ибупрофен

инструкция по применению

ибупрофен

Средняя цена

ИБУПРОФЕН-ДАРНИЦА
табл. 200 мг контурн. ячейк. уп., в пачке, №507.49 грн.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Ibuprofen, (RS)-2-(4-изобутилфенил) пропионовая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета двояковыпуклой формы, на поверхности таблетки допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит 0,2 г ибупрофена;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), кроскармелоза натрия, аэросил А300, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим, противовоспалительним, жаропонижающим действиями.
Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем неселективного ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также уменьшением образования других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) боли и воспаления. Обратимо ингибирует агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь ибупрофен быстро и полностью адсорбируется. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 80 %. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови на 99 %. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) составляет 45-90 мин. Медленно проникает в полость сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), задерживаясь в синовиальной ткани и создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 ч. Общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) - 0,75 мл/(мин•кг). Объем распределения - 0,15 л/кг. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата увеличивается, общий клиренс уменьшается. Ибупрофен метаболизируется в печени путем окисления с образованием неактивных оксиформ. Выведение ибупрофена осуществляется, в основном, почками, в т. ч. 50-60 % введенной дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) - в виде конъюгированных метаболитов, менее 10 % - в неизмененном виде и в виде неактивных оксиформ. Незначительное количество выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Обезболивающий эффект после однократного приема препарата сохраняется в течение 8 часов.

Показания к применению

Болевой синдром легкой (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) и средней тяжести (зубная и головная боли, мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Вслед за спазмом сосудов развивается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов), невралгии, альгодисменорея, травмы мягких тканей и опорно-двигательного аппарата), ревматоидный артрит (на начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений в суставах), анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, синовиты, бурситы, тендовагиниты, радикулиты и другие заболевания, сопровождающиеся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 1-2 таблетки (200-400 мг ибупрофена) 3-4 раза в сутки после еды. В острых случаях или при тяжелом течении заболевания допустимо повышение дозы: по 3 таблетки (600 мг ибупрофена) 3-4 раза в сутки. Высшая суточная доза - 2400 мг.
Детям от 1 до 12 лет препарат назначают из расчета 20 мг/кг в 3-4 приема; при ювенильном (Ювенильный - относящийся к детскому, юношескому возрасту; не достигший половой зрелости) ревматоидном артрите суточную дозу можно увеличить до 40 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище), рвота, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, шум в ушах (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), бессонница, возбуждение, нарушение зрения; со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отеки, повышение артериального давления (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)); со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гранулоцитопения, гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина); аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожные аллергические реакции, бронхообструктивный синдром, отек Квинке.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения или в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма, лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени и почек, артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), сердечная недостаточность (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца), заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, III триместр беременности, период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) у женщин, повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к нестероидным противовоспалительным средствам (Противовоспалительные средства - лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) и компонентам препарата.

Передозировка

Боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, головная боль, шум в ушах, нарушение функции почек, брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту), тахикардия.

Лечение. Прекращение приема препарата, промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) (только в течение первого часа после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na+ , Cl- , K+ , Mg2+ , Ca2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда) и симптоматическая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) (коррекция электролитного баланса, артериального давления, желудочно-кишечного кровотечения).

Особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) в анамнезе, при гастрите, энтерите, колите, хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гепатите, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек лечение следует проводить с осторожностью и в минимальной дозе под постоянным контролем функциональных почечных проб.
С учетом возможного побочного действия с осторожностью применяют водителям автотранспорта и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ибупрофен снижает антигипертензивную активность ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), уменьшает натрийдиуретическую активность фуросемида и гипотиазида. Увеличивает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата и препаратов лития, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) кумаринового типа и алкоголем увеличивается риск появления геморрагических осложнений. Ибупрофен увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития. Кофеин усиливает аналгетический эффект ибупрофена.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом