При бластомикозе (Бластомикоз – группа хронических, неконтагиозных глубоких микозов, которые вызываются дрожжевыми и дрожжеподобными грибами. При этих заболеваниях происходит поражение кожи, костей и внутренних органов) – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.) (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата.

Побочные действия

Диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах), аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ангионевротической отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея (Дисменорея — циклический патологический процесс, при котором в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота. Эти боли могут сопровождаться другими симптомами: общей слабостью, тошнотой, рвотой, головной болью, головокружением, отсутствием аппетита, сухостью во рту, слюнотечением, вздутием живота и т.д.), в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), гипокалиемия, отеки.

Показания к использованию

Лечение микозов (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы), вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластина, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с Итраконазолом.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), циклоспорина А, дигоксина, блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-3А, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность Итраконазола.
Антацидные препараты принимают не ранее, чем через 2 часа после приема Итраконазола.
При одновременном приеме Итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

Передозировка

До настоящего времени нет сведений о случаях передозирования препарата.

Особенности использования

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод.
Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства (Контрацептивные средства - предупреждение беременности противозачаточными средствами). В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного нежелательного воздействия на ребенка, или прекращают кормление.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови препарат назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значение показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более, чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяют под контролем уровня Итраконазола в плазме и в случае необходимости корригируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения более
1 месяца, а также, если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени препарат отменяют.
При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо отменить препарат.
Пока недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск побочного действия.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось.
По возможности во время лечения удерживаться от управления автомобилем.
Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, имеющим повышенную чувствительность к другим препаратам азоловой группы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 оС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту

Упаковка: По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Итракон - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.