Реклама
Рейтинг: 4.406 голосов
Эмесетрон раствор

Средняя цена в аптеках

ЭМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЕ
табл. п/плен. оболочкой 8 мг блистер, №10    172.10 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигид-рата);

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;

состав: 1 мл раствора содержит ондансетрона гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, динатрия эдетат (Трилон Б), сорбитол, 0,1 М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) 5-НТ3-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Код АТС А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) центральных и периферических 5-НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение), устраняя и предупреждая рвоту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), в послеоперационном периоде. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика. При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым младше 75 лет максимальная концентрация в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет в среднем около 100 нг/мл, у лиц старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 мин после инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 3,5–5,5 часа (в зависимости от возраста). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации), у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 15–60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.

Показания к применению

Профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) (первоначальные и повторные курсы, включая использование высоких доз цисплатина) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно струйно или капельно, а также внутримышечно. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузионного введения могут применяться: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2–8оС. Во время проведения инфузии (Инфузия (в/ве вливание) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд. В/ве вливание может проводиться капельно (капельное в/ве вливание, посредством инфузионной системы или инфузомата) или струйно с помощью шприца) не требуется защиты от света при нормальном освещении.
При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности рвотной реакции.
Взрослым и подросткам старше 12 лет для первичной профилактики тошноты и рвоты при умеренной эметогенной химиотерапии и лучевой терапии – возможны 3 варианта введения:
I – однократно 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед началом курса;
II – однократно 32 мг, разведенные в 50–100 мл физиологического раствора (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей), инфузионно в течение не менее 15 минут за 30 минут до начала курса;
III – по 0,15 мг/кг инфузионно 3 раза – за 30 минут до начала химиотерапии и затем через 4 часа и 8 часов.
Взрослым для первичной профилактики тошноты и рвоты при высокоэметогенной химиотерапии – возможны 3 варианта введения:
I – однократно 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед началом курса;
II - по 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед началом курса, затем повторно по 8 мг внутривенно медленно два раза с интервалом 2 – 4 часа или по 1 мг/ч внутривенно капельно с перерывами в течение 24 часов.
III – однократно 32 мг, разведенные в 50–100 мл физиологического раствора, инфузионно в течение не менее 15 минут непосредственно перед началом курса.
Для профилактики рвоты в последующие дни ондансетрон применяют внутрь в форме таблеток.
У детей от 4 до 12 лет для первичной профилактики тошноты и рвоты при эметогенной химиотерапии: однократно внутривенно 5 мг/м2 непосредственно перед началом курса с последующим приемом ондансетрона внутрь в форме таблеток.
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым – по 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале проведения общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности); детям старше 2 лет – 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) внутривенно медленно до (не менее, чем за 30 секунд) или после вводного наркоза (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны).
Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым – 4 мг внутримышечно или внутривенно, детям – 0,1 мг/кг (до 4 мг) внутривенно медленно.
Внутримышечно в один и тот же участок тела одномоментно может быть введена доза, не превышающая 4 мг ондансетрона.
Высшая суточная доза ондансетрона для взрослых составляет 32 мг, у пациентов с выраженными нарушениями функции печени – 8 мг (максимально при однократном инфузионном введении в течение 15 минут).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) возможны: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), гипотензия или гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»);
со стороны пищеварительной системы могут появиться: запор, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), недостаточность функции печени;
возможны аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани);
прочие: могут появиться кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Противопоказания

Недостаточность функции печени, беременность (особенно I триместр), период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается), детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет, повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата.

Передозировка

При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

В период лечения ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить.
При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) на другие селективные антагонисты серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат пациентам с признаками подострой непроходимости кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для разведения используют только рекомендуемые инфузионные растворы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16–160 мкг/мл (8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл) может вводиться через Y-образный катетер (Катетер - приспособление в виде трубки для введения различных жидких веществ в естественные просветы и полости тела, а также для извлечения их содержимого с диагностической или лечебной целью) совместно со следующими препаратами:
– цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1–8 часов;
– карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл в течение 10–60 минут;
– 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона;
– этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 минут;
– цефтазидим в дозе 0,025 – 2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
– циклофосфамид в дозе 0,1 – 1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
– доксорубицин в дозе 10 – 100 мг разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
– дексаметазона натрия фосфат в дозе 20 мг внутривенно медленно в течение 2–5 минут через Y-образный катетер совместно с 8–32 мг ондансетрона в 50–100 мл раствора.
Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) системы цитохрома Р450 (аллопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл и по 4 мл в ампулы; № 5 в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв