Доксициклин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: doxycycline; гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидротетрацен-2-карбоксамида;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускаются белые вкрапления;
состав: 1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклата в пересчете на доксициклин;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТС J01АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Доксициклин – полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обуславливает бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действие за счет угнетения синтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК) – рибосома (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка)”.
Активен по отношению к грамположительным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности): аэробным коккам – Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробным спорообразующим бактериям – Bacillus anthracis; аэробным неспорообразующим бактериям – Clostridium spp. Доксициклин активен также по отношению к грамотрицательным бактериям: аэробным коккам – Neisseria gonorrhoeae; аэробным бактериям – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также по отношению к Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18 – 24 ч. Связывается с белками крови на 80 – 90 %. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует и после парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения может составлять 10 – 25% от концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата – 12 – 22 ч. Значительная часть выводится в неизменном виде с фекалиями, приблизительно 40% – с мочой.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к Доксициклину микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), в том числе: органов дыхания и ЛОР-органов, пищеварительного тракта, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь), органов мочеполовой системы (в том числе гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.), первичный и вторичный сифилис), сыпной тиф, бруцеллез (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем ), риккетсиозы, остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), трахома, хламидиозы, тропическая малярия (Тропическая малярия – инфекционное заболевание, характеризующееся приступами лихорадки, увеличением размеров селезёнки, увеличением размеров печени, анемией. Наиболее тяжелая форма малярийного заболевания), холера, лептоспироз.

Способ применения и дозы

Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям от 12 лет. Назначают в первый день лечения 200 мг в сутки. В следующие дни – по 100 – 200 мг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема – 1 – 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24 – 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
При лечении гонореи Доксициклин назначают: больным острым неосложненным уретритом – в курсовой дозе 500 мг (1-й прием – 300 мг, последующие 2 приема – по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800 – 900 мг) разделяют на 6 – 7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч – на 5 – 6 последующих приемов).
При неусложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.
При орхите (Орхит – воспаление яичка) или эпидидимите (Эпидидимит – воспаление придатка яичка ), вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, –100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения – не менее 10 дней.
При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг за несколько приемов, курс лечения – не менее 10 дней.
Для лечения тропической малярии (Малярия – группа острых протозойное трансмиссивных заболеваний человека и животных, возбудители которых передаются комарами рода Anopheles. Сопровождается лихорадкой, ознобами, спленомегалией (увеличением размеров селезёнки), гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией ), устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии – 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1 – 2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать на протяжении 4 недель после возвращения из него.
Лечение больных с возвратным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100 – 200 мг.
Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг Доксициклина однократно; для профилактики японской речной лихорадки (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ) – однократно 200 мг препарата.
Для лечения лептоспироза (Лептоспироз – общее инфекционное заболевание, которое избирательно поражает печень, почки, сосудистые капилляры ) препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие

Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запор, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.), дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), стоматит, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), проктит, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ). Могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли).
Со стороны органов кроветворения возможны нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов).
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек, печени (возможны кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию, изменение цвета зубов у детей.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, при грибковых заболеваниях, в периоды беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.
С осторожностью применяют его при нарушениях функции печени и почек.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Особенности применения

Препарат принимают внутрь, после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды.
Для профилактики развития кандидозов одновременно с Доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Несовместим с препаратами, имеющими щелочное рН, а также с неустойчивыми в кислой среде (аминофиллином, гидрокортизоном (Гидрокортизон - гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме), эритромицином).
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек.
Возможно транзиторное повышение содержания в крови печеночных аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), щелочной фосфатазы, билирубина.
Не применяют в период беременности, поскольку, проникая сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени (Жировая инфильтрация печени – состояние, при котором более 5 % массы печени составляет жир, преимущественно триглицериды ).
В случае необходимости применения препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует прекратить кормление грудью.
Доксициклин не назначают детям до 8 лет, поскольку тетрациклины, в том числе Доксициклин, вызывают долговременное изменение цвета зубов и гипоплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета. Детям от 8 до 12 лет препарат в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) не назначают.
Нет ссылок на то, что препарат может негативно влиять на водителей и людей, которые работают с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гидрокарбонат натрия (Гидрокарбонат натрия - питьевая сода), антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), кальция снижают всасывание Доксициклина и его уровень в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, образуя с препаратом неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать одновременного их назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация Доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов - абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма), что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации препарата с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) бактериостатических антибиотиков, в том числе Доксициклин.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Доксициклін - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.