Ибупрофен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Іbuprofen; (2RS)-2-[4-(2-метилпропил)фенил]пропановая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем оболочки;
состав: 1 таблетка содержит 200 мг ибупрофена в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, сахар, мука пшеничная, повидон, магния карбонат основной, аэросил, титана диоксид, тальк, кислотный красный, воск пчелиный, масло вазелиновое.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Производное фенилпропионовой кислоты, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – основного фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ). Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом, который реализуется за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Ибупрофен уменьшает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания в пищеварительном тракте. Хорошо связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – 90-95%. Препарат медленно проникает в полость сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2-3 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – в неизмененном виде); остальные 20% выводятся через кишечник также в виде метаболитов.

Показания к применению

Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т. ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (Анкилозирующий спондилит – хроническое воспалительное заболевание сочленений и суставов позвоночника, особенно крестцово-подвздошных, межпозвонковых сочленений, реберно-позвонковых суставов и суставов отростков позвонков, имеющее тенденцию к анкилозированию (неподвижности суставов)), остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексит, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема – 3-4 раза в сутки; детям старше 12 лет – 20 мг/кг в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь – 2,4 г. Курс лечения составляет от нескольких дней до двух недель и определяется достижением терапевтического эффекта и чувствительностью к препарату.

Побочное действие

Со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)): часто тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); возможно развитие эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта; редко – кровотечения из пищеварительного тракта; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головокружение, нарушения сна, сонливость, нарушения зрительного и слухового восприятия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ).
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек, гиперкалиемия, гиперурикемия, азотемия.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли); редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями); бронхоспазмы.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, бронхоспазмы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), "триада" (эозинофильный ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), заболевания зрительного нерва, нарушения кроветворения, геморрагический диатез (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ), третий триместр беременности, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой), детский возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции почек и/или печени, повышенная чувствительность к ибупрофену и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Передозировка

При передозировке препаратом Ибупрофен возможны головная боль, головокружение, заторможенность, потеря сознания, а также боли в животе, тошнота, рвота. Кроме того, возможна гипотензия, угнетение дыхания, цианоз. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Лечение: промывание желудка; при необходимости – коррекция электролитного баланса. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективный.

Особенности применения

С осторожностью принимают препарат при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и кроветворения, картиной периферической крови. Препарат не обладает тератогенным действием, что дает возможность применять его при беременности, за исключением ІІІ триместра (в случае крайней необходимости). Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, сенным насморком, хроническим бронхитом (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), могут особенно остро реагировать на препарат (приступы астмы, отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) слизистой оболочки носа и др.). Ибупрофен может отрицательно сказаться на способности управления транспортными средствами, особенно при употреблении на фоне терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) ибупрофеном алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с дигоксином, дифенином, препаратами лития ибупрофен может изменять концентрацию вышеуказанных препаратов. Препарат уменьшает действие мочегонных и антигипертензивных средств. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возможно развитие гиперкалиемии. При сочетании ибупрофена с глюкокортикоидами или другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Ибупрофен может увеличить концентрацию и токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) воздействие на организм метотрексата. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты снижает уровень ибупрофена в плазме крови. С осторожностью используют препарат в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), тиазидными диуретиками.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Бофен - "Борщаговский ХФЗ"
• Ибупрофен - "Дарница"
• Ибутард 300 - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.