дротаверин

инструкция по медицинскому применению
(Drotaverine - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: drotaverine; 1-[(3,4-диэтоксифенил)метил]-6,7-диэтокси-3,4-дигидроизохинолин гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета;
состав: 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Дротаверин. Код АТС A03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Спазмолитик (Спазмолитики – лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) миотропного действия, механизм которого обусловлен уменьшением поступления кальция в гладкомышечные клетки в результате ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и сосудов, уменьшает их двигательную активность, понижает артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), повышает минутный объем сердца. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Фармакокинетика. При парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении дротаверин быстро всасывается. Действие наступает через 2-4 мин после внутривенного введения и через 5-10 мин – после внутримышечного. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – через 30-40 мин. Период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) равен 10-12 ч, практически полная элиминация вещества отмечается в течение 72 ч. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы – 95-98%. Аккумулируется в высоких концентрациях в жировой ткани, миокарде (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), почках и легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), наиболее низкие концентрации отмечены в печени и желудке (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится 50% с мочой и 20% с калом в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, незначительная часть  в форме сульфат-конъюгатов.

Показания к применению

Функциональные нарушения и болевой синдром, вызванные спазмом гладких мышц внутренних органов, в том числе при хроническом (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва), желчекаменной болезни, хроническом холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, гипермоторной дискинезии желчевыводящих путей, спастической дискинезии кишечника (кишечной колике), при послеоперационной колике вследствие задержки газов, спастических запорах, спастическом колите, проктите, тенезмах, метеоризме, мочекаменной болезни (почечной колике), пиелите. Спазм коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), сосудов головного мозга. Для снижения возбудимости матки при беременности, при спазме шейки матки в родах, затяжном раскрытии шейки, при послеродовых схватках, угрожающем аборте. При проведении инструментальных вмешательств.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым обычно внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно, медленно. При нарушениях периферического кровообращения можно вводить внутриартериально, медленно.
Детям старше 12 лет препарат назначают внутримышечно, по 1-2 мл (20-40 мг) 1-3 раза в сутки.

Побочное действие

Головокружение, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, чувство жара; при внутривенном введении – снижение артериального давления. Иногда – развитие АV-блокады, аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), при внутривенном введении – угнетение дыхательного центра, аллергический дерматит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. AV-блокада II–III степени, глаукома; дети до 12 лет.

Передозировка

Возможны AV-блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), аритмии, угнетение дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

При внутривенном введении больной должен находиться в лежачем положении. С осторожностью назначают больным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий, а также в периоды беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается).
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций в течение часа после парентерального (особенно внутривенного) введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов) и гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), хинидином, новокаинамидом. Снижает антипаркинсоническое действие леводопы. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в кассете, по 2 или 4 кассеты в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua