эмесетрон таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Emesetron-tablets - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол (Имидазол – химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигид-рата);

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета с перламутровым оттенком;

состав: 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 4 мг или 8 мг;
вспомогательные веществ: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), аэросил, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель «Сеписперс сухой желтый R».

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) 5-НТ3-рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) серотонина. Код АТС А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5-НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс (Рефлексы – реакция организма на раздражение рецепторов. Возникшее возбуждение передается в центральную нервную систему, последнее по двигательным, секреторным и другим нервам поступает к различным органам (мышцам, железам и т.д.). Различают врожденные рефлексы – безусловные, и вырабатываемые в течение жизни – условные), устраняя и предупреждая рвоту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств (Химиотерапевтические средства – лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме развитие и размножение микроорганизмов и инвазий или угнетающие пролиферацию злокачественно перерожденных клеток организма, либо необратимо повреждающие эти клетки), лучевой терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)), в послеоперационном периоде. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика. Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 60%, в связи с эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1,5–1,7 ч. Прием пищи удлиняет период всасывания на 17%, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) 3,5–5,5 ч. (в зависимости от возраста), общий клиренс - 5,9 мл/(мин/кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначимое клинически небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.

Показания к применению

Профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (Химиотерапия – лечение инфекционных, инвазионных болезней и злокачественных новообразований с помощью химиотерапевтических средств) (первоначальные и повторные курсы, включая применение высоких доз цисплатина) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу) области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения и дозы

При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.
Взрослым и подросткам старше 12 лет при умеренной эметогенной химиотерапии и лучевой терапии внутрь назначают: первоначально по 8 мг за 1–2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8–12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить прием препарата по 8 мг каждые 12 часов. При частичном высокодозном облучении абдоминальной области по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1–2 дня (при необходимости 3–5 дней) после ее окончания.
При высокоэметогенной химиотерапии взрослым и подросткам старше 12 лет внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона натрия фосфатом) за 1–2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания. Вместо приема внутрь можно назначать ондансетрон в форме раствора для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)).
При химиотерапии у детей 4–12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 минут до начала курса, затем через 4 и 8 часов). Для профилактики поздней рвоты по 4 мг каждые 8 часов 1–2 дня, затем по 4 мг 2 раза в сутки или по 4 мг 2 раза в сутки в течение всего курса, а также 5 дней после его окончания.
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым и детям старше 12 лет по 16 мг за 1 час до анестезии. Для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется парентеральное (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применение ондансетрона.
Максимальная суточная доза ондансетрона у взрослых составляет 32 мг, у пациентов с выраженными нарушениями функции печени – 8 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) могут быть: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или брадикардия, гипотензия или гипертензия;
со стороны пищеварительной системы могут появиться: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз (Аминотрансферазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), недостаточность функции печени;
возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;
прочие: могут появится кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа).

Противопоказания

Недостаточность функции печени, беременность (особенно I триместр), период кормления грудью, детский возраст: при химио- и лучевой терапии до 4 лет; при анестезии до 12 лет, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата.

Передозировка

При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

В период лечения ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить.
При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат пациентам с признаками подострой непроходимости кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных печеночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) системы цитохрома Р450 (аллопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами (Индуктор – химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 о С до 30 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; № 10 в пачку.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua