АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Doxycycline

Смотрите также:

• Доксициклін - "Дарница"

Общая характеристика

международное и химическое названия: doxycycline; гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидротетрацен-2-карбоксамида;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускаются белые вкрапления;
состав: 1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклата в пересчете на доксициклин;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТС J01АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Доксициклин – полусинтетический антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обуславливает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (РНК – высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК) – рибосома (Рибосомы – внутриклеточные частицы, состоящие из РНК и белков, участвуют в биосинтезе белка. Обнаружены в клетках всех живых организмов)”.
Активен по отношению к грамположительным бактериям (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)): аэробным коккам – Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробным спорообразующим бактериям – Bacillus anthracis; аэробным неспорообразующим бактериям – Clostridium spp. Доксициклин активен также по отношению к грамотрицательным бактериям: аэробным коккам – Neisseria gonorrhoeae; аэробным бактериям – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также по отношению к Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) сохраняется в течение 18 – 24 ч. Связывается с белками крови на 80 – 90 %. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует и после парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения может составлять 10 – 25% от концентрации в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата – 12 – 22 ч. Значительная часть выводится в неизменном виде с фекалиями, приблизительно 40% – с мочой.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к Доксициклину микроорганизмами (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), в том числе: органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) дыхания и ЛОР-органов, пищеварительного тракта, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь), органов мочеполовой системы (в том числе гонорея, первичный и вторичный сифилис), сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиозы, тропическая малярия, холера, лептоспироз.

Способ применения и дозы

Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям от 12 лет. Назначают в первый день лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) 200 мг в сутки. В следующие дни – по 100 – 200 мг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема – 1 – 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24 – 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
При лечении гонореи Доксициклин назначают: больным острым неосложненным уретритом – в курсовой дозе 500 мг (1-й прием – 300 мг, последующие 2 приема – по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800 – 900 мг) разделяют на 6 – 7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч – на 5 – 6 последующих приемов).
При неусложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.
При орхите или эпидидимите, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, –100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения – не менее 10 дней.
При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг за несколько приемов, курс лечения – не менее 10 дней.
Для лечения тропической малярии, устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии – 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1 – 2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать на протяжении 4 недель после возвращения из него.
Лечение больных с возвратным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100 – 200 мг.
Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг Доксициклина однократно; для профилактики японской речной лихорадки – однократно 200 мг препарата.
Для лечения лептоспироза препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие

Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, стоматит, гастрит, проктит, кандидоз. Могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке.
Со стороны органов кроветворения возможны нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина).
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек, печени (возможны кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию, изменение цвета зубов у детей.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к тетрациклинам, при грибковых заболеваниях, в периоды беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.
С осторожностью применяют его при нарушениях функции печени и почек.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Особенности применения

Препарат принимают внутрь, после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь)), запивая большим количеством воды.
Для профилактики развития кандидозов одновременно с Доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Несовместим с препаратами, имеющими щелочное рН, а также с неустойчивыми в кислой среде (аминофиллином, гидрокортизоном (Гидрокортизон – гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме), эритромицином).
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек.
Возможно транзиторное повышение содержания в крови печеночных аминотрансфераз (Аминотрансферазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), щелочной фосфатазы, билирубина.
Не применяют в период беременности, поскольку, проникая сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени.
В случае необходимости применения препарата в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) следует прекратить кормление грудью.
Доксициклин не назначают детям до 8 лет, поскольку тетрациклины, в том числе Доксициклин, вызывают долговременное изменение цвета зубов и гипоплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета. Детям от 8 до 12 лет препарат в данной лекарственной форме (Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект. Под этим понимают лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие) не назначают.
Нет ссылок на то, что препарат может негативно влиять на водителей и людей, которые работают с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гидрокарбонат натрия (Гидрокарбонат натрия – питьевая сода), антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), кальция снижают всасывание Доксициклина и его уровень в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, образуя с препаратом неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать одновременного их назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация Доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации препарата с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бактериостатических антибиотиков, в том числе Доксициклин.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua