индопрес

инструкция по медицинскому применению
(Indopres - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: индапамид; (RS)-4-хлоро-3-сульфамоил-N-(2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил) бензамид;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры;
состав: 1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, пленочное покрытие 39G28601 Ораdгу II White.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Нетиазидный диуретик (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) с умеренно выраженной активностью. Код АТС С03В А11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сульфаниламидный диуретик, производное индолонов (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивной активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, в то время как диуретический эффект возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением сокращения сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящему влиянию на трансмембранный ток ионов Са2+ и стимуляцией синтеза простагаландинов Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не вызывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек, индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) и углеводный обмен; фармакокинетика (Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Влияние индапамида проявляется только при изначально повышенном артериальном давлении (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Достижение максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.

Фармакокинетика. Индапамид быстро всасывается в пищевом тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 часов после однократного приема. Препарат не проникает через ГЭБ. Равномерно распределяется во всех органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и тканях, кроме ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация индапамида осуществляется в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% - в неизмененном виде. Элиминация через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).

Способ применения и дозы

Индопрес назначают в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды. При недостаточном проявлении антигипертензивного эффекта через 2 недели лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) дозу препарата следует увеличить до 5 мг (2 таблетки) в сутки, также однократно. В более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, а диуретический эффект повышается. Максимальная доза - 10 мг (4 таблетки) в сутки в 2 приема, в первой половине дня. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Длительность лечения определяется протеканием заболевания и эффективностью терапии.

Побочное действие

Индопрес обычно хорошо переносится. При продолжительном применении или при приеме в больших дозах может развиться гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях – гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, обострение системной красной волчанки, гиперурикемия. Возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) в виде кожных высыпаний, зуда. Иногда отмечаются тошнота, запоры, сухость во рту, головокружение, парестезии. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Противопоказания

Острые нарушения мозгового кровообращения (в том числе недавно перенесенные), выраженные нарушения функции печени и почек, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату или к производным сульфаниламидов, беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), детский возраст.

Передозировка

В больших, не терапевтических дозах (40 мг), препарат вызвал значительный диуретический эффект без явлений интоксикации. Симптомы острого отравления Индопресом обусловленны нарушением водно-электролитного баланса и клинически проявляются тошнотой, рвотой, гипотензией, судорогами, головокружением, полиурией или олигурией.
Лечение передозировки: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), введение активированного угля, регидратационная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и коррекция электролитных нарушений.

Особенности применения

Во время лечения необходим контроль уровня калия и мочевой кислоты у больных гипокалиемией и подагрой. Безопасность и хорошая переносимость Индопреса позволяет применять его людям преклонного возраста, больным сахарным диабетом легкой (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) и средней тяжести, при хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности и гиперлипидемиях. При комбинации с другими антигипертензивными средствами доза препарата должна быть снижена. При применении препарата необходим контроль лабораторных показателей: уровня калия в крови, натрия, мочевой кислоты, глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). На фоне длительной терапии Индопресом повышается активность ренина.
Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Применение Индопреса у спортсменов может повлиять на положительный допинг (Допинг – фармакологические и другие средства, которые при введении в организм временно усиливают физическую и психическую активность)-тест.
За счет снижения АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индопрес не назначают вместе с солями лития, астемизолом, терфенадином, эритромицином, бепридилом, метформином, некоторыми антиаритмичными средствами (соталолом, амиодароном), йодсодержащими контрастными веществами. Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) и кортикостероидами (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) для системного использования увеличивает риск возникновения гипокалиемии. Комбинирование препарата с ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ повышает риск развития выраженной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация организма, гипонатриемия, заболевание почек).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 3 упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua