Ипамид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: indapamide; 1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, триацетин, хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), алюминиевые лаки (индигокармин (Е 132), желтый закат FCF (Е 110)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Мочегонные препараты. Нетиазидные диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) с умеренно выраженной активностью. Код АТС С03В А11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов)). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na⁺ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой Na⁺, Cl^- и в меньшей степени — К⁺ и Mg²⁺. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) (ОПСС). Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) сердца. Практически не влияет на содержание липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (ТГ, липопротеинов (Липопротеины - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) и ангиотензину (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) II, стимулирует синтез простагландина Е₂.

Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне одноразового приема.

Фармакокинетика.Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды), но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация — 1-2 ч после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем 18 часов, связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови — 79 %. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80 % в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5 %), через кишечник — 20 %.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду и компонентам препарата или другим сульфонамидам; тяжелая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) и тяжелые нарушения функции печени; гипокалиемия.

Способ применения и дозы

Принимают перорально. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Суточная доза препарата — 1 таблетка (2,5 мг) в сутки (утром).

Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает. Длительность лечения зависит от течения заболевания и эффективности лечения.

Особенности применения

На фоне приема Ипамида следует систематически контролировать концентрацию K⁺, Na⁺, Mg²⁺ в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рH, концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан пациентам с заболеванием печени (из-за возможного развития метаболического алкалоза (Алкалоз – состояние, характеризующееся нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме и сдвигом pH в щелочную сторону ) и проявления печеночной энцефалопатии), с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз), сердечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста.

При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации рекомендуется прекратить прием препарата. Если есть необходимость снова назначить индапамид, рекомендуется защитить чувствительные участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность (Лактазная недостаточность – врожденное нарушение процесса выработки лактазы. В связи с тем, что их организм не может переносить молочные продукты, растет риск возникновения дефицита кальция. Заболевание проявляется кишечной коликой и поносом в результате употребления в пищу молочных продуктов) или глюкозо-галактозная мальабсорбция (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов), нельзя принимать этот препарат.

Первое измерение концентрации К⁺ в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии — основной риск при применении препарата. Риска возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) необходимо избегать, особенно у пациентов, имеющих удлиненный QT интервал, врожденного или ятрогенного происхождения. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), могут содействовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) типа «пируэт», которая может быть фатальной.

Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови может проходить сначала бессимптомно, поэтому регулярный мониторинг необходим и должен проводиться чаще у людей пожилого возраста и у больных с циррозом печени.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты возможно увеличение количества приступов подагры.

У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Диуретики самые эффективные, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительные (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должен быть соответствующим возрасту, весу и полу пациентов.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

На фоне применения препарата возможен положительный результат при допинг-контроле у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Следует избегать назначения препарата беременным женщинам и никогда не применять его для лечения физиологических отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) беременных. Индапамид может привести к фетоплацентарной ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) с риском задержки роста плода.

При необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить (индапамид выделяется в грудное молоко).

Дети.

Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности у этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, которая требует повышенного внимания, так как на фоне снижения артериального давления возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Побочное действие

При повышенной чувствительности к препарату или при применении больших доз могут наблюдаться:

со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), дегидратацией организма и ортостатической гипотензией (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию); сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность незначительны); очень редко — гиперкальциемия;

со стороны обмена веществ: возможно увеличение мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови: рациональность назначения препарата должна быть тщательно взвешена при назначении пациентам с подагрой и сахарным диабетом;

со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — почечная недостаточность;

со стороны системы кроветворения: оченьредко — тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ), гемолитическая анемия;

со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии;

со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), артериальная гипотензия;

со стороны пищеварительной системы: нечасто — рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит;

со стороны нервной системы: редко — парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;

аллергические реакции: большинство — в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макулопапулезная сыпь; нечасто — пурпура; очень редко — ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) и/или крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; в единичных случаях — обострение системной красной волчанки (Системная красная волчанка – системное аутоиммунное заболевание, при котором вырабатываемые иммунной системой человека антитела повреждают ДНК здоровых клеток, преимущественно повреждается соединительная ткань ). Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если необходимо назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Препараты, которые могут вызвать возникновение пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de points):

• антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические (Антипсихотический - направленный на борьбу с психозом) препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин); бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
• другие лекарственные средства: астемизол, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, по необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного применения), включая селективные ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г/день):

• могут уменьшать гипотензивный эффект индапамида;
• у пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом (Стеноз - сужение любого канала) почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить употребление диуретиков и потом, по необходимости, восстановить терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ) начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика.

Препараты, одновременное применение которых может вызвать возникновение гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен) (для системного применения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ). Следует проводить мониторинг калия плазмы, контроль ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие индапамида. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков (особенно петлевых). Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при применении йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с почками.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), тетракозактид (системного действия) уменьшают гипотензивное действие индапамида из-за задержки воды и ионов натрия.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания крови в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Передозировка возможна при приеме очень высоких доз (более 40 мг).

Симптомы: нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитных нарушений в условиях стационара.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Индопрес - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.