Итракон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: itraconazole;

4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н—1,2,4-триазол-1- илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4- дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы розового цвета, крышечка — голубого цвета. Содержимое капсул — гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы;

Состав: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (Е5), сахар.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02A C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)); вызывает фунгицидный (Фунгицидный - действующий губительно на грибы) эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata, C. krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы). Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 3-4 часа, равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) — через 1-2 недели и составляет (через 3-4 часа после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).

Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противо-грибковый) уровень в кератине (Кератин - фибриллярный белок, составляющий основу рогового слоя кожи, волос) ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения, в коже — в течение 2-4 недель после четырехнедель-ного приема.

Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т. ч. ак-тивного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, время полувыведения — 24-36 часов. Выводится в течение 1 недели через кишечник (3-18%) и почки (35%).

Показания к применению

Онихомикоз. Микозы (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Системные или топические микозы (аспергиллез (Аспергиллез – оппортунистический микоз, вызываемый различными видами плесневых грибков рода Aspergillus, характеризующийся первичным поражением легких, у лиц с иммунодефицитами принимает тяжелое септическое (генерализованное) течение ), криптококкоз (Криптококкоз – хроническое инфекционное заболевание, которое характеризуется поражением кожи, костей и внутренних органов, вещества мозга и мозговых оболочек ), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз (Бластомикоз – группа хронических, неконтагиозных глубоких микозов, которые вызываются дрожжевыми и дрожжеподобными грибами. При этих заболеваниях происходит поражение кожи, костей и внутренних органов) и другие). Вульвовагинальный кандидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. При онихомикозе  — 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса. Отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы — по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить дополнительный курс лечения в той же дозе на протяжении 15 суток.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, боли в животе, запор, ано-рексия; обратимое повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), гепатит.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повы-шенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), удлинение времени кровотечения.
• Со стороны половой системы: дисменорея.
• Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
• Со стороны обмена веществ: отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), гипокалиемия, гипераммониемия, увеличение массы тела.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ), отек легких.
• Аллергические реакции: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), синдром Стивена-Джонсона.
• Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) формами мидозолама и триазолама (поскольку метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) этих препаратов осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450 3А и возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов. Рифампицин и фенито- ин снижают биодоступность итраконазола, антацидные препараты — всасывание (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 часов).

Передозировка

Не описана. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости — назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Итракон не удаляется из организма с помощью гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.

Особенности применения

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.

Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыт применения недостаточен.

При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Итраконазол - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.